Блис раствор оральный 1 мг/мл флакон 100 мл

действующее вещество: рупатадина фумарат;

1 мл содержит рупатадина фумарата 1,28 мг в пересчете на рупатадин 1 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный, кислота лимонная безводная, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропиленгликоль, сахароза, сахарин натрия, ароматизатор банановый, вода очищенная.

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость с запахом банана.

Другие антигистаминные препараты для системного применения. Код АТХ R06A X28.

Фармакодинамика

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и является антагонистом гистамина длительного действия с избирательной периферической антагонистической активностью к Н1-рецепторам. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные метаболиты) сохраняют антигистаминную активность и могут частично вносить свой вклад в общую эффективность препарата;

Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали торможение дегрануляции тучных клеток, вызванное иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, а также выход цитокинов, в частности TNF, из тучных клеток и моноцитов человека. Клиническое значение наблюдаемых экспериментальных данных еще только предстоит подтвердить.

Фармакодинамический эффект (уменьшение площади с волдырями, антигистаминный эффект) наблюдался и через 4 недели после лечения;

Поскольку рупатадин обладает способностью блокировать высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления, ожидается, что он будет эффективным при лечении симптомов других видов крапивницы, кроме хронической спонтанной крапивницы.

Фармакокинетика

Дети

Рупатадин быстро всасывается после введения средней дозы 5 мг со средним значением Tmax 0,5 часа после приема. Среднее значение Cmax составляло 2,5 нг/мл после однократного приема внутрь. Что касается экспозиции, средняя общая площадь под кривой (AUC) составляла 8,86 нг-ч/мл. Все эти значения аналогичны тем, которые получены у взрослых и подростков.

Средний период полувыведения рупатадина у детей составлял 3,12 часа, это меньше, чем для таблеток, принимаемых взрослыми и подростками.

Эффект приема пищи

Исследование взаимодействия пищи с пероральным раствором рупатадина не проводили. Исследование влияния приема пищи проводили у взрослых и подростков, используя рупатадин в таблетках по 10 мг. Прием пищи усиливает системное влияние рупатадина на организм (AUC) примерно на 23 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) в результате приема пищи не меняется. Эти различия не имеют клинического значения.

Метаболизм и выведение

При исследовании экскреции у взрослых 34,6% введенного рупатадина выводится с мочой, а 60,9% с фекалиями, собранными за 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при пероральном пути введения. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в фекалиях лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. В общем, активные метаболиты дезлоратадина и других гидроксилированных производных составляли соответственно 27% и 48% от общего системного воздействия активных веществ. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека показали, что рупатадин метаболизируется главным образом с участием цитохрома P450 (CYP 3A4).

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и крапивницы у детей в возрасте от 2 до 11 лет.

Гиперчувствительность к рупатадину или к любому другому компоненту препарата.

Исследований взаимодействия рупатадина в виде орального раствора у детей не проводили.

Исследования взаимодействия были проведены только у взрослых и подростков (в возрасте от 12 лет) с применением  рупатадина в виде таблеток 10 мг.

Влияние других лекарственных средств на рупатадин

Совместного назначения с мощными ингибиторами CYP3A4 (включая итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, кларитромицин, нефазодон) следует избегать. При совместном назначении с умеренными ингибиторами CYP3A4 (эритромицин, флуканозол, дилтиазем) следует проявлять осторожность.

Совместное назначение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное влияние рупатадина в 10 раз и последних - в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с отдельным применением указанных препаратов.

Взаимодействие с грейпфрутом

Одновременный прием рупатадина в таблетках по 10 мг и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Это происходит потому, что сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повысить концентрацию в плазме крови препаратов, метаболизм которых осуществляется с помощью CYP3A4, таких как рупатадин. Кроме того, было высказано предположение, что грейпфрут может влиять на кишечные транспортные системы лекарственных средств, такие как гликопротеин-P. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Влияние рупатадина на другие лекарственные средства

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении рупатадина с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются и имеют узкий терапевтический индекс, поскольку данные о влиянии рупатадина на другие лекарственные средства ограничены.

Взаимодействие с алкоголем

После приема алкоголя доза рупатадина 10 мг незначительно влияет на результаты некоторых тестов на психомоторную работоспособность, что значительно не отличается от влияния приема только одного алкоголя.  Доза 20 мг усиливала изменения, вызванные приемом алкоголя.

Взаимодействие с депрессантами ЦНС

Как и в случае применения других антигистаминных препаратов, нельзя исключить взаимодействия с депрессантами ЦНС;

Взаимодействие со статинами 

Бессимптомное повышение креатинфосфокиназы иногда отмечали во время клинических исследований рупатадина. Риск при взаимодействии со статинами (некоторые из них также метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома P450) неизвестен. Поэтому рупатадин следует с осторожностью применять при одновременном назначении со статинами.

Следует избегать комбинации рупатадина с мощными ингибиторами CYP3A4, и с осторожностью назначать с умеренными ингибиторами CYP3A4.

Может потребоваться корректировка дозы чувствительных субстратов CYP3A4 (например, симвастатин, ловастатин) и субстратов CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, цизаприд), поскольку рупатадин может повышать концентрацию этих препаратов в плазме крови.

Влияние рупатадина в таблетках по 10 мг на функцию сердца оценивали в исследовании Thorough QT/QTc у взрослых, в котором рупатадин в дозе, превышающей терапевтическую в 10 раз, не влиял на ЭКГ и тем самым не вызывал настороженности относительно кардиологической безопасности. Однако рупатадин следует с осторожностью назначать пациентам с удлинением интервала QT, пациентам с нескорректированной гипокалиемией, пациентам со стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Сообщали о повышении креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, а также об изменении показателей функциональных печеночных проб как о нечастых побочных явлениях рупатадина в таблетках по 10 мг у взрослых.

Не рекомендован одновременный прием рупатадина с грейпфрутовым соком.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: из-за отсутствия клинического опыта применения препарата пациентам с нарушениями функции почек или печени не рекомендуется.

Дети: не была установлена безопасность и эффективность рупатадина у детей в возрасте до 2 лет.

Это лекарственное средство содержит сахарин натрия, поэтому он может быть вреден для зубов. Пациентам с редкими наследственными формами фруктозной непереносимости, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции или сахаразо-изомальтазной недостаточности не следует принимать этот препарат.

Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат, что может вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Лекарственное средство применяется детям.

Рупатадин в дозе 10 мг не имел никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами в проведенных клинических исследованиях. Однако пациент должен сначала оценить собственную реакцию на лечение препаратом, прежде чем управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Лекарственное средство применяется детям.

Беременность

Данные об ограниченном количестве (2) беременностей, во время которых принимали рупатадин, указывают на отсутствие побочных эффектов рупатадина на беременность или здоровье плода/новорожденного ребенка. В настоящее время нет других соответствующих эпидемиологических данных. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного вредного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, на течение родов или на постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения препарата в период беременности.

Кормление грудью

Рупатадин проникает в молоко животных. Неизвестно, проникает ли рупатадин в грудное молоко женщины. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от терапии рупатадином следует принимать, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от лечения для матери.

Фертильность

Отсутствуют клинические данные о влиянии препарата на фертильность. Исследования на животных показали значительное снижение фертильности при уровнях воздействия выше, чем у людей при максимальной терапевтической дозе.

Для обеспечения точной дозировки упаковка содержит шприц-дозатор;

В горловину флакона вставить шприц-дозатор и отмерить необходимое количество раствора с учетом возраста и массы тела ребенка;

Следует обратить внимание, если флакон содержит адаптер, размещенный в горловине, в таком случае плотно вставить шприц-дозатор в горлышко адаптера и перевернуть флакон вверх дном, осторожно потянуть поршень, втягивая жидкость в шприц-дозатор до нужной отметки. Набрав нужное количество раствора, перевернуть флакон в исходное положение и осторожно вынуть шприц-дозатор из флакона.

После использования промыть детали шприца-дозатора теплой водой;

Дозировка и дозировка;

Дети в возрасте от 2 до 11 лет

С массой тела от 10 кг, но менее 25 кг: 2,5 мл (2,5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

С массой тела от 25 кг: 5 мл (5 мг рупатадина) орального раствора 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Дети

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 до 11 лет.

Поскольку недостаточно данных о применении лекарственного средства детям в возрасте до 2 лет, не рекомендуется применять его в этой возрастной категории.

Не сообщали о случаях передозировки препаратом у взрослых и детей. В ходе исследования клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 дней. Наиболее распространенной побочной реакцией была сонливость. При случайном проглатывании очень высоких доз следует провести симптоматическое лечение и принять необходимые поддерживающие меры.

Частота нежелательных реакций определена следующим образом: часто (≥ 1/100 < 1/10; нечасто (≥ 1/1000 < 1/100).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, нейтропения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость; нечасто - головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто  - тошнота.

Со стороны кожи и соединительной ткани: нечасто - экзема, ночная потливость.

Инфекции и инвазии: нечасто - грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Общие нарушения: нечасто - утомляемость.

2 года;

Срок годности после первого вскрытия флакона - 12 месяцев.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте;

По 100 мл во флаконе без адаптера. По 1 флакону со шприцем-дозатором в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.