Елган раствор для инфузий 1000 мг/100 мл флакон 100 мл №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЭЛГАН

(ELGAN)

Состав:

действующее вещество: парацетамол;

100 мл раствора для инфузий содержат парацетамол 1000 мг;

другие составляющие: маннит (Е 421), натрия гидрофосфат безводный, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код ATX N02B E01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Парацетамол оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие. Он блокирует циклооксигеназ (ЦОГ) I и II только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В возбужденных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую пищеварительного тракта.

Фармакокинетика.

Взрослые.

Всасывание

После однократного применения до 2 г препарата и после повторного применения в течение 24 ч фармакокинетика парацетамола линейная.

Биодоступность после инфузии 500 мг или 1 г парацетамола такая же, как и после введения 1 г и 2 г парацетамола соответственно. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в конце инфузионного введения продолжительностью 15 минут 500 мг или 1 г парацетамола и составляет 15 мкг/мл или 30 мкг/мл соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет около 1 л/кг.

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови.

После введения 1 г парацетамола значительные уровни концентрации (около 1,5 мкг/мл) были установлены в спинномозговой жидкости через 20 мин после инфузии.

Метаболизм

Парацетамол в значительной степени метаболизируется в печени, проходя два основных пути: конъюгация глюкуроновой кислоты и конъюгация серной кислоты. Последний путь быстро насыщается при дозах, превышающих терапевтические. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимин), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глютатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита растет.

Вывод

Метаболиты парацетамола выводятся главным образом с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 ч, предпочтительно в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). Меньше 5% выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения составляет 2,7 часа, общий клиренс – 18 л/час.

Особые группы пациентов

Дети

Фармакокинетика парацетамола у детей практически не отличается от таковой у взрослых, за исключением более короткого периода полувыведения из плазмы крови (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения более длинный, чем у младенцев, около 3,5 часа. По сравнению со взрослыми у детей до 10 лет существенно снижена конъюгация с глюкуроновой кислотой и повышена – с сульфатами.

Фармакокинетические величины в соответствии с возрастом (стандартизированный клиренс, * CLstd/Fперорал. (л.ч-1 70 кг-1)