Інструкція Дезиретт таблетки вкриті плівковою оболонкою 0,075 мг блістер №28

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗИРЕТТ

(Desirett)

 

Склад:

діюча речовина: desogestrel;

1 таблетка містить 0,075 мг дезогестрелу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон,                        α-токоферол, кремнію діоксид колоїдний безводний, кремнію діоксид колоїдний водний, кислота стеаринова;

оболонка: гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171).

 

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, гладкі, білі таблетки.

 

Фармакотерапевтична група

. Гормональні контрацептиви для системного застосування.

Код АТХ G03A C09.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.

Препарат ДЕЗИРЕТТ є так званим препаратом «пілі», що містить тільки прогестаген (дезогестрел). Контрацептивний ефект препарату ДЕЗИРЕТТ досягається, в основному, за рахунок інгібування овуляції, а також збільшення в'язкості цервікального слизу.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після прийому внутрішньо препарату ДЕЗИРЕТТ дезогестрел (ДЗГ) швидко всмоктується і перетворюється на його біологічно активний метаболіт етоногестрел (ЕНГ). Досягнувши рівноважних станів, пікові рівні в сироватці досягаються через 1,8 години після прийому внутрішньо таблетки, а абсолютна біодоступність ЕНГ становить приблизно 70 %.

Розподіл. ЕНГ на 95,5-99 % пов'язаний з білками сироватки крові (переважно з альбуміном) і меншою мірою – з глобуліном, що зв'язує статеві гормони.

Метаболізм. ДЗГ метаболізується за допомогою гідроксилювання і дегідрогенізації в активний метаболіт ЕНГ. ЕНГ метаболізується за допомогою утворення сульфатних і глюкуронідних кон’югатів.

Виведення. ЕНГ виводиться з періодом напіввиведення близько 30 годин як при одноразовому, так і при багаторазовому введенні. Рівні в плазмі при рівноважному стані досягаються через 4-5 днів. Кліренс сироватки при внутрішньовенному введенні ЕНГ становить приблизно 10 літрів на годину. Виведення ЕНГ і його метаболіту як у формі вільного стероїду, так і у формі кон’югатів відбувається з сечею і калом (у співвідношенні 1,5:1). У жінок, що годують, ЕНГ виділяється з грудним молоком при співвідношенні молоко/сироватка 0,37/0,55.

На підставі цих даних при споживанні 150 мл/кг/день молока 0,01-0,05 мкг ЕНГ може потрапити в організм дитини.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Пероральна контрацепція.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого іншого компонента препарату.

Активне тромбоемболічне захворювання вен.

Тяжкі захворювання печінки (у тому числі в анамнезі).

Відомі або підозрювані злоякісні гормонозалежні пухлини.

Вагінальна кровотеча нез’ясованої етіології.

Алергія на сою.

Встановлена або підозрювана вагітність.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

.

Взаємодія між гормональними контрацептивами та іншими ліками може призвести до проривної кровотечі та/або до порушення контрацептивного захисту. В основному повідомлялося про взаємодії з комбінованими контрацептивами, але іноді також повідомлялося і про контрацептиви, що містять тільки прогестаген.

Печінковий метаболізм.

Можуть виникати взаємодії з лікарськими препаратами, які індукують мікросомальні ферменти, що призводить до збільшення кліренсу статевих гормонів [наприклад, гідантоїни (зокрема, фенітоїн), барбітурати (зокрема фенобарбітал), примідон, карбамазепін, рифампіцин; оксикарбазепін, рифабутин, топірамат, фельбамат, ритонавір, нелфінавір, гризеофульвін і препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum).].

Жінкам, які отримують лікування одним із цих препаратів, слід крім прийому препарату ДЕЗИРЕТТ тимчасово застосовувати бар'єрний метод або вибрати інший метод контрацепції. Бар'єрний метод доцільний під час застосування супутніх ліків і протягом 28 днів після припинення їх застосування.

Необхідно розглянути можливість застосування негормонального методу контрацепції жінкам, які перебувають на довготривалій терапії препаратами, що є індукторами мікросомальних ферментів печінки.

При застосуванні активованого вугілля всмоктування стероїду, що міститься в таблетці, може знизитися, а отже, може знизитися контрацептивна ефективність препарату. У такому разі слід чинити відповідно до рекомендацій пропуску прийому таблеток (див. „Як слід чинити у разі пропуску прийому таблеток”).

Гормональні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших ліків. Отже, концентрація в плазмі і в тканинах може збільшуватися (наприклад, циклоспорину) або зменшуватися.

Для виявлення можливих взаємодій слід ознайомитися з інструкцією для застосування лікарського засобу, який застосовують одночасно з препаратом ДЕЗИРЕТТ.

Лабораторні дослідження. 

Прийом контрацептивів може впливати на результати окремих лабораторних тестів, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз і нирок, а також рівні транспортних білків плазми, таких як кортикостероїдзв’язуючий глобулін і фракції ліпідів/ліпопротеїнів, показники вуглеводного обміну, коагуляції і фібринолізу. Зміни зазвичай відбуваються в тканинах у межах лабораторних норм.

 

Особливості застосування.

Медичні обстеження/консультації.

Перед призначенням препарату слід ретельно ознайомитися з медичною історією жінки. Рекомендується провести ретельне гінекологічне обстеження для виключення вагітності. Перед призначенням препарату слід встановити причину порушень менструального циклу, наприклад олігоменореї і аменореї. Інтервал між контрольними медичними оглядами у кожному окремому випадку залежить від поточних обставин. Якщо препарат може вплинути на наявне у жінки захворювання (див. „Особливості застосування”), то слід скласти відповідний графік контрольних медичних оглядів. Незважаючи на регулярний прийом препарату ДЕЗИРЕТТ, іноді можуть виникати нерегулярні кров'яні виділення. Якщо кровотечі дуже часті і нерегулярні, то слід передбачити застосування іншого методу контрацепції.

Якщо вказані вище симптоми є стійкими, то в цьому випадку необхідно виключити органічну патологію. Лікування аменореї під час застосування препарату залежить від того, чи приймався він відповідно до інструкції. У ряді випадків у дослідження слід включати проведення тестів на вагітність. У разі вагітності прийом препарату слід припинити.

Жінки повинні бути поінформовані про те, що препарат ДЕЗИРЕТТ не захищає від
ВІЛ-інфекції (СНІДу) і від інших захворювань, що передаються статевим шляхом.

Попередження.

У разі виникнення будь-яких з перерахованих нижче станів/чинників ризику слід  зіставити користь  від застосування прогестагену і ризики для кожної окремої жінки і обговорити це з нею ще до того, як вона прийме рішення почати прийом препарату ДЕЗИРЕТТ. У разі погіршення, загострення перебігу захворювання або виникнення будь- якого з цих станів вперше жінці слід звернутися до лікаря. Лікар вирішить, чи потрібно припинити застосування препарату ДЕЗИРЕТТ.

Ризик раку молочної залози взагалі збільшується з віком. Під час застосування комбінованих пероральних контрацептивів (КПК) ризик раку молочної залози дещо збільшується. Цей підвищений ризик поступово зникає протягом 10 років після припинення застосування пероральних контрацептивів (ПК), він не пов'язаний з тривалістю застосування, а залежить від віку жінки, коли вона застосовувала КПК. Для відповідних вікових груп розрахована очікувана кількість діагностованих випадків раку молочної залози серед 10 000 жінок, які застосовували комбіновані ПК (протягом до 10 років після припинення їх застосування), порівняно з жінками, які ніколи їх не приймали (протягом того ж періоду часу). Кількість цих випадків вказана нижче в таблиці.