Бисопролол-КВ таблетки 5 мг блистер №30

действующее вещество: бисопролол;

5 мг: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е 172);

10 мг: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; кросповидон; магния стеарат; красители железа оксид желтый (Е 172) и железа оксид красный (Е 172).

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

5 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, коричневато-желтого цвета; на поверхности таблеток допускаются вкрапления;

10 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской, коричневато-розового цвета; на поверхности таблеток допускаются вкрапления.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Бисопролол. Код АТХ С07А В07.

Фармакодинамика.

Бисопролол - высокоселективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса, а также снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы.

Максимальный эффект бисопролола наступает через 3-4 часа после приема. Период полувыведения из плазмы крови составляет 10-12 часов, что приводит к 24-часовой эффективности после однократного приема. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приема.

Фармакокинетика.

Всасывание. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % после перорального применения и не зависит от приема пищи. Фармакокинетика бисопролола и концентрация в плазме крови линейные в диапазоне доз от 5 мг до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) достигается через 2-3 часа.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что бисопролол метаболизируется с участием CYP3A4 (~ 95%), CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов.

- Артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);

- хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости - с сердечными гликозидами.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, требующая инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма);

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная синоатриальная блокада;

- симптоматическая брадикардия;

- симптоматическая артериальная гипотензия;

- тяжелая форма бронхиальной астмы или тяжелые хронические обструктивные заболевания легких;

- поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезни Рейно;

- феохромоцитома, которая не лечилась;

- метаболический ацидоз;

- повышенная чувствительность

Комбинации, которые не рекомендуется применять.

Лечение хронической сердечной недостаточности.

- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта относительно атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

- Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени - дилтиазема): негативное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость.

Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих ß-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.

- Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ему предшествует отмена блокаторов ß-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии).

- Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта.

Все показания.

- Антагонисты кальция типа дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность роста негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

- Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость.

- ß-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола.

- Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии.

- Инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства: усиление гипогликемического действия. Блокада ß-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

- Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»).

- Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости.

- Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола.

- ß-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с препаратом Бисопролол-КВ может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина.

- Симпатомиметики, которые активируют α- и ß-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, что приводит к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных ß-блокаторов.

При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин) возможно повышение риска артериальной гипотензии.

Комбинации, которые возможны.

- Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии.

- Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышение гипотензивного эффекта ß-блокаторов, но есть риск развития гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования.

Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без необходимости, потому что это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга.

В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые приобретенные клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях:

- бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей);

- сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, при этом симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость) могут быть скрыты;

- строгая диета;

xml-ph-0013@deepl.in Как и другие ß-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект;

- атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб);

- общая анестезия.

У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение ß-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение ß-блокаторов во время периоперационного периода. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов ß-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата за 48 часов до общей анестезии.

Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Несмотря на то, что кардиоселективные ß-блокаторы (ß1) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными ß-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех ß-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол-КВ следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с самой низкой возможной дозы и следует наблюдать за состоянием пациентов относительно возникновения новых симптомов (таких как, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель).

При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызвать симптомы, показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах ß2-симпатомиметиков.

Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) ß-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск.

Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат только после назначения терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата. При применении препарата Бисопролол-КВ может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность. Бисопролол имеет фармакологические свойства, которые могут вызвать вредное влияние на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного.

Как правило, ß-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызвать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение ß-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был ß1-селективный адреноблокатор.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного влияния на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток.

Период кормления грудью. Данных по экскреции бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять препарат во время кормления грудью.

В индивидуальных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Таблетки следует принимать не разжевывая, утром, натощак или во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка препарата Бисопролол-КВ 5 мг) в сутки. В случае умеренной гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) является приемлемой дозировка 2,5 мг (½ таблетки 5 мг).

При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка препарата Бисопролол-КВ 10 мг) в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Изменение и корректировка дозы устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол-КВ обязательно применять с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца, сопровождающейся сердечной недостаточностью.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка, в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости - сердечными гликозидами

Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды.

Бисопролол-КВ назначать для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом Бисопролол-КВ следует начинать в соответствии с представленной ниже схемой титрования и можно корректировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.

- 1,25 мг** бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, повышая до

- 2,5 мг* бисопролола фумарата (½ таблетки 5 мг) 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

- 3,75 мг** бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели, повышая до

- 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

- 7,5 мг бисопролола фумарата (1 ½ таблетки 5 мг) 1 раз в сутки в течение следующих 4-х недель, повышая до

- 10 мг бисопролола фумарата (1 таблетка 10 мг или 2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.

* В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется применять препарат в дозировке 2,5 мг;

** Применять в соответствующей дозировке.

Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения стойкой хронической недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг. В течение фазы титрования необходим контроль за показателями жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомами прогрессирования сердечной недостаточности.

Модификация лечения

Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановления лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом можно продолжать.

Курс лечения препаратом Бисопролол-КВ длительный.

Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. В случае необходимости лечение препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Дети

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат этой категории пациентов.

Симптомы. При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки ß-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца (максимальная доза - 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и/или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозы бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Лечение. При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и основываясь на рекомендациях для других ß-блокаторов следует рассмотреть нижеприведенные общие меры.

При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма.

При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора.

При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), ß2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Со стороны сердца: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.

Со стороны органов зрения: снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: ухудшение слуха.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны кожи и соединительных тканей: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания, алопеция. При лечении ß-блокаторами может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги.

Со стороны печени: гепатит.

Со стороны сосудистой системы: ощущение холода или онемение в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).

Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.

Психические расстройства: депрессия, нарушение сна, ночные кошмары, галлюцинации.

Лабораторные показатели: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ).

Общие расстройства: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), утомляемость*.

* Касается только пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель.

В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевский витаминный завод».

Адрес:

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.