Гемотран розчин для ін'єкцій 50 мг/мл ампула 5 мл №10

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. гемотран - антіфібрінолітіческіе засіб. транексамова кислота конкурентно інгібує активацію плазміногену і його перетворення в плазмін. надає гемостатичну дію при кровотечах, пов'язаних з підвищенням фібринолізу, а також протиалергічну і протизапальну вплив за рахунок попередження утворення кінінів та інших активних пептидів, які беруть участь в алергічних та запальних реакціях.

Фармакокінетика. Після в / в введення дози 1 г AUC показує тріекспоненціальную кінетику із середнім T ½ приблизно 2 ч в кінцевій фазі елімінації. Початковий обсяг розподілу становить приблизно 9-12 л. Екскретується з сечею. Виділяється нирками шляхом клубочкової фільтрації. Загальний рівень екскреції нирками еквівалентний загальному кліренсу плазми крові (110-116 мл/хв). Понад 95% введеної дози виводиться з сечею в незміненому вигляді. Протягом 24 годин виводиться приблизно 90% транексамовой кислоти після в / в введення препарату в дозі 10 мг/кг маси тіла. Транексамова кислота проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація в пуповинної крові після в / в введення препарату в дозі 10 мг/кг у вагітних становить близько 30 мг/л. Транексамова кислота швидко проникає в синовіальну рідину і синовіальну оболонку. У синовіальній рідині досягає такої ж концентрації, що і в плазмі крові. T ½ транексамовой кислоти із синовіальної рідини становить близько 3 ч. Концентрація транексамовой кислоти в крові нижче, ніж в інших тканинах. У грудному молоці концентрація становить близько 1/100 C max в плазмі крові. Концентрація транексамовой кислоти в спинномозковій рідині становить близько 1/10 концентрації в плазмі крові, у внутрішньоочної рідини - приблизно 1/10 концентрації в плазмі крові.

Показання

Кровотеча або ризик кровотечі при посиленні фібринолізу як генералізованого (кровотеча під час операції на передміхуровій залозі та в післяопераційний період, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії), так і локального (маточне, шлунково-кишкова кровотеча, кровотеча після простатектомії, тонзилектомії, конізації шийки матки, екстракції зуба у хворих на гемофілію).

Застосування

Вводити в / в (краплинно, струминно).

Режим дозування індивідуальний, залежно від клінічної ситуації.

При генералізованому фібринолізі вводити в разовій дозі 15 мг/кг кожні 6-8 год, швидкість введення - 1 мл/хв.

При локальному фібринолізі рекомендується застосовувати препарат по 200-500 мг 2-3 рази на добу.

При простатектомії вводити під час операції 1 г, потім - по 1 г кожні 8 год протягом 3 днів, після чого переходити на прийом таблетованої форми транексамовой кислоти до зникнення макрогематурії.

При наявності значного ризику розвитку кровотечі, при системній запальній реакції рекомендовано застосовувати препарат у дозі 10-11 мг/кг за 20-30 хв до втручання.

Хворим з коагулопатией перед екстракцією зуба препарат слід вводити в дозі 10 мг/кг, після екстракції зуба призначати прийом всередину таблетуванні форми транексамовой кислоти.

У випадках порушення видільної функції нирок необхідна корекція режиму дозування: при концентрації креатиніну в крові 120-250 мкмоль/л - по 10 мг/кг 2 рази на добу; при концентрації 250-500 мкмоль/л - по 10 мг/кг 1 раз на добу; при концентрації 500 мкмоль/л - по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Діти. Разова доза становить 10 мг/кг, вводити 2 рази на добу.

Пацієнти похилого віку. При відсутності порушень видільної функції нирок корекція дози не потрібна.

Протипоказання

Підвищена чутливість до транексамовой кислоті та компонентів препарату. тромбоемболічні захворювання в минулому, високий ризик тромбоутворення, тяжка ниркова недостатність, макроскопічна гематурія, інфаркт міокарда, субарахноїдальний крововилив, коагулопатія внаслідок дисемінованоговнутрішньосудинного згортання крові (ДВС-синдром) без значної активації фібринолізу, порушення колірного зору.

Побічні ефекти

Шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, діарея, відчуття дискомфорту в шлунку і кишечнику.

З боку нервової системи: судоми, запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія (особливо після швидкого в / в введення), ортостатична гіпотензія, тромбоемболії, тромбоз глибоких вен, емболія легенів, тромбоз судин головного мозку.

З боку сечовидільної системи: гострий некроз коркового шару нирок.

З боку органу зору: порушення зору, хроматопсія.

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію, шкірні висипання.

Особливі вказівки

В / в вводити повільно. транексамовую кислоту не слід вводити в / м.

При швидкому в / в введенні можливі запаморочення і артеріальна гіпотензія. Для уникнення гіпотензії препарат слід вводити повільно і в кількості не більше 1 мг/хв.

Повідомлялося про декілька випадків важкої гематурії з верхніх сечовивідних шляхів (особливо при гемофілії) з можливою обструкцією кров'яним згустком.

У пацієнтів з ДВС-синдромом лікування повинно бути обмежено для осіб з наявністю переважної активації фібринолітичної системи з гострою кровотечею. Характерно, що гематологічний профіль схожий з таким: скорочення часу еуглобуліновой фібринолітичноїактивності; подовження протромбінового часу; зниження рівня фібриногену в плазмі крові, V і VIII факторів, плазміногену та α 2 -макроглобуліну; стандартні рівні P і P-комплексу в плазмі крові, тобто чинники II (протромбіну), VIII і X; підвищення в плазмі крові рівня продуктів деградації фібриногену; розрахунок кількості тромбоцитів. Зазначені вище передбачає, що основне захворювання не модифікує різні елементи в цьому профілі. У зазначених гострих випадках разової дози 1 г транексамовой кислоти часто достатньо для контролю кровотечі. При нормальній функції нирок фібринолітична активність в крові буде скорочена приблизно на 4 год. Пацієнти з тромбогеморрагіческій ускладненнями не повинні застосовувати препарат одночасно з антикоагулянтами (гепарином), щоб запобігти подальшому відкладення фібрину. Застосування Гемотрана можна розглядати тільки в разі, коли доступні гематологічні лабораторні засоби та є досвід їх застосування.

Під час лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти зору, колірного зору, визначенням полів зору, оглядом очного дна.

З обережністю застосовувати транексамовую кислоту у пацієнтів, що приймають оральні контрацептиви, оскільки підвищується ризик виникнення тромбозів.

При застосуванні транексамовой кислоти повідомлялося про випадки судом. Більшість з цих випадків зареєстровані після в / в застосування транексамовой кислоти у високих дозах при проведенні аортокоронарного шунтування. При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамовой кислоти частота виникнення випадків судом після операцій аналогічна відзначається у пацієнтів, які не отримують транексамовой кислоти.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Застосування можливо тільки в разі гострої необхідності.

Хоча дані про тератогенний або інших побічних ефектах в період вагітності відсутні, при призначенні препарату необхідно постійно контролювати стан здоров'я пацієнтки. Оскільки транексамова кислота проникає в грудне молоко в кількості, що дорівнює приблизно 1% концентрації препарату в плазмі крові матері, в цьому випадку антифібринолітичний ефект у немовляти малоймовірний, але в разі необхідності застосування препарату годування груддю рекомендовано припинити.

Діти. Препарат не застосовують в педіатричній практиці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

У випадках виникнення побічних реакцій з боку центральної нервової системи та / або органу зору слід утриматися від керування транспортними засобами або роботи з іншими механізмами.

Взаємодії

Препарат можна застосовувати з ізотонічним розчином натрію хлориду і глюкози, 20% р-ром фруктози, 10% р-ром інвертази, декстрану 40 або 70, розчином Рінгера. препарат з обережністю слід застосовувати в комбінації з гепарином у пацієнтів з порушенням згортання крові.

При в / в краплинному введенні можна додавати гепарини.

Сумісна терапія хлорпромазином і транексамовой кислотою у пацієнтів з субарахноїдальним крововиливом може призводити до спазму мозкових судин і церебральної ішемії, також можливе зниження церебрального кровообігу.

Препарат не сумісний з урокіназою, норадреналіну бітартрат, дезоксіепінефріна гідрохлоридом, дипіридамолом, діазепамом.

З обережністю застосовувати у пацієнтів, які застосовують антифібринолітиками терапію.

При одночасному застосуванні з естрогенами підвищується ризик утворення тромбів.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, ортостатичні симптоми, артеріальна гіпотензія.

Лікування: симптоматична терапія, форсований діурез, підтримку водно-сольового балансу.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 c.

Переклад інструкції моз