Есозол ліофілізат для розчину для ін'єкцій та інфузій 40 мг флакон №1

Розчин для ін'єкцій та інфузій Есозол призначають:

Дорослим

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення, наприклад: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба у пацієнтів з езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу; лікування виразок шлунка, пов’язаних з терапією нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ); попередження виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаних з терапією НПЗЗ, у пацієнтів, які входять до групи ризику.

Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.

Дітям віком від 1 до 18 років

Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо використовувати пероральний шлях введення, наприклад: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) у пацієнтів з ерозивним рефлюксним езофагітом та/або тяжкими симптомами рефлюксу.

Склад

Діюча речовина: езомепразол.

1 флакон містить езомепразолу натрію 42,55 мг еквівалентно езомепразолу 40 мг.

Допоміжні речовини: динатрію едетат, натрію гідроксид.

Протипоказання

Підвищена чутливість до езомепразолу або до інших компонентів лікарського засобу, до заміщених бензимідазолів.

Есозол, як і інші інгібітори протонного насоса, не слід застосовувати разом з атазанавіром, нелфінавіром.

Спосіб застосування

Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.

Якщо застосовується не весь відновлений вміст флакона, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Відтворений розчин для інфузій та ін’єкцій є прозорим розчином від безбарвного до жовтуватого кольору.

Ін’єкції

У формі внутрішньовенної ін’єкції Есозол 40 мг вводиться протягом 3 хвилин. Розчин для ін’єкції готується шляхом додавання 5 мл 0,9 % розчину натрію хлориду у флакон з езомепразолом. Для введення дози 20 мг використовується половина приготованого розчину. Невикористаний залишок утилізують.

Інфузії

Доза 40 мг

У формі внутрішньовенної інфузії Есозол 40 мг вводять протягом 10–30 хвилин. Розчин для інфузії готують шляхом розчинення вмісту одного флакона із 40 мг езомепразолу в 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.

Доза 20 мг

Для введення дози 20 мг використовується половина приготованого розчину. Невикористаний залишок розчину слід знищити.

Болюсна інфузія 80 мг

Розчин для інфузії 80 мг готують шляхом розчинення вмісту двох флаконів по 40 мг езомепразолу в об'ємі до 100 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування.

Приготований розчин слід вводити як тривалу внутрішньовенну інфузію протягом 30 хвилин.

Особливості застосування

Вагітні

Дані щодо застосування Есозолу під час вагітності обмежені. Дослідження езомепразолу на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив речовини на розвиток ембріона/плода.

Діти

Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.

Водії

Есозол виявляє мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з іншими механізмами.

Передозування

Дані щодо передозування обмежені та пов’язані з навмисним передозуванням. При пероральному прийомі езомепразолу в дозі 280 мг були описані симптоми шлунково-кишкових розладів та слабкість. Одноразове застосування езомепразолу в дозі 80 мг перорально та внутрішньовенне застосування дози 308 мг езомепразолу протягом 24 годин симптомів не викликало. Специфічний антидот невідомий. Езомепразол значною мірою зв’язується з протеїнами плазми і тому швидко не діалізується. Як і в будь-якому випадку передозування, лікування має бути симптоматичним із застосуванням загальних підтримуючих заходів.

Побічні ефекти

Серед небажаних реакцій, які найбільш часто зустрічаються під час проведення клінічних досліджень (а також у період післяреєстраційного застосування препарату), відмічаються головний біль, біль у животі, діарея та нудота. Окрім того, профіль безпеки застосування препарату є однаковим для різних лікарських форм препарату, показань для призначення лікування, вікових груп та популяцій пацієнтів. Дозозалежних небажаних реакцій виявлено не було.

Взаємодія

Інгібітори протеази

Відзначена взаємодія омепразолу із деякими інгібіторами протеази. Клінічна значущість та механізми цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рівня рН шлункового соку в період терапії омепразолом може змінювати всмоктування інгібіторів протеази. Інші механізми взаємодії можливі через пригнічення CYP2C19. Зниження сироваткових рівнів атазанавіру та нелфінавіру відзначалося при одночасному застосуванні омепразолу, тому супутньо застосовувати ці препарати не рекомендується.

Одночасне застосування омепразолу (40 мг один раз на добу) з атазанавіром 300 мг/ ритонавіром 100 мг у здорових добровольців призводило до суттєвого зниження експозиції атазанавіру (приблизно 75 % зниження AUC, Cmax, Cmіn). Підвищення дози атазанавіру до 400 мг не компенсувало впливу омепразолу на експозицію атазанавіру.

Супутнє застосування омепразолу (20 мг на добу) з атазанавіром 400 мг/ ритонавіром 100 мг у здорових добровольців знижувало експозицію атазанавіру приблизно на 30 % порівняно з експозицією, відзначеною при застосуванні атазанавіру 300 мг/ ритонавіру 100 мг один раз на добу без застосування омепразолу в дозі 20 мг на добу. Супутнє застосування омепразолу (40 мг на добу) зменшувало середні значення AUC, Cmax та Cmin нелфінавіру на 36–39 %, а середні значення AUC, Cmax та Cmin фармакологічно активного метаболіту М8 на 75–92 %.

Інгібітори протонного насоса, включаючи езомепразол, не призначають одночасно з атазанавіром та нелфінавіром.

Підвищення концентрації саквінавіру (що застосовувався одночасно з ритонавіром) у сироватці (80–100 %) спостерігалося при супутньому застосуванні омепразолу (в дозі 40 мг на добу). Омепразол у дозі 20 мг на добу не впливав на експозицію дарунавіру (що застосовувався одночасно із ритонавіром) та ампренавіру (у поєднанні із ритонавіром). Езомепразол у дозі 20 мг на добу не впливав на експозицію ампренавіру (у поєднанні із ритонавіром чи окремо). Застосування омепразолу в дозі 40 мг/добу не змінювало експозицію лопінавіру (у поєднанні із ритонавіром). Через схожі фармакодинамічні ефекти та фармакокінетичні властивості омепразолу й езомепразолу одночасне застосування езомепразолу й атазанавіру не рекомендується, а супутнє застосування езомепразолу і нелфінавіру протипоказане.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці.

Термін придатності: 18 місяців.