// <!-- Meta Pixel Code --> <img height="1" width="1" style="display:none" src="https://www.facebook.com/tr?id=1443666692776941&ev=PageView&noscript=1" /> // <!-- End Meta Pixel Code -->
Замовлення Замовлення Обране Обране
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
anc

Авелокс розчин для інфузій 400 мг флакон 250 мл №1

Байєр
Артикул: 18
Авелокс розчин для інфузій 400 мг флакон 250 мл №1 Авелокс розчин для інфузій 400 мг флакон 250 мл №1
status-success Є в наявності
845.9 грн
Є світло чи ні - наші аптеки працюють завжди!
Упаковка
1
Ціна дійсна при замовленні на сайті
Оплата tooltip
Доставка tooltip
Повернення tooltip
Продаж зазначених ліків відбувається в аптеці тільки за наявності рецепту від лікаря

Особливості застосування

Торгова назва
Авелокс
Діюча речовина

Моксифлоксацин

Дорослим
МОЖНА
Дітям
З 18-ти років
Вагітним
НЕ МОЖНА
Годуючим
НЕ МОЖНА
Алергікам
З обережністю
Водіям
Протипоказано до виявлення індивідуальної реакції
Умови відпуску
За рецептом
Форма
Інфузії
Спосіб застосування
Инъекции

Опис

Фармакологічні властивості

Моксифлоксацин (1-циклопропіл-7 {(s, s) -2,8-Діаза-бицикло [4.3.0] нон-8-уе} -6-фтор-8-метокси-1,4-дигідро-4-оксо -3-хінолінкарбонової кислоти гідрохлорид) - антибактеріальний препарат фторхінолонового ряду широкого спектра дії. бактерицидну дію препарату зумовлена пригніченням бактеріальних топоізомераз ii і iv, яке призводить до порушення біосинтезу ДНК мікробної клітини та її загибелі. активність моксифлоксацину залежить від його концентрації в плазмі крові: мінімальні бактерицидні концентрації відповідають мінімальним бактеріостатичним. механізми стійкості мікроорганізмів, инактивирующих пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди та тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину. перехресної резистентності між препаратом авелокс і перерахованими антибіотиками не відзначають. також не зазначені випадки плазмідної резистентності. загальна частота розвитку резистентності дуже незначна (10-7-10-10). резистентність до моксифлоксацину розвивається повільно шляхом численних мутацій.

Багаторазове дію моксифлоксацину на мікроорганізми в концентраціях нижче мінімальної інгібуючої (МІК) супроводжується лише незначним підвищенням МІК. Між антибактеріальними засобами групи хінолонів, як правило, відзначають перехресну резистентність. Однак деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, резистентні до інших хінолонів, чутливі до моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активний відносно широкого спектра грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій і таких атипових форм, як Micoplasma, Chlamydia, Legionella. Моксифлоксацин ефективний щодо бактерій, резистентних до β-лактамних і макролідних антибіотиків.

До препарату чутливі:

грампозитивнімікроорганізми - Staphylococcus aureus (включаючи чутливі до метициліну штами), Streptococcus pneumoniae (включаючи штами, стійкі до пеніциліну та макролідів), Streptococcus pyogenes (група А);

грамнегативнімікроорганізми - Haemophillus influenzae (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, які продукують β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae;

атипові форми - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae.

До моксифлоксацину щодо чутливі:

грампозитивнімікроорганізми - Streptococcus milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, S. epidermidis (включаючи метицилін штами), S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамнегативнімікроорганізми - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum ;

атипові форми - Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Чутливість до моксифлоксацину підтверджена клінічними даними.

Моксифлоксацин менш активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

При пероральному прийомі моксифлоксацин всмоктується швидко і майже повністю. Абсолютна біодоступність досягає майже 91%.

В діапазоні доз від 50 до 1200 мг при одноразовому застосуванні та в дозі 600 мг/добу протягом 10 діб фармакокінетика лінійна. Стабільна концентрація в крові досягається після 3 днів застосування. Після одноразового прийому 400 мг препарату максимальна концентрація в плазмі крові досягається протягом 0,5-4 год і становить 3,1 мг/л. При прийомі моксифлоксацину разом з їжею відзначають незначне збільшення часу досягнення максимальної концентрації (на 2 год) і незначне зниження максимальної концентрації (приблизно на 16%), при цьому тривалість абсорбції не змінюється. Однак ці дані не мають клінічного значення і препарат можна приймати незалежно від прийому їжі.

Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах і органах, зв'язується з білками плазми крові (в основному з альбумінами) приблизно на 45%. Обсяг розподілу становить близько 2 л/кг маси тіла. Високі концентрації препарату, що перевищують концентрацію в плазмі крові, досягаються в легеневої тканини (альвеолярних макрофагах), слизовій оболонці бронхів, носових придаткових пазухах і особливо в осередках запалення. В інтерстиціальній рідині та слині моксифлоксацин визначають у вільному, не пов'язаному з білками стані, в більш високій концентрації, ніж у плазмі крові.

Моксифлоксацин не береться біотрансформації мікросомальної системою цитохрому Р450 в печінці та виділяється з організму нирками як в незміненому вигляді, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. 45% незміненого препарату виводиться з сечею та калом. Період напіввиведення препарату становить приблизно 12 год. Середній загальний кліренс після прийому в дозі 400 мг становить 179-246 мл/хв. Близько 19% разової дози виводиться в незміненому вигляді з сечею і 25% - з калом.

Не встановлені вікові (у дітей не вивчалось) і статеві відмінності у фармакокінетиці моксифлоксацину. Істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл/хв · 1,73 м 2) і у що знаходяться на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі не виявлено. У пацієнтів з незначними та помірними порушеннями функції печінки (стадія А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) фармакокінетика препарату не змінюється. Дані про застосування у випадках тяжких порушень функції печінки (стадія С по Чайлд-П'ю) відсутні.

Показання

Лікування бактеріальних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікроорганізмами.

Інфекційні захворювання дихальних шляхів:

хронічний бронхіт в період загострення;

негоспітальна пневмонія, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків;

гострий синусит;

Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза (включаючи інфекційні захворювання верхнього відділу статевої сфери у жінок, в тому числі сальпінгіт та ендометрит).

Ускладнені інфекційні захворювання шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу).

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

Streptococcus pneumonie з множинною резистентністю до антибіотиків, включаючи штами, резистентні до пеніциліну і штами, резистентні до двох і більше антибіотиків таких груп, як пеніциліни (при мінімальній інгібуючої активності ≥2 мкг/мл), другого покоління цефалоспоринів (цефуроксим), макроліди, тетрацикліни та триметоприм / сульфаметоксазол.

Застосування

Дорослим по 400 мг 1 раз на добу при будь-яких інфекціях.

тривалість терапії

Тривалість терапії визначається тяжкістю інфекції та клінічним ефектом. На початкових етапах лікування може застосовуватися розчин авелокс для інфузій, а потім для продовження терапії при наявності показань препарат може бути призначений внутрішньо в таблетках.

Загострення хронічного бронхіту - 5 днів.

Негоспітальна пневмонія - 10 днів.

Гострий синусит - 7 днів.

Неускладнені інфекції шкіри та м'яких тканин - 7 днів.

Неускладнені запальні захворювання органів малого таза - 14 днів.

Ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур - загальна тривалість ступінчастої терапії моксифлоксацином (в / в введення препарату з подальшим пероральним прийомом) становить 7-21 день.

Ускладнені інтраабдомінальні інфекції - загальна тривалість ступінчастої терапії (в / в введення препарату з подальшим пероральним прийомом) становить 5-14 днів.

За даними клінічних досліджень тривалість терапії таблетками та розчином для інфузій Авелокс становила до 21 дня (при лікуванні ускладнених інфекцій шкіри та підшкірних структур).

У пацієнтів похилого віку та у хворих з порушенням функції печінки режим дозування не змінюється.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (в тому числі при кліренсі креатиніну 30 мл/хв · 1,73 м 2) і у що знаходяться на безперервному гемодіалізі та тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі в корекції дози немає необхідності.

Застосування для лікування пацієнтів різних етнічних груп - в зміні режиму дозування немає необхідності.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Інфузійний розчин моксифлоксацину застосовують як для антибактеріальної монотерапії, так і в комбінації з іншими сумісними препаратами. Р-р моксифлоксацину зберігає стабільність протягом 24 годин при кімнатній температурі та при використанні наступних розчинників: вода для ін'єкцій, розчини натрію хлориду 0,9%, натрію хлориду 1М, глюкози 5%, 10% і 40%, р-р ксиліту 20%, розчину Рінгера і Рінгера лактату, препарати Амінофузін 10% і Іоностеріл D5. Інфузійний розчин слід вводити в / в повільно протягом 60 хв. Максимальна доза становить 600 мг одноразово або 400 мг 1 раз на добу протягом 7-21 дня. В / в призначають Авелокс в дозі 400 мг 1 раз на добу. Препарат можна застосовувати в / в протягом всього курсу лікування або на початкових етапах лікування з подальшим переходом на прийом моксифлоксацину в формі таблеток.

Протипоказання

Підвищена чутливість до моксифлоксацину (або до будь-якого компонента препарату); до інших хінолонів; дитячий та підлітковий вік (до 18 років); препарат протипоказаний хворим на епілепсію, в період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

Переносимість моксифлоксацину у більшості хворих хороша. під час клінічних випробувань моксифлоксацину більшість побічних ефектів (90%) були легкого або середнього ступеня тяжкості. частота відміни лікування із застосуванням інфузійного розчину авелокс в зв'язку з розвитком побічних ефектів не перевищувала 3,8%.

З частотою розвитку ≥1% 10%

З боку серцево-судинної системи - подовження інтервалу Q-T у хворих з супутньою гіпокаліємією.

З боку шлунково-кишкового тракту - біль в животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, зміна печінкових тестів.

З боку ЦНС, органів почуттів - запаморочення, головний біль.

З частотою розвитку ≥0,1% 1%

Загальні реакції - астенія, пітливість, загальна слабкість, біль в області грудної клітини.

З боку серцево-судинної системи - тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, подовження інтервалу Q-T.

З боку шлунково-кишкового тракту - сухість у роті, нудота, блювота, метеоризм, запор, стоматит, відсутність апетиту, кандидоз ротової порожнини, глосит, підвищення гамма-глутамілтранспептидази та амілази.

З боку системи крові та лімфатичної системи - лейкопенія, зниження рівня протромбіну, еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку опорно-рухової системи - артралгія, міалгія.

З боку нервової системи - безсоння, запаморочення, нервозність, сонливість, відчуття тривоги, тремор, парестезії.

З боку дихальної системи - задишка.

З боку шкіри - висипання, свербіж, пітливість.

З боку сечостатевої системи - вагінальний кандидоз, вагініт.

З частотою розвитку ≥0,01% ≤0,1%

Загальні реакції - біль в області таза, набряк обличчя, біль в спині, зміни лабораторних тестів, алергічні реакції, біль в ногах.

З боку серцево-судинної системи - зниження артеріального тиску, непритомність, периферичні набряки, вазодилятація (приплив крові до обличчя).

З боку шлунково-кишкового тракту - гастрит, зміна кольору язика, дисфагія, жовтуха (переважає холестатична), діарея (спричинена Clostridium difficile).

З боку крові та лімфатичної системи - зниження рівня тромбопластину, підвищення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, анемія.

З боку метаболізму - гіперглікемія, гіперліпідемія, гіперурикемія, підвищення ЛДГ в поєднанні з порушенням печінкових тестів.

З боку опорно-рухової системи - артрит, пошкодження сухожиль.

З боку нервової системи - галюцинації, деперсоналізація, підвищення м'язового тонусу, порушення координації, ажитація, амнезія, афазія, емоційна лабільність, порушення сну, мови, процесу мислення, зниження відчуття дотику, патологічні сновидіння, судоми, сплутаність свідомості, депресія.

З боку дихальної системи - бронхоспазм.

З боку шкіри - висипання (макулопапульозні, пустульозні, пурпура), кропив'янка.

З боку органів чуття - шум у вухах, порушення зору, втрата смакових відчуттів, паросмія (в тому числі зміна відчуття запахів, зниження і втрата нюху), амбліопія.

З боку сечостатевої системи - порушення функції нирок (підвищення рівня креатиніну або сечовини).

З частотою розвитку 0,01%

Алергічні реакції - анафілактичні реакції, анафілактичний шок (у тому числі що загрожує життю), ангіоневротичний набряк (включаючи набряк гортані, що загрожує життю).

З боку шлунково-кишкового тракту - псевдомембранозний коліт (у поодиноких випадках загрожує життю), гепатит (переважно холестатичний).

З боку опорно-рухової системи - розрив сухожилля.

З боку шкіри - синдром Стівенса - Джонсона.

З боку нервової системи - психотичні реакції.

З боку серцево-судинної системи - шлуночкова тахіаритмія (дуже рідко), фібриляція і тріпотіння шлуночків і зупинка серця переважно у людей, схильних до аритмії.

З боку лабораторних показників - збільшення або зменшення величини гематокриту і зниження або підвищення вмісту еритроцитів, лейкоцитоз, гіпоглікемія, зниження гемоглобіну, підвищення рівня ЩФ, АлАТ, АсАТ, білірубіну, сечової кислоти, креатиніну, сечовини.

Зв'язок змін цих лабораторних показників з прийомом моксифлоксацину не встановлена.

Особливі вказівки

У разі комбінованого застосування інфузійного розчину авелокс та інших препаратів для в / в введення кожне з цих лікарських засобів потрібно вводити окремо. допускається введення тільки прозорих інфузійних розчинів моксифлоксацину.

Спеціальні попередження і застережні заходи

Застосування препаратів хінолонового ряду пов'язане з можливим ризиком розвитку судомного нападу. Моксифлоксацин слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями ЦНС, що призводять до виникнення судом або знижують поріг їх виникнення. Не слід призначати препарат хворим на епілепсію.

У пацієнтів з помірною недостатністю функції печінки корекцію доз моксифлоксацину не проводять. Застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (за Чайлд-П'ю, стадія С) не рекомендується в зв'язку з відсутністю достатнього клінічного досвіду.

При застосуванні моксифлоксацину так само, як і на тлі терапії іншими хінолонами та макролідами, може незначно (до 1,2% вихідного рівня) збільшуватися інтервал Q-T. У жодного з 9000 пацієнтів, які отримують моксифлоксацин, не відзначалося пов'язаних з подовженням інтервалу Q-T кардіоваскулярних ускладнень і летальних випадків. Однак моксифлоксацин слід призначати з обережністю пацієнтам з вродженими чи набутими захворюваннями, що супроводжуються подовженням інтервалу Q-Т, гіпокаліємією, або отримують препарати, потенційно сповільнюють серцеву провідність (наприклад антиаритмічні препарати класу Іа (хінідин, прокаїнамід) або класу III (аміодарон, соталол)) . Ступінь подовження інтервалу Q-Т може підвищуватися з підвищенням концентрації препарату, тому не слід перевищувати рекомендовану дозу.

Безпека моксифлоксацину в період вагітності та годування груддю не встановлена і його прийом протипоказаний. Невелика кількість препарату виділяється з грудним молоком.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Незважаючи на те що моксифлоксацин рідко викликає побічні реакції з боку центральної нервової системи, пацієнти повинні визначити свою індивідуальну реакцію на препарат перед керуванням транспортними засобами та рухомими механізмами.

Необхідно враховувати, що на тлі терапії фторхінолонами, в тому числі та моксифлоксацином, особливо у хворих похилого віку та пацієнтів, які отримують ГКС, можливий розвиток тендовагініту і розриву сухожилля. При появі болю і ознак запалення сухожилля в місці пошкодження рекомендується припинити прийом препарату і знизити навантаження на уражену кінцівку.

Слід враховувати, що застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії пов'язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. Випадків виникнення псевдомембранозного коліту при застосуванні моксифлоксацину не з'являлися, однак необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам, у яких в анамнезі є вказівки на важку діарею на фоні терапії антибіотиками. У разі виникнення важкої діареї слід припинити та призначити відповідну терапію.

У деяких випадках вже після першого прийому препарату можуть розвинутися гіперчутливість і алергічні реакції. Дуже рідко алергічні реакції можуть прогресувати аж до розвитку анафілактичного шоку, навіть після першого прийому препарату. У таких випадках моксифлоксацин слід відмінити та провести відповідні лікувальні заходи (в тому числі та протишокові).

При застосуванні хінолонів відзначають реакції фоточутливості, хоча моксифлоксацин не має фототоксичних властивостей. Пацієнти, які отримують препарат, повинні уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення.

діти

Застосування моксифлоксацину у дітей і підлітків не рекомендується, оскільки достовірно не встановлена ефективність і безпеку застосування препарату.

Взаємодії

Антацидні засоби, мінерали та полівітаміни. одночасний прийом моксифлоксацину з антацидними засобами, мінералами та полівітамінами може викликати порушення всмоктування препарату через утворення хелатних комплексів з полівалентними катіонами, що містяться в цих лікарських засобах, а це може в свою чергу призвести до зниження їх концентрації в плазмі крові. тому антациди, антиретровірусні та інші препарати, що містять кальцій, магній, алюміній, залізо, слід приймати не менше ніж за 4 години до або через 2 години після перорального прийому моксифлоксацину.

ранітидин

Одночасне застосування ранітидину і моксифлоксацину незначно змінює всмоктування останнього.

Препарати, що містять кальцій

При одночасному прийомі моксифлоксацину з високими дозами препаратів, що містять кальцій, клінічно значного впливу на всмоктування моксифлоксацину не виявлено, за винятком невеликого зниження швидкості абсорбції.

теофілін

Моксифлоксацин не впливає на фармакокінетику теофіліну (і навпаки), отже, не взаємодіє з ізоферментами цитохрому Р450 підтипу 1А2.

варфарин

При одночасному застосуванні моксифлоксацину з варфарином протромбіновий час та інші показники згортання крові не змінюються. Але іноді у пацієнтів, які отримують одночасно з фторхінолонами антикоагулянти, відмічаються випадки підвищення антикоагулянтної активності антитромботичних препаратів. Факторами ризику є наявність інфекційних захворювань (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Тому в разі одночасного застосування варфарину і моксифлоксацину необхідно коригувати дозу пероральних антитромботичних препаратів.

оральні контрацептиви

Взаємодії між моксифлоксацином і пероральними контрацептивами не спостерігалося.

протидіабетичні засоби

Не встановлено клінічно значущої взаємодії між глібенкламідом і моксифлоксацином.

ітраконазол

При одночасному застосуванні з моксифлоксацином показник AUC ітраконазолу змінюється незначно. Суттєвого взаємовпливу препаратів не виявлено, тому в зміні режиму дозування жодного з препаратів немає необхідності.

дигоксин

Фармакокінетика дигоксину під впливом моксифлоксацину не змінювався та навпаки.

морфін

При парентеральному введенні морфіну і одночасному пероральному прийомі моксифлоксацину зниження біодоступності останнього не відзначали; максимальна концентрація моксифлоксацину в плазмі крові незначно знижується (17%).

атенолол

Фармакокінетика атенололу незначно змінюється під впливом моксифлоксацину. Після прийому одноразової дози AUC атенололу підвищується на 4%, а максимальна концентрація в плазмі крові знижується на 10%.

Пробенецид

Пробенецид не впливає на загальний і нирковий кліренс моксифлоксацину, тому в корекції дози при одночасному застосуванні немає необхідності.

Інфузійний розчин моксіфолоксаціна несумісний з розчинами натрію хлориду 10% і 20%, натрію гідрокарбонату 4,2% і 8,4%. Препарат не можна вводити одночасно з іншими антибіотиками.

Передозування

Не відмічено будь-яких побічних ефектів при застосуванні авелокс у здорових добровольців в разових дозах до 1,2 г або в дозі 600 мг/добу протягом 10 днів.

У разі передозування проводять симптоматичну терапію, поєднуючи з ЕКГ-моніторингом, відповідно до клінічної ситуацією. Застосування активованого вугілля доцільно тільки при передозуванні моксифлоксацину в формі таблеток, на ранньому етапі це попереджає системну експозицію моксифлоксацину. Після його в / в введення активоване вугілля незначно (на 20%) знижує системну експозицію препарату.

Умови зберігання

У сухому, захищеному від світла місці при температурі 8-25 °C. Не заморожувати.