Бліс розчин оральний 1 мг/мл флакон 100 мл

Бліс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Рупатадин, як антагоніст гістамінової дії на тривалий час, є представником другого покоління антигістамінних препаратів. Його дія на H1-рецептори обмежується периферичною активністю. Деякі метаболіти, такі як дезлоратадин та його гідроксильовані похідні, зберігають антигістамінну активність, сприяючи загальній ефективності препарату.

У дослідженнях in vitro виявлено, що рупатадин при високих концентраціях пригнічує дегрануляцію опасистих клітин, викликану як імунологічними, так і неімунологічними подразниками. Також він зменшує вихід цитокінів, включаючи TNF, з опасистих клітин та моноцитів людини. Однак клінічне значення цих даних потребує додаткового підтвердження.

Спостерігався фармакодинамічний ефект (пов'язаний із зменшенням площі з пухирів та антигістамінним ефектом) навіть через 4 тижні після початку лікування.

Враховуючи здатність рупатадину блокувати вивільнення гістаміну та інших медіаторів запалення, очікується, що він може бути ефективним для симптомів різних форм кропив'янки, крім хронічної спонтанної кропив'янки.

Фармакокінетика

У дітей:

Рупатадин швидко всмоктується після прийому середньої дози 5 мг, досягаючи середнього Tmax 0,5 години. Середнє значення Cmax після одноразового прийому становило 2,5 нг/мл. Середнє значення загальної площі під кривою (AUC) становило 8,86 нг•ч/мл. Ці значення аналогічні тим, що спостерігалися у дорослих та підлітків.

Середній період напіввиведення рупатадину у дітей становив 3,12 години, що нижче, ніж у дорослих та підлітків, які приймають таблетки.

Ефект прийому їжі:

Дослідження взаємодії рупатадину з їжею у вигляді перорального розчину не проводилося. Однак дослідження впливу їжі на рупатадин у вигляді таблеток демонструють посилення системного впливу (AUC) приблизно на 23%, не надаючи значного впливу на максимальну концентрацію в плазмі (Cmax). Ці відмінності не мають клінічного значення.

Метаболізм та виведення:

У дорослих 34,6% рупатадину виводиться із сечею та 60,9% – з фекаліями за 7 днів. Рупатадин зазнає істотного пресистемного метаболізму при пероральному прийомі. Незмінена активна форма виявляється лише в невеликих кількостях у сечі та фекаліях, що свідчить про майже повний метаболізм. Активні метаболіти, такі як дезлоратадин та інші гідроксильовані похідні, становлять відповідно 27% та 48% від загальної системної дії активних речовин. Дослідження метаболізму in vitro показують, що головним чином метаболізація рупатадину відбувається за участю цитохрому P450 (CYP 3A4) у мікросомах печінки.

Склад та форма випуску

Препарат бліс - це розчин для орального застосування, який містить 1,28 мг рупатадину фумарату в кожному мілілітрі, що еквівалентно 1 мг рупатадину.

До складу також входять інші компоненти: 

• натрію безводний гідрофосфат;
• кислота лимонна безводна;
• метилпарагідроксибензоат (Е 218);
• пропіленгліколь;
• сахароза;
• сахарин натрію;
• ароматизатор банановий;
• вода очищена.

Фізико-хімічні характеристики включають безбарвну прозору або злегка жовтувату рідину з ароматом банана.

Лікарський засіб бліс упакований у флакон об'ємом 100 мл з можливістю використання, як з адаптером, так і без нього. Кожен флакон має шприц-дозатор і упакований в окрему картонну коробку.

Показання до застосування

Лікування симптомів алергічного нежитю (включаючи постійний алергічний нежить) та кропив'янки у дітей віком від 2 до 11 років.

Бліс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Препарат бліс не слід приймати при підвищеній чутливості до рупатадину або до будь-якого іншого компоненту лікарського засобу.

Особливості застосування

Діти

Препарат бліс слід використовувати у дітей віком від 2 до 11 років. Однак через недостатню інформацію про його застосування у дітей віком до 2 років не рекомендується його використовувати у цій віковій групі.

Рекомендації щодо дозування препарату бліс для дітей:

• для дітей від 2 до 11 років з масою тіла від 10 кг до менше 25 кг: приймати 2,5 мл (2,5 мг рупатадину) орального розчину бліс один раз на добу, незалежно від їди;
• для дітей з масою тіла від 25 кг: приймати 5 мл (5 мг рупатадину) орального розчину бліс один раз на добу, незалежно від їди.

Інформація про два випадки вагітності, під час яких приймався препарат бліс, не вказує на наявність негативних ефектів цього препарату на вагітність чи здоров'я майбутнього малюка.

Даних з інших епідеміологічних досліджень зараз недостатньо. Дослідження на тваринах також не показали негативного впливу на вагітність, розвиток плода, процес пологів або розвиток після народження.

Однак для обережності рекомендується уникати застосування препарату бліс під час вагітності.

Що стосується годування груддю, рупатадин виявлено у молоці тварин. Але невідомо, чи проникає він у грудне молоко у жінок. При прийнятті рішення про продовження або припинення годування груддю та продовження або припинення лікування препаратом бліс, важливо враховувати як користь грудного вигодовування для дитини, так і користь від терапії для матері.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату бліс можливі небажані реакції з боку організму.

З боку крові та лімфатичної системи: 

• рідко зустрічається еозинофілія та нейтропенія.

З боку нервової системи: 

• часто виникають головний біль та сонливість; нечасто спостерігається запаморочення.

З боку шлунково-кишкового тракту: 

• нечасто виникає нудота.

З боку шкіри та сполучної тканини: 

• нечасто зустрічаються екзема та нічна пітливість.

Інфекції та інвазії: 

• рідко виникають грип, назофарингіт та інфекції верхніх дихальних шляхів.

Загальні порушення: 

• рідко проявляється стомлюваність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дослідження про вплив рупатадину у формі орального розчину на дітей не було проведено. Однак дослідження взаємодії були проведені серед дорослих та підлітків віком від 12 років, використовуючи рупатадин у вигляді таблеток по 10 мг.

При поєднанні сильних інгібіторів CYP3A4 (включаючи ітраконазол, кетоконазол, уриконазол, інгібітори ВІЛ-протеази, кларитроміцин, нефазодон) слід уникати сумісного застосування. З помірними інгібіторами CYP3A4 (такими як еритроміцин, флуканозол, дилтіазем) слід бути обережними при їхньому спільному використанні.

Комбінація рупатадину в дозі 20 мг з кетоконазолом або еритроміцином посилює ефект рупатадину у 10 разів та 2–3 рази відповідно. Однак, ці комбінації не викликають змін у QT-інтервалі або збільшення частоти побічних реакцій у порівнянні з використанням цих препаратів окремо.

Вживання грейпфрутового соку разом із рупатадином у таблетках по 10 мг збільшує загальний вплив рупатадину у 3,5 рази. Це пов'язано з тим, що грейпфрутовий сік містить компоненти, які блокують CYP3A4, що може підвищити концентрацію рупатадину в крові. Не рекомендується вживання грейпфрутового соку разом з препаратом бліс.

Дані щодо впливу рупатадину на інші лікарські засоби, що мають вузький терапевтичний індекс, обмежені.

Також варто бути обережними при одночасному використанні препарату бліс з іншими ліками, що метаболізуються.

При прийомі алкоголю з дозою рупатадину 10 мг незначні зміни, але при дозі 20 мг посилюються зміни, викликані алкоголем.

Як і в інших антигістамінних препаратів, можлива взаємодія з депресантами ЦНС.

Деякі дослідження показали підвищення креатинфосфокінази при використанні препарату бліс.

Проте ризик спільного використання зі статинами (деякі з яких також метаболізуються CYP3A4) невідомий, тому застосування лікарського засобу бліс спільно зі статинами потребує обережності.

Після прийому рупатадину в дозі 10 мг разом із мідазоламом спостерігалося збільшення експозиції мідазоламу. Це означає, що рупатадин може діяти як легкий інгібітор CYP3A4.

Блок FAQ

Сироп бліс навіщо приймають?

Сироп бліс застосовується для полегшення симптомів алергічного нежитю (у тому числі стійкого) та кропив'янки у дітей віком від 2 до 11 років.

Сироп бліс як правильно приймати?

Для дітей віком від 2 до 11 років дозування лікарського засобу залежить від ваги тіла. Якщо вага становить від 10 до менше 25 кг, рекомендується приймати 2,5 мл (2,5 мг рупатадину) орального розчину бліс один раз на добу незалежно від їди. При вазі 25 кг і більше дозування становить 5 мл (5 мг рупатадину) орального розчину бліс один раз на добу, також незалежно від їжі.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua