Елган розчин для інфузій 1000 мг/100 мл флакон 100 мл №1

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЕЛГАН

(ELGAN)

 

Склад:

діюча речовина: парацетамол;

100 мл розчину для інфузій містять парацетамолу 1000 мг;

допомiжнi речовини: маніт (Е 421), натрію гідрофосфат безводний, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева концентрована, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма.

Розчин для інфузій.

Основні фiзико-хiмiчнi властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватого кольору розчин.  

 

Фармакотерапевтична група.

Аналгетики та антипіретики. Код АТХ N02B E01.

 

Фармакологiчнi властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол чинить болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Він блокує циклооксигеназу (ЦОГ) I і II тільки в центральній нервовій системі, впливаючи на центри болю й терморегуляції. У збуджених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Відсутність впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах обумовлює відсутність у парацетамолу негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію й води) і слизову оболонку травного тракту.

Фармакокінетика.

Дорослі.

Всмоктування

Після одноразового застосування до 2 г препарату та після повторного застосування упродовж 24 годин фармакокінетика парацетамолу лінійна.

Біодоступність після внутрішньовенної інфузії 500 мг або 1 г парацетамолу така ж сама, як і після введення 1 г та 2 г парацетамолу відповідно.  Максимальна концентрації (Cmax) в плазмі крові  досягається наприкінці інфузійного введення тривалістю 15 хвилин 500 мг або 1 г парацетамолу і становить 15 мкг/мл або 30 мкг/мл відповідно.

Розподіл

Об’єм розподілу парацетамолу становить близько 1 л/кг.

Парацетамол слабко зв’язується з білками плазми крові.

Після введення 1 г парацетамолу значні рівні концентрації (близько 1,5 мкг/мл) були встановлені в спинномозковій рідині через 20 хвилин після інфузії. 

 

 

Метаболізм

Парацетамол значною мірою метаболізується в печінці, проходячи два основних шляхи: кон’югація глюкуронової кислоти та кон’югація сірчаної кислоти. Останній шлях швидко насичується при дозах, які перевищують терапевтичні. Незначна частина (менше 4 %) метаболізується цитохромом Р450 з утворенням проміжного метаболіту (N-ацетилбензохіноніміну), який в нормальних умовах швидко знешкоджується відновленим глютатіоном і виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном і меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту зростає.

Виведення

Метаболіти парацетамолу виводяться головним чином із сечею. 90% прийнятої дози виводиться протягом 24 годин, переважно у вигляді глюкуроніду (60-80 %) і сульфату (20-30 %). Менше 5 % виводиться в незміненому стані. Період напіввиведення становить 2,7 години, загальний кліренс – 18 л/годину.

Особливі групи пацієнтів

Діти

Фармакокінетика парацетамолу в дітей практично не відрізняється від такої у дорослих, за винятком коротшого періоду напіввиведення з плазми крові (1,5-2 години). У новонароджених період напіввиведення довший, ніж у немовлят, близько 3,5 години. Порівняно з дорослими у дітей віком до 10 років суттєво знижена кон’югація з глюкуроновою кислотою та підвищена – із сульфатами.

 

Фармакокінетичні величини відповідно до віку (стандартизований кліренс,* CLstd/Fперорал. (л.год-1 70 кг-1)