Амітриптилін таблетки вкриті оболонкою 25 мг банка №25

Актуальна інформація

Амітриптилін - це трициклічний антидепресант, який був синтезований в 1960 р і дозволений до застосування в медичній практиці ще в 1961 р в сша. амітриптилін і сьогодні є одним з призначаються антидепресантів. також він часто застосовується в якості препарату порівняння в дослідженнях терапевтичного ефекту нових антидепресантів (leucht c. et al., 2012). вважається, що препарати групи антидепресантів (амітриптилін) більш ефективні у пацієнтів з важкими формами депресії (leucht c. et al., 2012). що цікаво, в багатьох недавніх дослідженнях ефективності антидепресантів було відзначено, що частота відповіді на плацебо підвищилася. коментарем до цієї тенденції може бути те, що підвищується тенденція в терапії легких форм депресії, коли, можливо, ще немає гострої необхідності в медикаментозному лікуванні та перевагу варто віддати психотерапевтичних методів. проте результати попередніх досліджень свідчать про перевагу амітриптиліну в порівнянні з плацебо. немає переконливих даних про підвищення смертності серед пацієнтів з-за побічних реакцій препарату (leucht c. et al., 2012).

Депресія - це психічний розлад, що виявляється цілим спектром симптомів. Основними ознаками депресії є пригнічений настрій і зниження / втрата інтересу або здатності отримувати задоволення. Захворювання часто супроводжується рядом інших проявів, таких як втома, втрата апетиту і маси тіла, погана концентрація, зниження лібідо, проблеми зі сном, неадекватне почуття провини та суїцидальні думки, загальмованість мислення і зниження рухової активності, песимістичне ставлення до оточуючих, занижена самооцінка. Депресія є поширеним психічним розладом. 15-18% загальної кількості людей в світі протягом життя хоч раз відчували симптоми депресії, що вимагають медичного втручання. У 2005 р Всесвітньою організацією охорони здоров'я (ВООЗ) було підраховано, що депресії схильні більше 120 млн осіб в світі. У ті ж роки був зроблений прогноз, що до 2020 р депресія може стати найпоширенішим захворюванням у світі після захворювань серцево-судинної системи. Наприклад, депресивні розлади в Німеччині зайняли 3-е місце в списку хвороб, що мають масовий характер, після захворювань серцево-судинної системи та органів травлення (Leucht C. еt al., 2012). Число самогубств значно вище у осіб з глибокою депресією, ніж серед населення в цілому.

Сьогодні доступні різні методи діагностики та терапії цього захворювання. Як правило, проводиться комплексне лікування з застосуванням медикаментозної терапії та психотерапевтичних методів. Серед психотерапевтичних методів лікування найбільш ефективне застосування когнітивно-поведінкової терапії.

Основою фармакологічного лікування є призначення антидепресантів (різних груп). Першим трициклическим антидепресантом (ТЦА) був имипрамин (1955 г.). Незабаром після нього були синтезовані та інші препарати, що відносяться до цієї групи. Амітриптилін, антидепресант, що відноситься до цієї ж групи, став застосовуватися в 1961 р, і сьогодні він активно призначається. Наприклад, він був третім найбільш часто призначаються антидепресантом в Німеччині після циталопраму та міртазапіну в 2008 р (Leucht C. еt al., 2012). Крім лікування депресивного розладу, амітриптилін також призначався для терапії інших форм депресії, хронічного болю, мігрені та тривожних розладів, хоча і не має офіційних свідчень до цього (інструкція).

В останні три десятиліття група TЦA була частково замінена більш новими препаратами, зокрема селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), селективними інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну або селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну. Основною перевагою СИОЗС є їх краща загальна переносимість порівняно з ТЦА. Сьогодні немає єдиної думки, чи може бути амітриптилін більш ефективний, ніж СИОЗС, зокрема, у пацієнтів з важкою депресією (Guaiana G. et al., 2007).

Існує думка, що нові антидепресанти слід призначати тільки хворим з тяжкою формою депресії, а не при легких формах, коли їх часто призначають. Ця думка теж валить критиці з боку інших дослідників (Leucht C. еt al., 2012). Можливо, для терапії легких форм депресії слід підбирати інші препарати, оскільки слід враховувати погану переносимість амитриптилина, його побічні реакції.

Однією з теорій етіології депресії є дисфункція моноамінових системи головного мозку (моноамінових теорія), в тому числі нейромедіаторів серотоніну і норадреналіну. Амітриптилін підвищує концентрацію цих нейротрансмітерів в синаптичної щілини, пригнічуючи їх зворотне захоплення в пресинаптичний нейрон. Інгібування зворотного захоплення досягається шляхом блокування переносників норадреналіну і серотоніну. Амітриптилін має відносне спорідненість до цих двох рецепторів, тоді як кломипрамин, наприклад, має набагато більшу спорідненість до серотоніну в порівнянні з переносником норадреналіну.

Амітриптилін - антагоніст по відношенню до різних інших нейрорецепторов, таких як гістамін H 1-рецептори, мускаринові холінорецептори, α 1 -адренорецептори та 5-HT2А-рецептори, це дія імовірно пов'язано з розвитком побічних реакцій при терапії препаратом.

У 2011 р Міжнародна асоціація з вивчення болю назвала нейропатическую біль як «біль, викликану поразкою або хворобою соматосенсорної системи». Нейропатическая біль - це біль в результаті патологічного збудження нейронів в периферичної або центральної нервової системи.

Багато людей з Нейропатіческой больовими станами протягом багатьох років страждають від помірної або сильної болі. Хронічний біль - одна з найпоширеніших причини інвалідності, зниження якості життя, непрацездатності та збільшення видатків на терапію. За даними різних авторів, вважається, що нейропатическую біль відзначають у 3-10% населення (Moore R. et al., 2015). Найпоширенішими патологічними станами, при яких виникає цей вид болю, є діабетична нейропатія, постгерпетична невралгія, біль після інсульту, також у ногах біль може розвиватися як наслідок травми, хірургічного втручання, ампутації (фантомний біль), у спінальних хворих, при невралгії трійчастого нерва, ВІЛ. Ознаки нейропатичного болю можна виявити у пацієнтів з болем у суглобах. Іноді у ногах біль є ідіопатичною, коли причина її виникнення невідома.

Нейропатическая біль відрізняється від больових відчуттів, що виникають при пошкодженні тканин, наприклад, при травмах від падіння або уколі, при артриті колінного суглоба, що не супроводжуються ушкодженням самого нервового волокна. Відомо, що препарати, які часто застосовуються для знеболювання, такі як парацетамол або ібупрофен, зазвичай неефективні при нейропатичного болю. Цей вид болю важко піддається лікуванню. Тільки невелика кількість пацієнтів відчувають клінічно значуще поліпшення стан від застосування медикаментозної терапії. Сьогодні пропонується комбінувати лікування препаратами з фізичними або когнітивними методиками. Однак іноді у деяких пацієнтів спостерігалося терапевтичний ефект від застосування лідокаіновий пластиру або місцевого застосування препаратів, що містять капсаїцин (алкалоїд, що міститься в різних видах стручкового перцю). Лікування найчастіше проводять за допомогою антидепресантів, таких як амітриптилін або дулоксетин, або протиепілептичних препаратів (Moore R. et al., 2015). Амітриптилін досить часто призначається для лікування нейропатических больових станів. Вже багато років він є препаратом першої лінії для лікування нейропатичного болю; рекомендується до призначення з цією метою в багатьох посібниках. Наприклад, антидепресанти при терапії цього захворювання пропонуються в якості препаратів першого ряду в останніх канадських посібниках та оновлених посібниках Міжнародної асоціації по вивченню болю. Також варто відзначити, що при цій патології слід призначати антидепресанти в дозах нижче призначаються при депресії.

Амітриптилін, ймовірно, не діє при нейропатичного болю, що виникла на тлі вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) або при лікуванні раку. Однак необхідно пам'ятати, що амітриптилін сприяє полегшенню болю приблизно у 1 з 4 (25%) хворих, яким він був призначений, а близько 25% пацієнтів повідомляють про розвиток побічних ефектів, які зазвичай не є серйозними.

При терапії препаратом спостерігається ряд побічних ефектів, які можуть включати ажитацію, занепокоєння, делірій, проблеми з навчанням і засвоєнням нової інформації, антихолінергічні ефекти (запор, сухість у роті, закладеність носа, проблеми з сечовипусканням, проблеми із зором). Можливо також розвиток таких небажаних реакцій, як помутніння або затуманення зору, марення, запаморочення і седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, сексуальна дисфункція і збільшення маси тіла. Повідомлялося про випадки суїцидальних думок або поведінки протягом терапії або відразу після її припинення.

Лікування починають з мінімальних доз з наступним їх підвищенням. Терапія проходить під клінічним наглядом ефективності та розвитку побічних реакцій.

Для дорослих стартовою дозою є 25 мг на один прийом, 3 р/добу. Підвищення дози проводиться через день (кожен 2-й день) на 25 мг/добу до добової дози 150 мг. Добові дози вище 150 мг слід застосовувати виключно в умовах стаціонару.

Тривалість терапії зазвичай визначається клінічною необхідністю. Антидепресивну дію при прийомі препарату зазвичай розвивається протягом перших 2-4 тижнів. У той же час курс лікування може тривати до 6 міс і навіть до кількох років при рецидивуючій уніполярної депресії.

Нейропатическая біль. Стартова доза становить 25 мг препарату, приймається ввечері. Доза може поступово підвищуватися до настання терапевтичного ефекту. Максимальна доза Амітриптиліну, рекомендована для терапії хронічного болю, становить 100 мг 1 р / добу (приймається зазвичай у вечірній час). Хворим похилого віку рекомендується половина цієї дози.

Амітриптилін дозволений до застосування у дітей з 7-річного віку для лікування нічного енурезу. Для дітей у віці 7-12 років - 25 мг 1 р / добу, для дітей у віці старше 12 років - 50 мг за 30-60 хв до сну (тривалість терапії - не більше 3 міс). У той же час препарат не рекомендується до застосування у дітей та підлітків для лікування депресії, тому що інформація про ефективність в цій віковій групі відсутня. Крім цього, у пацієнтів дитячого віку підвищується ризик розвитку побічних ефектів.