Фуросемід таблетки 0,04 г блістер №50

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ФУРОСЕМІД

 

Склад:

діюча речовина: furosemidе;

1 таблетка містить фуросеміду 40 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, магнію стеарат.

 

Лікарська форма.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого з кремуватим відтінком кольору.

 

Фармакотерапевтична група.

Високоактивні діуретики. Препарати сульфамідів. Код АТХ С03С А01.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фуросемід є петльовим діуретиком швидкої дії, що призводить до встановлення відносно сильного та короткочасного діуретичного ефекту. Фуросемід блокує Na+K+2CI- котранспортер, розташований у базальних мембранах клітин товстого сегмента висхідної частини петлі Генле. Ефективність салуретичної дії фуросеміду, таким чином, залежить від того, чи потрапляє лікарський засіб до канальців у місцях просвітів шляхом аніоно-транспортного механізму. Діуретичний ефект виникає у результаті реабсорбції натрію хлориду у цьому сегменті петлі Генле. Внаслідок цього фракційна екскреція натрію може досягати 35 % гломерулярної фільтрації натрію. Вторинні ефекти збільшеної екскреції натрію полягають у підвищеному виведенні сечі (завдяки осмотично зв’язаній воді) та у збільшеній дистальній канальцевій секреції калію. Також підвищується екскреція іонів кальцію та магнію.

Фуросемід спричиняє дозозалежну стимуляцію системи ренін-ангіотензин-альдостерон. При серцевій недостатності фуросемід призводить до гострого зменшення серцевого перенавантаження (шляхом звуження ємкісних венозних судин). Цей ранній судинний ефект є простагландинопосередкованим та припускає адекватну функцію нирок з активацією системи ренін-ангіотензин і неушкодженим синтезом простагландинів. Окрім цього, завдяки притаманному йому натрійуретичному ефекту фуросемід знижує реактивність судин по відношенню до катехоламінів, яка збільшена у хворих з артеріальною гіпертензією.

Антигіпертензивна ефективність фуросеміду пояснюється збільшеною екскрецією натрію, зниженим об'ємом крові та зменшеною відповіддю гладких м'язів судин на стимуляцію вазоконстрикторами або судинозвужувальними засобами.

Початок діуретичного ефекту спостерігається протягом 1 години після перорального прийому препарату.

Дозозалежне збільшення діурезу та натрійурезу спостерігалося у здорових пацієнтів, які отримували фуросемід у дозах 10-100 мг. Тривалість дії у здорових людей становить приблизно  3-6 годин після перорального прийому 40 мг фуросеміду.

Ефект фуросеміду зменшується, якщо спостерігається занижена канальцева секреція або взаємодія лікарського засобу з альбуміном всередині канальців.

Фармакокінетика.

Фуросемід швидко абсорбується з травного тракту. Максимальний час абсорбції – від 1 до             1,5 години. Абсорбція фуросеміду свідчить про значну індивідуальну варіабельність.

Біодоступність фуросеміду у здорових добровольців становить приблизно 50-70 % для таблеток. У пацієнтів на біодоступність препарату впливають різні фактори, включаючи наявні захворювання. Біодоступність може зменшуватися до 30 % (наприклад, при нефротичному синдромі).

Можливий вплив вживання їжі одночасно з прийомом фуросеміду на абсорбцію фуросеміду.

Об’єм розподілу фуросеміду становить від 0,1 до 0,2 л на 1 кг маси тіла. Об’єм розподілу може бути вищим залежно від захворювання.

Фуросемід (більше 98 %) утворює міцні сполуки з протеїнами плазми крові, особливо з альбуміном.

Фуросемід виводиться головним чином у незміненому вигляді шляхом секреції у проксимальний каналець.

Метаболіт фуросеміду – глюкуронід – становить 10-20 % речовин, що містяться у сечі. Залишкова доза виводиться з фекаліями, імовірно, шляхом біліарної секреції.

Фуросемід проникає у грудне молоко; проникає крізь плацентарний бар’єр та повільно потрапляє до плода. Фуросемід визначається у плода чи у новонароджених у тих самих концентраціях, що й у матері дитини.

Захворювання нирок. При нирковій недостатності виведення фуросеміду уповільнене, а період напіввиведення –  подовжений; кінцевий період напіввиведення може тривати до 24 годин у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю.

При нефротичному синдромі зменшені концентрації білків плазми крові призводять до підвищення концентрацій незв’язаного (вільного) фуросеміду. З іншого боку, ефективність фуросеміду у цих пацієнтів зменшена завдяки зв'язуванню з інтратубулярним альбуміном та заниженій канальцевій секреції.

Фуросемід погано піддається діалізу у пацієнтів, яким проводять гемодіаліз, перитонеальний діаліз та хронічний перитонеальний діаліз в амбулаторних умовах.

Печінкова недостатність. При печінковій недостатності період напіввиведення фуросеміду збільшується на 30-90 %, головним чином завдяки більшому об’єму дистрибуції. Слід також відзначити, що у даній групі пацієнтів спостерігається велика різноманітність усіх фармакокінетичних параметрів.

Застійна серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпертензія, пацієнти літнього віку. Виведення фуросеміду уповільнене через зменшену функцію нирок у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, тяжкою артеріальною гіпертензією та у пацієнтів літнього віку.

Недоношені та доношені немовлята. Залежно від рівня сформованості нирок виведення фуросеміду може бути уповільненим. Метаболізм фуросеміду також зменшується, якщо у немовлят порушена здатність до глюкуронізації. Кінцевий період напіввиведення триває менше  12 годин у плода віком від 33 тижнів після запліднення яйцеклітини. У немовлят віком від                    2 місяців кінцевий кліренс такий самий, як у дорослих пацієнтів.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

•   Набряки при хронічній застійній серцевій недостатності (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).

•   Набряки при хронічній нирковій недостатності.

•   Гостра ниркова недостатність, у тому числі у вагітних або під час пологів.

•   Набряки при нефротичному синдромі (якщо необхідне лікування із застосуванням діуретиків).

•   Набряки при захворюваннях печінки (у разі необхідності – для доповнення лікування із застосуванням антагоністів альдостерону).

•   Артеріальна гіпертензія.

 

 

Протипоказання

.

·   Гіперчутливість до фуросеміду або до інших компонентів, що входять до складу препарату. У пацієнтів з алергією на сульфонаміди (наприклад на сульфонамідні антибіотики або сульфонілсечовину) може виявитися перехресна чутливість до фуросеміду.