Еменд капсули по 125 мг (1) + капсули по 80 мг (2) комбі-упаковка №3

Еменд - Фармакологічні властивості

Апрепітант - селективний антагоніст рецепторів NK1, що виявляє високу специфічність до них. Він має мінімум у 3000 разів більшу специфічність до рецепторів NK1 порівняно з іншими ферментами та місцями локалізації рецепторів.

Антагоністи NK1-рецепторів, такі як апрепітант, гальмують блювотний рефлекс, спричинений хіміотерапією.

Апрепітант демонструє тривалу дію на ЦНС, пригнічуючи блювотний рефлекс, індукований цитотоксичними препаратами, та посилюючи протиблювоту дію інших ліків.

Що стосується фармакокінетики, апрепітант має середню абсолютну пероральну біодоступність близько 67% для капсули 80 мг та 59% для капсули 125 мг.

Максимальна концентрація апрепітанту в плазмі досягається через 4 години після прийому. Прийом капсули разом зі стандартним сніданком призводить до збільшення площі під кривою концентрації в часі (AUC) на 40%, що вважається клінічно незначущим.

Апрепітант метаболізується в печінці, де переважає процес окислення в морфоліновому кільці та бічних ланцюгах, і його метаболіти мають слабку фармакологічну активність.

Він не виводиться у незміненому вигляді із сечею, а його метаболіти виводяться як із сечею, так і з жовчю.

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю та у тих, хто проходить гемодіаліз, дозу апрепітанту не потрібно коригувати, оскільки його фармакокінетика не значно змінюється.

Зазначається також, що легке порушення функції печінки (клас A за шкалою Чайлд-П'ю) не впливає на фармакокінетику апрепітанта, але дані про середній ступінь порушення (клас B) або тяжкий ступінь (клас C) залишаються обмеженими.

Склад та форма випуску

Активна речовина еменд: апрепітант.

Форма випуску еменд: капсули для перорального прийому.

Дозування еменд: 80 мг або 125 мг апрепітанту в одній капсулі.

Допоміжні компоненти еменд: 

• сахароза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• гідроксипропілцелюлоза;
• лаурилсульфат натрію.

Оболонка капсули еменд містить желатин та титану діоксид (Е 171), а капсули по 125 мг також містять оксид заліза червоний (Е172) та оксид заліза жовтий (Е 172).

Форма випуску еменд: капсули в блістері (1 або 5 капсул) або в комбі-пакуванні (3 капсули: 1 капсула по 125 мг + 2 капсули по 80 мг). Одна упаковка у картонній коробці.

Фізико-хімічні властивості капсул еменд:

Капсули еменд по 80 мг: желатинова капсула з непрозорою білою кришечкою та корпусом з написами "461" та "80 mg" чорним чорнилом.

Капсули еменд по 125 мг: капсула желатинова з непрозорою рожевою кришечкою та корпусом, на якому зроблено напис "462" та "125 mg" чорним чорнилом.

Показання до застосування

Еменд використовується в комбінованій терапії для запобігання гострій та відстроченій нудоті та блювоті, пов'язаних із застосуванням протиракової хіміотерапії на основі цисплатину з високим еметогенним ризиком у дорослих пацієнтів, а також для запобігання нудоті та блювоти, пов'язаних з використанням протиракової хіміотерапії з помірним еметогенним ризиком у дорослих.

Еменд купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Еменд не рекомендується для пацієнтів з алергією на якийсь із його компонентів.

Також варто уникати одночасного прийому лікарського засобу еменд з пімозидом, терфенадином, астемізолом і цизапридом, оскільки це може призвести до збільшення їх концентрації в крові та викликати серйозні побічні ефекти, аж до загрози життю.

Пригнічення ізоферменту 3А4 системи цитохрому Р450 (СУР 3А4) апрепітантом також може збільшити рівень цих препаратів у крові, що слід враховувати при призначенні лікування.

Особливості застосування

Діти

Для дітей не встановлена безпека та ефективність застосування препарату еменд, тому його використання у цій віковій категорії не рекомендується.

Дослідження, які були проведені у вагітних жінок, не відрізнялися адекватністю та добрим контролем.

Застосування препарату еменд під час вагітності слід розглядати лише у випадку, якщо користь від його використання перевищує можливі ризики для матері та дитини.

Що стосується періоду годування груддю, апрепітант виділяється в молоко щурів, що лактують, але потенційний ризик для людей невідомий.

Побічні ефекти

У пацієнтів, які отримували апрепітант, найчастіше спостерігалися такі несприятливі ефекти у зв'язку з прийомом препарату: гикавка (4,6%), астенія/втомлюваність (2,9%), підвищення рівня АЛТ (2,8%), запор (2, 2%), біль голови (2,2%), анорексія (2,0%).

У пацієнтів, які проходили хіміотерапію з високим ризиком блювання та хіміотерапію з помірним ризиком блювання у поєднанні з апрепітантом, частіше відзначалися такі побічні реакції, що перевищують частоту при стандартній терапії:

• підвищення АлАТ та АсАТ у лабораторних дослідженнях – часто;
• рідко трапляються випадки підвищеного рівня ЛФ, гіперглікемії, мікроскопічної гематурії, гіпонатріємії, зменшення маси тіла та зниження кількості нейтрофілів;
• брадикардія, відчуття серцебиття, кардіоваскулярні порушення – нечасто;
• фебрильна нейтропенія, анемія – нечасто;
• головний біль, запаморочення – часто;
• рідко зустрічаються патологічні сновидіння, порушення когнітивних функцій, а також летаргія та сонливість;
• кон'юнктивіт – нечасто;
• шум у вухах – нечасто;
• гикавка — часто;
• фарингіт, чхання, кашель, постназальний нежить, роздратування горла – нечасто;
• запор, діарея, диспепсія, відрижка часто;
• перфоруюча дуоденальна виразка, нудота, блювання, кислотний рефлюкс, порушення смаку, дискомфорт в епігастральній ділянці, кишкова непрохідність, шлунково-стравохідний рефлюкс, біль у животі, сухість у роті, ентероколіт, метеоризм, стоматит, здуття живота, тверді випорожнення, нейтропенічний коліт не часто;
• поліурія, дизурія, часте сечовипускання – нечасто;
• рідко виникають висипи, акне, чутливість до світла, гіпергідроз, надмірне виділення жиру, свербіж, ушкодження шкіри та сверблячі висипання;
• м'язові судоми, міалгія, м'язова слабкість – нечасто;
• анорексія – часто;
• збільшення маси тіла, полідипсія – нечасто;
• кандидоз, стафілококова інфекція – нечасто;
• почервоніння обличчя/почервоніння з підвищенням температури шкіри – нечасто;
• слабкість/стомлюваність - часто;
• рідко трапляються випадки набряку, дискомфорту в грудях, нездужання, спраги, ознобу та порушення ходи;
• дезорієнтація, ейфорія, занепокоєння – нечасто;
• були також повідомлення про тяжкі побічні ефекти, такі як синдром Стівенса-Джонсона, ангіоневротичний набряк, кропив'янка, а також про реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичні реакції, але частота їх виникнення не визначена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Апрепітант (125 мг/80 мг) діє як субстрат, помірний інгібітор та індуктор CYP3A4, а також індуктор CYP2C9. Під час лікування препаратом еменд активність CYP3A4 пригнічується, а після припинення лікування спостерігається тимчасова легка індукція CYP2C9, CYP3A4 та функції печінки.

Апрепітант не взаємодіє з переносником Р-глікопротеїну, що підтверджує відсутність взаємодії з дигоксином.

Апрепітант також впливає на фармакокінетику інших препаратів:

Дексаметазон: при сумісному прийомі препарату еменд дозу дексаметазону слід знизити на 50%.

Метилпреднізолон: при тривалому застосуванні препарату еменд спостерігається зниження AUC.

Імуносупресанти: очікується тимчасове підвищення та потім зниження експозиції імуносупресантів.

Мідазолам та інші бензодіазепіни: можливе підвищення плазмових концентрацій.

Варфарин: потрібний ретельний моніторинг МНО при сумісному прийомі.

Гормональні контрацептиви та антагоністи 5-НТ3: не мають клінічно значущого впливу на фармакокінетику.

Кетоконазол та рифампіцин: значно впливають на AUC апрепітанту.

Ділтіазем та пароксетин: спільне застосування призводить до підвищення AUC обох препаратів.

Таким чином, апрепітант може значно впливати на фармакокінетику різних препаратів, і необхідно враховувати ці взаємодії при призначенні лікування.

Блок FAQ

Навіщо застосовують еменд?

Показання для застосування препарату еменд включають профілактику гострої та відстроченої нудоти та блювання у дорослих, спричинених високим еметогенним ризиком при проведенні протиракової хіміотерапії на основі цисплатину, а також профілактику відчуття нудоти та блювання, що можуть виникнути внаслідок застосування хіміотерапії для лікування раку з помірним еметогенним ризиком у дорослих.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua