Бісопролол-КВ таблетки 5 мг блістер №30

Состав

Одна таблетка содержит 5 мг бисопролола в форме бисопролола фумарата. Дополнительные компоненты включают лактозу моногидрат, микрокристаллическую целлюлозу, кросповидон, стеарат магния и краситель железа оксид желтый.

Форма выпуска

Таблетки имеют форму круга с двояковыпуклой поверхностью, они имеют риса и коричневато-желтый цвет. На поверхности таблеток могут быть допустимы вкрапления.

Фармакологические свойства

Бисопролол является высокоселективным β1-адреноблокатором. Он не обладает симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами в терапевтических дозах. Его влияние включает антиангинальное и гипотензивное действие. Препарат уменьшает нагрузку на сердце, улучшая кислородный обмен благодаря снижению сердечного ритма и АД.

Максимальный эффект ощущается через 3-4 ч, а эффективность длится до 24 ч после одного приема. Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается после 2 нед приема.

Бисопролол быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет около 90% вне зависимости от еды. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе (от 5 до 20 мг). Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа.

Бисопролол распределяется в организме и связывается с белками плазмы крови на 30%. Его выведение происходит 50% через печень, образуя неактивные метаболиты и 50% почками без изменений. CYP3A4 играет основную роль в метаболизме.

Общий клиренс составляет 15 л/ч, а период полувыведения – 10-12 часов.

Показания

• Высокое АД;
• Болезнь сердца, возникающая вследствие недостаточного кровоснабжения (стенокардия);
• Длительная недостаточность сердца с пониженной функцией левого желудочка, в сочетании с ингибиторами АПФ, мочегонными препаратами и, при необходимости, с сердечными гликозидами.

Противопоказания

• Острая недостаточность сердца в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярный блокад II и III степени (кроме пациентов с искусственным водителем ритма);
• синдром слабости синусового узла;
• Выраженная синоатриальная блокада;
• Симптоматическая брадикардия;
• Симптоматическая артериальная гипотензия;
• тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические заболевания легких;
• Поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезнь Рейно;
• Феохромоцитома, которая не была уже лечена;
• Метаболический ацидоз;
• Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата.

Применение

Принимайте таблетки целыми, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Беременность и кормление грудью

Во время беременности использование бисопролола требует особого осторожного подхода из-за возможного негативного влияния на развитие плода и беременную.

В случаях, когда назначение необходимо, рекомендуется использовать β1-селективные адреноблокаторы. Необходимо проводить мониторинг плода и маточно-плацентарного кровотока.

Беременные женщины, употребляющие бисопролол, должны находиться под особым наблюдением. При необходимости рассматривается альтернативный метод лечения.

Во время кормления грудью следует воздержаться от приема препарата из-за отсутствия данных о его выведении в грудное молоко.

Водители

В некоторых случаях препарат может повлиять на концентрацию внимания и скорость реакции. Осторожность требуется при начале лечения, изменении дозы и в условиях алкоголя.

Побочные реакции

Нежелательные реакции могут включать:

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, ухудшение сердечной недостаточности, нарушение проводимости.

Нервную систему: головокружение, головные боли, синкопе.

Зрачки и зрительные органы: снижение слезоотделения, конъюнктивит.

Органы слуха: ухудшение слуха.

Дыхательная система: бронхоспазм (у пациентов с астмой или обструктивными заболеваниями).

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диарея, запор.

Кожа и ткани: гиперчувствительность, зуд, покраснение, сыпь, алопеция.

Мышцы: мышечная слабость, судороги.

Печень: гепатит.

Сосуды: ощущение холода, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Сексуальная функция: нарушение потенции.

Психические нарушения: депрессия, нарушения сна, кошмары, галлюцинации.

Лабораторные характеристики: повышение уровня триглицеридов, повышение активности печеночных ферментов.

Общие нарушения: астения, утомляемость.

Передозировка

При передозировке (например, 15 мг вместо 7,5 мг) наблюдали атриовентрикулярную блокаду ІІІ степени, брадикардию и головокружение.

Признаки передозировки могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность, гипогликемию и бронхоспазм.

Случаи передозировки бисопролола до 2000 мг у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца не привели к смерти, однако привели к брадикардии и/или артериальной гипотензии.

Повышенная чувствительность пациентов с сердечной недостаточностью к препарату может увеличить риск передозировки.

Лечение передозировки включает симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Не рекомендуемые комбинации:

• Антиаритмические средства I класса могут усилить негативное влияние.
• Антагонисты кальция (верапамил и дилтиазем) могут повлиять негативно.
• Гипотензивные средства центрального действия могут усугубить хроническую сердечную недостаточность.

Комбинации с осторожностью:

• Антиаритмические средства I класса и антагонисты кальция нуждаются в осторожном применении.
• Антагонисты кальция типа дигидропиридина могут увеличить артериальную гипотензию.
• Антиаритмические препараты ІІІ класса могут усилить влияние.
• ß-блокаторы местного действия могут усилить системный эффект.
• Парасимпатомиметики могут увеличить время атриовентрикулярной проводимости и риск брадикардии.
• Инсулин и гипогликемические препараты могут усилить гипогликемический эффект.
• Средства для анестезии могут ингибировать функцию миокарда.
• Сердечные гликозиды могут оказывать влияние на частоту сердечных сокращений.
• НПВС могут ослабить гипотензивный эффект бисопролола.
• β-симпатомиметики могут взаимодействовать.
• Мефлохин может увеличить риск брадикардии.
• Ингибиторы МАО могут усилить гипотензивный эффект, но может возникнуть гипертонический криз.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в начальной упаковке. Держать в недоступном для детей месте.