Глутоксим розчин для ін'єкцій 3 % ампула 1 мл №5

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосування препарату

ГЛУТОКСИМ

(GLUTOXIM)

 

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчину містить глутоксиму (глутаміл-цистеїніл-гліцин динатрію)10 мг, 30 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетат, кислота оцтова розведена, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група.

Імуностимулятори. Цитокiни та імуномодулятори. 

Код АТС L03АХ.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Як засіб профілактики та лікування у дорослих вторинних імунодефіцитних станів, що асоціюються з радіаційними, хімічними і інфекційними факторами; для відновлення пригнічених імунних реакцій і пригніченого стану кістковомозкового кровотворення; для підвищення стійкості організму до різноманітних патологічних впливів – інфекційних агентів, хімічних та/або фізичних факторів (інтоксикація, радіація, тощо); як гепатопротекторний засіб при хронічних вірусних гепатитах В і С; для потенціювання лікувальних ефектів антибактеріальної терапії хронічних обструктивних захворювань легень; для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень; у складі комплексної протитуберкульозної терапії тяжких поширених форм туберкульозу всіх локалізацій; за наявності лікарської резистентності мікобактерій туберкульозу до ліків; для профілактики загострень хронічного гепатиту у хворих туберкульозом на фоні протитуберкульозної терапії; для лікування токсичних ускладнень протитуберкульозної терапії; у складі комплексної терапії псоріазу, зокрема середньотяжких і тяжких форм з наявністю еритродермії, артропатії; у складі комплексної терапії злоякісних новоутворень в онкології для профілактики і лікування токсичних проявів хіміо- та променевої терапії, а саме: сприяє зниженню гемо- і гепатотоксичної дії, сприяє ефективному відновленню функцій кістковомозкового кровотворення при проведенні протипухлинної терапії. Для усунення проявів неспецифічного синдрому хвороби (анемії, втоми, зниження апетиту, підвищеної больової чутливістi).

 

Протипоказання

.

Застосування|вживання| препарату протипоказане у випадках виникнення індивідуальної гiперчутливостi до компонентiв препарату.

 

Спосіб застосування та дози

.

Препарат Глутоксим вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно. Призначають щодня по 5-40 мг (на 1 курс – 50-300 мг) залежно від характеру захворювання.

З|із| профілактичною метою|ціллю| препарат застосовують внутрішньом'язово щодня по 5-10 мг|міліграм-еквіваленти| протягом 2 тижнів.

У складі комплексної терапії туберкульозу Глутоксим 60 мг вводять 1 раз на добу перші 10 днів щоденно внутрішньом'язово, наступні 20 днів Глутоксим 60 мг вводять внутрішньом'язово через день, одна ін'єкція на добу.

При необхідності проводять повторний курс лікування через 1-6 місяців.

У складі комплексної терапії псоріазу Глутоксим застосовують внутрішньом'язово щодня у добовій дозі 10 мг протягом 15 днів, потім ще протягом 5 тижнів 2 рази на тиждень у добовій дозі 10 мг. Всього 25 ін'єкцій на курс лікування.

Як засіб супроводу хіміотерапії в онкології Глутоксим 60 мг вводиться підшкірно за 1,5-2 години до застосування протипухлинних засобів. Далі між курсами хіміотерапії Глутоксим 60 мг вводиться підшкірно через день. При наступному курсі хіміотерапії схема застосування препарату повторюється.

Як засіб супроводу променевої терапії Глутоксим 60 мг вводиться підшкірно через 0,5-1 годину після чергового сеансу опромінювання через день впродовж всього курсу променевої терапії.

 

Побічні реакції.

У окремих хворих може спостерігатися незначне підвищення температури                                 (до 37,1о С - 37,5о С), болючість в місці ін'єкції препарату. При поганій суб'єктивній переносимості болю Глутоксим вводять разом з 1-2 мл 0,5 % розчину новокаїну. У таких випадках, враховуючи iнформацiю з безпеки застосування новокаїну, перед застосуванням препарату необхiдно ретельно зiбрати алергологiчний анамнез, зробити шкiрнi проби на сумiснiсть.

Можливi алергiчнi реакції у схильних пацієнтiв.

 

Передозування.

Про випадки передозування препарату не повідомлялося.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

 

Діти.

Не застосовують.

Особливості застосування.

Як розчин-носій для інфузійного введення|вступу| використовують 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Несприятливого впливу не встановлено.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Глутоксим, при сумісному застосуванні, потенціює бактеріостатичний ефект ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину на Micobacterium tuberculosis, антрациклінового антибіотика доксорубіцину, алкілуючого засобу – етопозиду на пухлинні клітини.

Глутоксим знижує терапевтичний ефект ніфедипіну і верапамілу.

Інгібітори циклооксогеназного шляху окислення арахідонової кислоти – індометацин, мелоксикам знижують або повністю пригнічують фармакологічну дію препарату Глутоксим.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Глутоксим виявляє імуностимулюючу, гемостимулюючу, токсикомодифікуючу, гепатопротекторну дію, пригнічує лікарську стійкість пухлинних клітин до антибіотиків антрациклінового ряду, алкілуючих засобів; дозволяє долати лікарську стійкість Micobacterium tuberculosis до ізоніазиду, асоційовану з генами katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген фенол-АПБ-редуктази). Глутоксим потенціює дію доксорубіцину на пухлинні клітини, засобів хіміотерапії (ізоніазиду, рифампіцину, рифабутину, циклосерину, капреоміцину, левофлоксацину, катіонного антимікробного пептиду каталцидину) на Micobacterium tuberculosis.

Імуномодулююча дія препарату Глутоксим обумовлена рецептор-осередненим впливом на кальцій-залежні сигнальні шляхи макрофагів, що призводить до підвищення:

-         виживаності і функціональної дієздатності тканинних макрофагів;

-         екзоцитозу підмембранних гранул з внутрішньоклітинно паразитуючими формами Micobacterium tuberculosis;

-         активності лізосомальних ферментів;

-         утворення активних форм кисню;

-         поглинання і загибелі мікроорганізмів;

-         секреції цитокінів: інтерлекіну 1, інтерлейкіну 6, фактора некрозу пухлини, інтерферонів, еритропоетину, інтерлейкіну 2; катіонних протимікробних пептидів – дефенсинів, каталецидинів.

Гемостимулююча дія препарату Глутоксим обумовлена рецептор - опосередненим підсиленням кістковомозкового кровотворення: процесів еритропоезу, лімфопоезу і гранулоцитомоноцитопоезу. Дія на клітини-попередники різних ліній формених елементів крові опосередкована функціонуванням МАР- і інозитом кіназної системами, призводить до підвищення стійкості гемо поетичних клітин, що диференціюються, відновлює їх чутливість до дії ендогенних факторів гемопоезу.

Токсикомодифікуючий і гепатопротекторний ефект препарату обумовлені рецептор опосередкованим посиленням експресії ферментів другої фази детоксикації ксенобіотиків, включаючи глутатіонредуктази, глутатіонпероксидази, глутатіон-S-транферази, глюкозо-6-фосфатдегідрогнази, гемоксигенази-1, підвищенням внутрішньоклітинного рівня відновленого глутатіону, що забезпечує захист клітинних структур від токсичної дії радикалів.

Глутоксим виявляє пряму інгібіруючу дію на активність фактора множинної лікарської стійкості пухлинних клітин – білок Р-глікопротеїн (Pgp), який визначає стійкість пухлинних клітин до дії засобів хіміотерапії, включаючи антрациклінові антибіотики, препарати алкілуючої дії.

Глутоксим ініціює реакцію трансформації ізоніазиду – проліків, у фармакологічно активну форму – ізонікотинову кислоту, що має бактеріостатичну дію на Micobacterium tuberculosis, обумовлену негативною трансформацією генів katG (ген каталази-пероксидази) та inhA (ген фенол-АПБ-редуктази).

Глутоксим стимулює процеси єкзоцитозу везикул з макрофагів з внутрішньоклітинно паразитуючими микроорганізмами, включаючи Micobacterium tuberculosis, забезпечуючи їх видалення з фармакологічного сховища і роблячи доступними для дії антибактеріальних препаратів, включаючи ізоніазид, рифампіцин, рифабутин, циклосерин, капреоміцин, левофлоксацин.

Глутоксим посилює секрецію катіонних пептидів – дефенсинів і каталецидинів макрофагами, стимулює їх поглинання мікобактеріями туберкульозу, визначаючи опосередковану антибактеріальну дію препарату.

Фармакокінетика.

Глутоксим належить до групи природних метаболітів, що визначає особливості його метаболізму існуючими клітинними ферментативними системами. Після внутрішньом'язової, внутрішньовенної або підшкірної ін'єкції біодоступність перевищує 90 %. Відмічається лінійна залежність між дозою і концентрацією препарату в плазмі крові. Максимальна концентрація препарату в плазмі при внутрішньовенному введенні спостерігається протягом 2-5 хв., при внутрішньом'язовому – протягом 7-10 хв. Як природний продукт пептидної природи, Глутоксим метаболізується в органах і тканинах організму з елімінацією нирками.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або слабо забарвлена рідина без запаху або з слабким запахом оцтової кислоти.

 

Несумісність.

Глутоксим може вводитися в одному шприцi з водорозчинними лiкарськими засобами. Препарат сумiсний з такими розчинниками як 0,9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

 

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці|місце-милі| при температурі не вище   25 оС.

 

Упаковка.

По 1 мл або 2 мл розчину  в ампулах; по 5 ампул у блiстерi в пачцi з картону.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

ЗАТ «ФАРМА ВАМ».

 

Адреса місцезнаходження виробника 1:

Юридична адреса: Росiйська Федерацiя, 190121, м. Санкт-Петербург, вул. Псковська, буд.17.

 

Адреса виробничої дiльницi: Росiйська Федерацiя, 197110, м. Санкт-Петербург, вул. Пудожська, буд. 7, ФДУП «ДержНДI ОЧБ».

 

Виробник.

ФДУ «РКНПК» Мiнздравсоцрозвитку Росiї.

 

Адреса місцезнаходження виробника 2:

Юридична адреса: Росiйська Федерацiя, 121552, м. Москва, вул. 3-я Черепковська, буд.15-а.

 

Адреса виробничої дiльницi: Росiйська Федерацiя, 121552, м. Москва, вул. 3-я Черепковська, буд.15-а, буд. 24, 25, 48 – Експериментальне виробництво медико-бiологiчних препаратiв.

 

 

 

Виробник 3.

АТ «Лекхім-Харків»

 

Адреса місцезнаходження виробника 3:

Україна, 61115, Харківська обл., м. Харків, вул. сімнадцятого Партз’їзду, буд. 36