Глутоксим розчин для ін'єкцій 3 % ампула 1 мл №5

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. глутоксім надає імуностимулюючу, гемостимулюючі, токсікомодіфіцірующее, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкилирующим засобів; дозволяє долати лікарську стійкість micobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katg (ген каталази-пероксидази) і inha (ген фенол-АПБ-редуктази). глутоксім посилює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерина, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробної пептиду каталцідіна) на micobacterium tuberculosis.

Імуномодулююча дія препарату Глутоксим обумовлено опосередкованим рецепторами впливом на кальційзалежних сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення:

виживання і функціональної дієздатності тканинних макрофагів; екзоцитозу подмембранних гранул з внутрішньоклітинно паразитують формами Micobacterium tuberculosis; активності лізосомальних ферментів; утворення активних форм кисню; поглинання і загибелі мікроорганізмів; секреції цитокінів: інтерлекіна-1, інтерлейкіну-6, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну-2; катіонних протимікробних пептидів - дефенсин, каталецідінов.

Гемостимулюючі дію препарату Глутоксим обумовлено опосередкованим рецепторами посиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу і гранулоцітомоноцітопоеза. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередковано функціонуванням MAP- і інозитол-кіназної системами, призводить до підвищення стійкості гемопоетичних клітин, які диференціюються, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу.

Токсікомодіфіцірующій і гепатопротекторний ефект препарату обумовлені опосередкованим рецепторами посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіонредуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-транферази, глюкозо-6-фосфатдегідрогнази, гемоксигенази-1, підвищенням внутрішньоклітинного рівня відновленого глутатіону, що забезпечує захист клітинних структур від токсичної дії радикалів.

Глутоксим надає пряму ингибирующие дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин - білок P-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкилірующего дії.

Глутоксим ініціює реакцію трансформації ізоніазиду (пролекарства) в фармакологічно активну форму - ізонікотиновоїкислоти, яка має бактеріостатичну дію на Micobacterium tuberculosis, обумовлене негативною трансформацією генів katG (ген каталази-пероксидази) і inhA (ген фенол-АПБ-редуктази).

Глутоксим стимулює процеси екзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно паразитують мікроорганізмами, включаючи Micobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного сховища і роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифабутин, циклосерин, капреоміцин, левофлоксацин.

Глутоксим підсилює секрецію катіонних пептидів - дефенсин і каталецідінов макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковане антибактеріальну дію препарату.

Фармакокінетика. Глутоксим відноситься до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після в / м, в / в або п / к ін'єкції біодоступність перевищує 90%. Відмічається лінійна залежність між дозою і концентрацією препарату в плазмі крові. C max препарату в плазмі крові при в / в введенні досягається протягом 2-5 хв, при в / м - протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи Глутоксим метаболізується в органах і тканинах організму з елімінацією нирками.

Показання

Як засіб профілактики та лікування у дорослих вторинних імунодефіцитних станів, асоційованих з радіаційними, хімічними та інфекційними факторами;

для відновлення пригнічених імунних реакцій та пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різних патологічних впливів - інфекційних агентів, хімічних та / або фізичних факторів (інтоксикація, радіація, тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах В і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії ХОЗЛ; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень; в складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій; при наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу до ліків; для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих на туберкульоз на тлі протитуберкульозної терапії; для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії; в складі комплексної терапії псоріазу, зокрема середньо-і важких форм з наявністю еритродермії, артропатії; в складі комплексної терапії злоякісних новоутворень в онкології для профілактики та лікування токсичних проявів хіміо- і променевої терапії, а саме: сприяє зниженню гемо- та гепатотоксичної дії, ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення при проведенні протипухлинної терапії. Для усунення проявів неспецифічного синдрому хвороби (анемії, втоми, зниження апетиту, підвищеної чутливості до болю).

Застосування

Препарат глутоксім вводять в / в, в / м, п / к. призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс - 50-300 мг) в залежності від характеру захворювання.

З профілактичною метою препарат застосовують в / м щодня по 5-10 мг протягом 2 тижнів.

У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щодня в / м, наступні 20 днів Глутоксим 60 мг вводять в / м через день, 1 ін'єкція на добу.

При необхідності проводять повторний курс лікування через 1-6 міс.

У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим застосовують в / м щодня в добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень в добовій дозі 10 мг. Всього 25 ін'єкцій на курс лікування.

Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим 60 мг вводять п / к за 1,5-2 год до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим 60 мг вводять п / к через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється.

Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим 60 мг вводять п / к через 0,5-1 години після чергового сеансу опромінення через день протягом усього курсу променевої терапії.

Протипоказання

Застосування препарату протипоказано у випадках виникнення індивідуальної гіперчутливості до компонентів препарату.

Побічні ефекти

У окремих хворих можуть відзначати незначне підвищення температури тіла (до 37,1-37,5 °C), біль у місці ін'єкції препарату. при поганій суб'єктивної переносимості болю глутоксім вводять разом з 1-2 мл 0,5% розчину новокаїну. в таких випадках, з огляду на інформацію з безпеки застосування новокаїну, перед застосуванням препарату необхідно ретельно зібрати алергологічний анамнез, зробити шкірні проби на сумісність.

Можливі алергічні реакції у чутливих пацієнтів.

Особливі вказівки

Як р-р - носій для інфузійного введення використовують 0,9% розчин натрію хлориду або 5% р-р глюкози.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Чи не застосовують.

Діти. Чи не застосовують.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Несприятливого впливу не встановлено.

Взаємодії

Глутоксим, при одночасному застосуванні потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерина, капреоміцину, левофлоксацину на micobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкилірующего кошти етопозиду - на пухлинні клітини.

Глутоксим знижує терапевтичний ефект ніфедипіну і верапамілу.

Інгібітори циклооксигеназного шляху окислення арахідонової кислоти - індометацин, мелоксикам - знижують або повністю пригнічують фармакологічна дія препарату Глутоксим.

Несумісність. Глутоксим може вводитися в одному шприці з водорозчинними лікарськими засобами. Препарат сумісний з такими розчинниками, як 0,9% розчин натрію хлориду або 5% р-р глюкози.

Передозування

Про випадки передозування препарату не повідомлялося.

Умови зберігання

В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.