Еросил таблетки 50 мг №1

Переклад інструкції моз

Інструкція

Ерос

(Erosil)

Склад:

Діюча речовина: sildenafil;

1 таблетка містить силденафілу цитрату в перерахуванні на 100% силденафіл 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магнію глюконат; цукрова пудра; кальціюстеарат; ароматизатор «Лимон»; барвник тартразин (Е 102).

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки жовтого кольору з вкрапленнями з розподільною рискою з одного боку та логотипом фірми з іншого.

Лікарська форма.

Таблетки.

50 мг №1, 50 мг №2, 50 мг №4;

100 мг №1, 100 мг №2, 100 мг №4.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при еректильної дисфункції. силденафіл.

Код АТС G04B E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Ерос - пероральне лікарський засіб, який застосовується для лікування порушень ерекції у чоловіків. Препарат являє собою цитратную сіль силденафілу, селективний інгібітор циклічної гуанозинмонофосфат (цГМФ) - специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5).

Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у звільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. NO активує фермент гуанілатциклазу, що викликає підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), розслаблення гладких м'язів кавернозного тіла і посилення припливу до них крові.

Силденафіл не має прямої розслаблюючої дії на ізольоване кавернозне тіло людини, але посилює ефективність оксиду азоту (NО), пригнічуючи фосфодіестеразу типу 5 (ФДЕ5), що відповідає за деградацію цГМФ у кавернозному тілі.

Коли при сексуальній стимуляції відбувається локальне вивільнення NО, пригнічення ФДЕ5 силденафілом спричиняє підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі, внаслідок чого настає розслаблення гладких м'язів і посилюється приплив крові до кавернозного тіла.

Застосування силденафілу в рекомендованих дозах неефективно при відсутності статевого збудження.

Вплив на фармакодинаміку. Дослідження in vitro продемонстрували, що силденафіл є селективним відносно ФДЕ5. Його вплив на ФДЕ5 сильніший, ніж інших відомих фосфодіестерази (в 10 разів сильніший, ніж ФДЕ6, в 80 разів - ніж ФДЕ1, в 700 разів - ніж ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7 - ФДЕ11). Зокрема силденафіл має у 400 разів кращу селективність відносно ФДЕ5, ніж ФДЕ3, цГМФ специфічної ізоформи фосфодіестерази, яка бере участь в процесах регуляції серцевих скорочень.

Порушення зору. При застосуванні силденафілу в дозі 100 мг у деяких пацієнтів через 1 годину виявлено (за допомогою тесту «Farnsworth-Munsell 100») легке непостійне порушення відмінності кольору (синього / зеленого); через 2 години після прийому препарату ці зміни зникали.

Ймовірним механізмом порушення кольорового зору вважають пригнічення ФДЕ6, яка бере участь в процесі передачі світла в сітківці. Результати досліджень in vitro показують, що ефект силденафілу на ФДЕ6 в 10 разів поступається його активності щодо ФДЕ5. Силденафіл не впливає на гостроту зору, контрастність сприйняття, електроретинограми, внутрішньоочний тиск або пупілометрію.

Ефективність. Ефективність силденафілу, яку оцінювали стосовно здатності препарату забезпечувати настання і збереження ерекції, достатня для проведення статевого акту, була продемонстрована і зберігалася при тривалому застосуванні препарату (1 рік).

У дослідженні при прийомі силденафілу в дозах 25 мг 50 мг 100 мг поліпшення ерекції спостерігалося у 62%, 74%, 82% відповідно. Крім поліпшення еректильної функції, аналіз МІЕФ (міжнародний індекс еректильної функції) показав, що лікування силденафілом підвищує також оргазм і задоволення від статевого акту.

При лікуванні силденафілом покращання було відмічено у 59% хворих на цукровий діабет; у хворих, які перенесли радикальну простатектомію, - 43%, хворих з травмою спинного мозку - 83%.

Фармакокінетика.

Силденафіл швидко всмоктується. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 30-120 хвилин (з медіаною 60 хвилин) після його перорального застосування натщесерце. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосування становить 41% (з діапазоном значень від 25 до 63%). У рекомендованому діапазоні доз (від 25 до 100 мг) показники AUC і С max силденафілу після його перорального застосування підвищуються пропорційно до дози.

При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнім подовженням T max до 60 хвилин і середнім зниженням C max на 29%.

Середній рівноважний об'єм розподілу (V d) становить 105 л, що свідчить про розподіл препарату в тканинах організму. Після одноразового перорального застосування силденафілу в дозі 100 мг середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілу становить приблизно 440 нг / мл (коефіцієнт варіації становить 40%). Оскільки зв'язування силденафілу та його головного N-десметил-метаболіти з білками плазми крові досягає 96%, середня максимальна плазмова концентрація вільного силденафілу досягає 18 нг / мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від загальних концентрацій силденафілу.

У здорових добровольців, які застосовували силденафіл одноразово в дозі 100 мг, через 90 хвилин в єякуляте визначалося менше 0,0002% (у середньому 188 нг) від застосованої дози.

Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином за участю мікросомальних ізоферментів печінки CYP3A4 (головний шлях) та CYP2C9 (другорядний шлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-деметилювання силденафілу. Селективність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 порівнянна з селективністю силденафілу, а активність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 становить приблизно 50% від активності вихідного матеріалу. Плазмові концентрації цього метаболіту становлять приблизно 40% від концентрацій силденафілу в плазмі крові. N-деметильованих метаболіт піддається подальшому метаболізму, а період його напіввиведення становить приблизно 4 години.

Загальний кліренс силденафілу становить 41 л / год, зумовлюючи період його напіввиведення тривалістю 3-5 годин. Як після перорального, так і після внутрішньовенного застосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином з калом (приблизно 80% від введеної пероральної дози) та, в меншій мірі, з сечею (приблизно 13% від введеної пероральної дози).

Пацієнти похилого віку. У здорових добровольців літнього віку (вік 65 років і старше) відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмових концентрацій силденафілу і його активного N-деметильованого метаболіту приблизно на 90% в порівнянні з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодшого віку (18-45 років) . У зв'язку з віковими відмінностями в зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно 40%.

Ниркова недостатність. У добровольців з порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв), фармакокінетика силденафілу залишалася незмінною після його одноразового перорального застосування в дозі 50 мг. Середні AUC і C max N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126% і 73% відповідно в порівнянні з такими показниками у добровольців аналогічного віку без порушень функції нирок. Однак через високу міжіндивідуальною варіацією ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніх підвищень AUC і C max на 100% і 88% відповідно в порівнянні з добровольцями аналогічного віку без порушень функції нирок. Крім того, значення AUC і C max N-деметильованого метаболіту значно підвищувалися на 79% і 200% відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців з цирозом печінки легкого та помірного ступеня тяжкості (класів А і В за класифікацією Чайлда-П'ю) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до підвищення AUC (84%) і C max (47%) у порівнянні з добровольцями аналогічного віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтів з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалась.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування порушень ерекції, що визначаються як нездатність досягти та підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії Ерос потрібно сексуальне збудження.

Протипоказання.

- підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних речовин препарату.

- Одночасне застосування з донорами оксиду азоту (такими як амилнитрит) або нітратами в будь-якій формі протипоказане, оскільки відомо, що силденафіл має вплив на шляху метаболізму оксиду азоту / циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

- Стану, при яких не рекомендована сексуальна активність (наприклад, тяжкі серцево-судинні розлади, такі як нестабільна стенокардія або серцева недостатність тяжкого ступеня).

- Втрата зору на одне око в результаті неартеріальной передньої ішемічної невропатії зорового нерва незалежно від того, пов'язана ця патологія з попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи ні.

- Наявність таких захворювань, як порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск нижче 90/50 мм рт. Ст.), Недавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда і відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розлади фосфодіестераз сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджували в таких підгрупах пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл.

Дослідження in vitro.

Метаболізм силденафілу відбувається переважно за участю ізоформі 3А4 (головний шлях) та ізоформі 2С9 (другорядний шлях) цитохрому Р450 (CYP), тому інгібітори цих ізоферментів здатні знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищувати кліренс сілденафілу.

Дослідження in vivo.

Відзначається зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуванні силденафілу та інгібіторів CYP3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося, рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітора Р450, в стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) і силденафілу (разова доза 100 мг) призводило до підвищення максимальної концентрації (C max) силденафілу на 300% (в 4 рази ) і підвищення плазмової площі під кривою «концентрація-час» (AUC) силденафілу на 1000% (в 11 разів). Через 24 години плазмові рівні силденафілу все ще становили приблизно 200 нг / мл в порівнянні з рівнем приблизно 5 нг / мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. З огляду на ці фармакокінетичні дані одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується; в будь-якому випадку максимальна доза силденафілу при ніяких обставинах не повинні перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази саквінавара, інгібітору CYP3A4, в дозі, яка забезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг тричі на добу) і силденафілу (100 мг однкратно) призводило до підвищення C max силденафілу на 140% і збільшення системної експозиції (AUC) силденафілу на 210%. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетику саквінавіру. Передбачається, що більш потужні інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, будуть мати більш виражений вплив.

При застосуванні силденафілу (100 мг разово) і еритроміцину, помірного інгібітору CYP3A4, в рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалося підвищення системної експозиції силденафілу на 182% (АUC). У здорових добровольців чоловічої статі не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) на AUC, С max, T max, константу швидкості елімінації і подальший період напіввиведення силденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібітор CYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні з силденафілом в дозі 50 мг у здорових добровольців призводило до підвищення плазмових концентрацій силденафілу на 56%.

Грейпфрутовий сік є слабким інгібітором CYP3A4 в стінці кишечника і може викликати помірне підвищення плазмових рівнів силденафілу.

Одноразове застосування антацидних засобів (магнію гідроксиду / алюмінію гідроксиду) не впливає на біодоступність силденафілу.

Хоча досліджень специфічної взаємодії з усіма лікарськими засобами не проводилося, за даними популяційного фармакокінетичного аналізу фармакокінетика силденафілу не змінювався при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які відносяться до групи інгібіторів CYP2C9 (толбутамід, варфарин, фенітоїн), групи інгібіторів CYP2D6 (таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групи тіазидних і тіазидоподібних діуретиків, петльових і калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністів кальцію, антагоністів β-блокатори або індукторів метаболізму CYP450 (таких як рифампіцин, барбітурати).

Повідомлялося, що одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентан (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 і, можливо, CYP2C19) в рівноважному стані (125 мг двічі на добу) і силденафілу в рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до зниження AUC і Cmax силденафілу на 62,6% і 55,4% відповідно. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4, як ріфампін, може призводити до більш вираженого зниження концентрації сілденафілу в плазмі крові.

Нікорандил є гібридом активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.

Ефекти силденафілу на інші лікарські засоби.

Дослідження in vitro.

Силденафіл - слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 (ІК 50 150 мкмоль) цитохрому Р450. Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу складають приблизно 1 мкмоль, вплив силденафілу на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірний.

Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази як теофілін та дипіридамол.

Дослідження in vivo.

Оскільки відомо, що силденафіл має вплив на метаболізм оксиду азоту / циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), було встановлено, що цей препарат потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його одночасне застосування з донорами оксиду азоту або з нітратами в будь-якій формі протипоказано.

У деяких схильних до цього пацієнтів одночасне застосування силденафілу та блокаторів α-блокаторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії, що найчастіше виникало протягом 4 годин після прийому силденафілу. В ході досліджень специфічної взаємодії лікарських засобів блокатор α-адреноблокатори доксазозин (4 мг і 8 мг), і силденафіл (25 мг, 50 мг і 100 мг) застосовували одночасно пацієнтам з доброякісну гіперплазію передміхурової залози, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину. У цих досліджуваних популяціях спостерігалося середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи на 7/7 мм.рт.ст., 9/5 мм.рт.ст. і 8/4 мм.рт.ст., і середнє зниження артеріального тиску в положенні стоячи на 6/6 мм.рт.ст., 11/4 мм.рт.ст., 4/5 мм.рт.ст. відповідно. При одночасному застосуванні силденафілу і доксазозину пацієнтам, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії. У цих повідомленнях йшлося про випадки запаморочення та переднепритомний стані, але без синкопе.

Чи не спостерігалося жодних значущих взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарином (40 мг), які метаболізуються CYP2C9.

Силденафіл (50 мг) не призводило до подовження часу кровотечі, спричиненої застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).

Силденафіл (50 мг) потенцировать гіпотензивної дії алкоголю здорових добровольців при середніх максимальних рівнях етанолу крові 80 мг/дл.

У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів у порівнянні з плацебо при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів як діуретики, блокатори β-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії) , блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів і блокатори α-адреноблокатори. У спеціальному дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам з артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на 8 мм рт. ст.

Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм.рт.ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску можна було порівняти з тими, які спостерігалися при застосуванні тільки силденафілу у здорових добровольців.

Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.

Відомо, що застосування силденафілу в рівноважному стані (80 мг тричі на добу) призводило до підвищення AUC і Cmax босентану (125 мг двічі на день) на 49,8% і 42% відповідно.

Особливості застосування.

До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта і провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції і визначення її можливих причин.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар повинен оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл має судинорозширювальний ефект, який проявляється легким і короткочасним зниженням артеріального тиску. До призначення силденафілу лікар повинен ретельно зважити, чи може такий ефект чинити несприятливий вплив на пацієнтів з певними основними захворюваннями, особливо в комбінації зі статевою активністю. До пацієнтів з підвищеною чутливістю до вазодилататорам належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідкісним синдромом багатосистемні атрофії, одним з проявів якої важке тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів.

Повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або відразу після статевого акту, і тільки кілька сталося невдовзі після застосування силденафілу без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язано розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Приапизм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, в тому числі та силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляция, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, які сприяють розвитку пріапізму (такими як серпообразно-клітинна анемія, множинна миелома або лейкемія).

Повідомлялося про випадки продовженої ерекції і пріапізму. Якщо ерекція триває більше ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. При відсутності негайного лікування пріапізм може привести до пошкодження тканин пеніса і до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпека і ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл (наприклад Ревацио), або з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалась. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується.

Вплив на зір. Спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору надходили асоційоване із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. Розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальной передньої ішемічної невропатії зорового нерва, яка є рідкісним станом, приходили спонтанні повідомлення і повідомлялося в наглядовій дослідженні асоційоване із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. Розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що в разі раптового порушення зору застосування препарату ерос слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. Розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адреноблокатори, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після прийому силденафілу. З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії терапію силденафілом можна починати лише у гемодинамічно стабільних пацієнтів, які застосовують блокатори α-адреноблокатори. Рекомендована початкова доза таким пацієнтам представляє 25 мг силденафілу. Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти в разі появи симптомів ортостатичноїгіпотензії.

Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтам з порушеннями згортання крові або гострою виразковою хворобою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтам цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризику.

Препарат ерос містить лактозу, тому його не слід застосовувати чоловікам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа або мальабсорбція глюкози-галактози.

Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат ерос, і негайно звернутися за медичною допомогою у випадках раптового зниження або втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах і запамороченням, повідомлялося з асоціацією в часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат ерос. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 або з іншими факторами неможливо.

Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами. Ерос має системне судинорозширювальну дію і може надалі знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. В окремому дослідженні лікарського взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) і препарату ерос (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткового зниження артеріального тиску на 8 мм рт. ст. і діастолічного - на 7 мм рт. ст.

Захворювання, які передаються статевим шляхом. Застосування препарату ерос не захищає від захворювань, які передаються статевим шляхом. Слід розглянути можливість проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних засобів для захисту від захворювань, які передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування жінками.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами не проводилися.

Оскільки під час клінічних досліджень силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, пацієнтам потрібно знати свою індивідуальну реакцію на прийом Ерос, перш ніж керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують перорально.

Дорослі. Рекомендована доза препарату становить 50 мг і застосовується в разі потреби приблизно за годину до сексуальних дій. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг. Частота застосування максимальної рекомендованої дози препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату під час прийому їжі дія препарату може наступати пізніше, ніж при його застосуванні натщесерце.

Пацієнти похилого віку. Потреба у регулюванні дози пацієнтам похилого віку (≥ 65 років) відсутній.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) рекомендована доза препарату є такою ж, як наведено вище в розділі «Дорослі».

Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну

Пацієнти з печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів з печінковою недостатністю (наприклад цироз) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату при необхідності дозу можна збільшити поступово до 50 мг і до 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно з силденафілом не рекомендується, див. «Особливості застосування »).

З метою мінімізації можливого розвитку постуральноїгіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адреноблокатори, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-блокаторами до початку застосування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. Розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Діти.

Препарат не показаний для застосування особами у віці до 18 років.

Передозування.

При застосуванні разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, які спостерігалися при застосуванні силденафілу в нижчих дозах, але зустрічалися частіше і були важче. застосування силденафілу в дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але викликало зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів крові, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).

У разі передозування при необхідності застосовують звичайні підтримуючі заходи.

Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне в результаті високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу з сечею.

Побічні реакції.

Найчастіше можливі такі побічні реакції як головний біль, припливи крові, диспепсія, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудота, припливи жару, порушення зору, ціанопсія і затемнення зору.

Інфекційні та інвазивні захворювання: риніт.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія, інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, рецидиви судом, синкопе.

З боку органів зору: порушення сприйняття кольору, розлади зору, затемнення зору, розлади слезовіделенія, біль в очах, світлобоязнь, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт, неартеріальная передня ішемічна нейропатія зорового нерва, оклюзія судин сітківки, ретинальний крововилив, артеріосклеротіческая ретинопатія , порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склоподібного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кіл навколо джерела світла (гало) в поле зору, набряк очей , припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття, в очах набряк повік, знебарвлення склери.

З боку органів слуху: дзвін у вухах, глухота.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, посилене серцебиття, раптова серцева смерть, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія, приплив крові до обличчя, припливи жару, гіпертензія, гіпотензія.

З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: закладеність носа, носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа, відчуття стиснення в горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість в носі.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювота, біль у верхній частині живота, сухість у роті, гіпестезія ротової порожнини.

З боку шкіри та підшкірної тканини: висипання, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль в кінцівках.

З боку сечовидільної системи: гематурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гематоспермія, продовжена ерекція.

Загальні розлади: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару, роздратування.

Розлади, виявлені в результаті обстеження: підвищена частота серцевих скорочень.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ос.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

За 2 або 4 таблетки в блістері; по 1 блістеру в коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Місцезнаходження виробника і адреса місця здійснення його діяльності.

Україна, 08132, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м Вишневе, вул. Київська, 6.