Інструкція Альфа Д3-Тева капсули м'які 1 мкг контейнер №30

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

АЛЬФА Д3 -ТЕВА

(ALPHA D3® -TEVA)

 

Склад:

діюча речовина: альфакальцидол;

1 капсула містить альфакальцидолу 0,25 мкг або 0,5 мкг, або 1 мкг;

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, пропілгалат, вітамін Е (DL-альфа-токоферол), етанол безводний, олія арахісова, желатин, гліцерин 85 %, сорбіт (Е 420), сорбітанангідриди, маніт (Е 421), вищі поліоли, вода очищена;

заліза оксид червоний (Е 172) для дози 0,25 мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид червоний (Е 172) для дози 0,5 мкг;

титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172) для дози 1 мкг.

 

Лікарська форма.

Капсули м'які.

 

Фармакотерапевтична група.

Вітаміни. Препарати вітаміну D та його аналогів. Альфакальцидол. Код АТС А11С С03.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Постменопаузальний остеопороз.

Остеопороз, пов'язаний з лікуванням глюкокортикоїдами.

Розм'якшення кісток у літньому віці (остеомаляція) як наслідок недостатнього всмоктування, наприклад у випадку мальабсорбції та постгастректомічного синдрому.

Для значного зниження частотності падіння серед людей літнього віку.

При гіпопаратиреозі або гіпофосфатемічному (вітамін D-резистентному) рахіті/остеомаляції може бути показана додаткова терапія із застосуванням Альфа Д3-Тева, якщо рівень кальцію у плазмі крові менше 2,2 ммоль/л.

Захворювання, які супроводжуються порушенням 1-альфа-гідроксилювання у нирках, що у свою чергу зумовлюють порушення метаболізму вітаміну D (наприклад: ниркова остеодистрофія зі зниженням всмоктування кальцію та рівнем кальцію у плазмі менше  2,2 ммоль/л (менше 8,8 мг/100 мл), яка може виникати як наслідок порушення функції нирок без або із проведенням діалізу, а також на початку при стані після трансплантації нирок).

 

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до альфакальцидолу, арахісу, сої або до будь-яких інших компонентів препарату;

– гіперчутливість до вітаміну D та прояви інтоксикації вітаміном D;

– рівень кальцію у плазмі вище 2,6 ммоль/л, добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі більший ніж 3,7 (ммоль/л)2;

– алкалоз з рівнем рН венозної крові понад 7,44 (лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта);

–        метастатична кальцифікація;

–        підвищена чутливість до аналогів вітаміну D.

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат приймати внутрішньо. Капсулу слід ковтати цілою і запивати достатньою кількістю води. Доза та тривалість терапії визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання та ефективності терапії. В окремих випадках препарат слід застосовувати протягом усього життя.

Якщо інше не прописано лікарем, початкова доза для дорослих становить 1 мкг альфакальцидолу (4 капсули по 0,25 мкг або 2 капсули по 0,5 мкг, або 1 капсула по 1 мкг) щоденно.

Пацієнтам з більш тяжким захворюванням кісток призначати вищі дози: 1-3 мкг альфакальцидолу (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсули по 1 мкг) щоденно.

Дітям старше 6 років з масою від 20 кг , які здатні проковтнути капсулу – 1 мкг/добу (крім випадків ниркової остеодистрофії).

Для пацієнтів із гіпопаратиреозом доза має бути знижена після досягнення нормального рівня кальцію в крові (2,2-2,6 ммоль/л; 8,8-10,4 мг/100 мл) або коли добуток концентрацій кальцій × фосфат у плазмі крові становить 3,5-3,7 (ммоль/л)2.

Альфа Д3-Тева по 0,25 мкг

Якщо добова доза становить 0,5 мкг альфакальцидолу, приймати по 1 капсулі вранці та ввечері щоденно. Якщо добова доза – 1 мкг альфакальцидолу, приймати по 2 капсули вранці та ввечері щоденно.

Альфа Д3-Тева по 0,5 мкг

Якщо добова доза становить 0,5 мкг, приймати по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 1-3 мкг альфакальцидолу (2-6 капсул по 0,5 мкг), її необхідно поділити навпіл і приймати одну половину вранці, а іншу – ввечері.

Альфа Д3-Тева по 1 мкг

Якщо добова доза становить 1 мкг альфакальцидолу, приймати по 1 капсулі ввечері щоденно. Якщо добова доза становить 3 мкг альфакальцидолу, приймати 1 капсулу вранці та 2 капсули Альфа Д3-Тева ввечері.

 

Побічні реакції.

Якщо доза альфакальцидолу не відрегульована, можливе підвищення рівня кальцію у крові, яке зникає при зниженні дози або тимчасовому припиненні застосування препарату. Ознаками можливого підвищення рівня кальцію в крові є втомлюваність, шлунково-кишкові розлади (блювання, печія, біль у животі, нудота, відчуття дискомфорту у ділянці епігастрію, запор, діарея), анорексія, сухість у роті, помірні болі у м'язах, кістках, суглобах, втрата ваги, поліурія, підвищене потовиділення, головний біль, спрага, вертиго, збільшення рівня кальцію та фосфатів у сечі, нефрокальциноз, реакції гіперчутливості, включаючи свербіж, висипання, кропив'янку.

Під час терапії альфакальцидолом можуть спостерігатися побічні реакції, які за частотою визначаються як: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), рідко (≥1/10000 до <1/1000), дуже рідко (<1/10000), невідомо (не можна встановити за наявними даними).

Часто: гіперкальціємія*, гіперкальціурія.

Рідко (>1/10000, <1/1000): гіперфосфатемія, з метою попередження якої пацієнту можна призначити інгібітори абсорбції фосфатів (такі як сполуки алюмінію); тахікардія, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість.

Дуже рідко (<1/10000), включаючи поодинокі випадки: гетеротопічна кальцифікація (рогівка та кровоносні судини), яка зникає після припинення застосування препарату; незначне підвищення ліпопротеїнів з високою густиною у плазмі крові. У пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок можливий розвиток гіперфосфатемії; шкірні алергічні реакції (свербіж) та анафілактичний шок, останній може бути спричинений арахісовою олією, що входить до складу лікарського засобу.

Невідомо: гіперчутливість.

* Гіперкальціємія також асоціюється з такими реакціями як гіперкалійурія, ектопічна кальцифікація, ураження нирок та серця.

 

Передозування.

При одноразовому передозуванні (25-30 мкг) альфакальцидолом не спостерігається шкоди для здоров'я. Наступні випадки передозування альфакальцидолом можуть спричинити гіперкальціємію.

Симптоми передозування: анорексія, слабкість, млявість, запаморочення, головний біль, нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль у животі, біль у кістках, підвищене потовиділення, сонливість, свербіж, тахікардія. Можливе виникнення поліурії, полідипсії, ніктурії, відчуття спраги, втрата ваги, протеїнурії при порушенні функції нирок.

Лікування передозування: припинити прийом препарату. Залежно від тяжкості гіперкальціємії можуть застосовуватися безкальцієва або низькокальцієва дієта, прийом рідини, діаліз, петльові діуретики, глюкокортикостероїди та кальцитонін.

У випадку гострого передозування позитивний ефект може спостерігатися при промиванні шлунка і/чи призначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом).

Специфічних антидотів альфакальцидолу не існує.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Хоча не було доказів шкідливого впливу на плід або немовля, Альфа Д3-Тева не слід застосовувати у період вагітності або годування груддю.

Через можливий ризик розвитку стійкої гіперкальціємії, яка може спричинити затримку фізичного та розумового розвитку, надклапанний стеноз аорти, ретинопатію у немовлят, передозування аналогом вітаміну D у період вагітності слід уникати.

Застосування Альфа Д3-Тева у період годування груддю може підвищити рівень кальцитріолу у грудному молоці. Враховуючи це, препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

 

Діти.

Застосовувати дітям старше 6 років з масою від 20 кг , які можуть проковтнути капсулу.

 

Особливості застосування.

Альфакальцидол не слід призначати пацієнтам із гіперкальціємією.

Препарат призначати з обережністю:

пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам із сечокам'яною хворобою; пацієнтам, які одночасно застосовують серцеві глікозиди або препарати наперстянки оскільки гіперкальціємія може спричинити аритмію у таких хворих.

У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу на 3 місяці) контролювати рівень кальцію у плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і при необхідності коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії і гіперкальціурії. При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кістки (нормалізація вмісту лужної фосфатази у плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфа Д3-Тева, що дозволяє уникнути розвитку гіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути усунені шляхом відміни препарату і зниження вживання кальцію до нормалізації його концентрації у плазмі крові. Як правило, цей період становить 1 тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася.

Під час терапії альфакальцидолом слід контролювати плазмові рівні фосфатів для зменшення ризику виникнення ектопічної кальцифікації.

Додання до раціону вітаміну D може бути шкідливим для осіб, які вже отримують його відповідну кількість із їжею та від дії сонячного світла, оскільки різниця між терапевтичною та токсичною концентрацією є дуже незначною.

Оскільки альфакальцидол є найбільш сильнодіючою формою вітаміну D, є підстави очікувати від його прийому найбільшого ризику токсичності, тим не менше, його дія є швидко оборотною в разі припинення прийому. 

Альфакальцидол підвищує всмоктування кальцію та фосфатів у кишечнику, тому у пацієнтів з нирковою недостатністю слід моніторити їх плазмові концентрації.

Слід відслідковувати клінічні прояви гіпо- або гіперкальціємії у пацієнтів літнього віку, особливо при наявності супутньої ниркової або серцевої патології.

До ранніх симптомів гіперкальціємії відносяться:

−        поліурія;

−        полідипсія;

−        слабкість, головний біль, нудота, запор;

−        сухість у роті;

−        біль у м'язах та кістках;

−        металевий присмак у роті.

Лікарський засіб містить соєву олію. Якщо у Вас є алергія на арахіс або сою, не вживайте цей лікарський засіб.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не виявлено, але слід враховувати можливість появи таких побічних реакцій як сонливість та запаморочення.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При лікуванні остеопорозу Альфа Д3-Тева можна призначати у комбінації з антирезорбтивними препаратами різних груп та естрогенами. Дію альфакальцидолу підсилює одночасне застосування естрогенів у жінок, які перебувають у періоді пременопаузи та постменопаузи.

Вітамін D та його похідні не слід застосовувати одночасно з Альфа Д3-Тева через можливість адитивної взаємодії і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

При одночасному застосуванні Альфа Д3-Тева з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному застосуванні з барбітуратами, протисудомними засобами (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн та примідон) та іншими препаратами, що активують ферменти мікросомального окиснювання в печінці, необхідно приймати більш високу дозу Альфа Д3-Тева.

Кортикостероїди можуть протидіяти ефекту вітаміну D.

Всмоктування альфакальцидолу зменшується при його застосуванні з холестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами з високим вмістом алюмінію.

Альфа Д3-Тева та антациди на основі алюмінію не можна застосовувати одночасно, інтервал між прийомом повинен становити 2 години.

При застосуванні одночасно з Альфа Д3-Тева антацидів на основі магнію або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.

При одночасному застосуванні препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищується ризик розвитку гіперкальціємії.

Дія альфакальцидолу підсилюється при одночасному застосуванні естрогенів у жінок, які перебувають у передменопаузальний та постменопаузальний період.

Рифампіцин та ізоніазид можуть зменшувати ефективність вітаміну D.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Альфа Д3-Тева є високоефективним активним метаболітом вітаміну D3, що регулює обмін кальцію та фосфору. Альфакальцидол (1-альфа-гідрохолекальциферол) дуже швидко трансформується у кальцитріол (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон) у печінці. Кальцитріол належить до головних метаболітів холекальциферолу (вітаміну D3) у підтриманні гомеостазу кальцію та фосфору. Альфа Д3-Тева трансформується у                  1,25-дигідрохолекальциферол (D-гормон) і таким чином підвищує його рівень у крові. Це спричиняє підвищення абсорбції кальцію та фосфору у кишечнику, збільшення їх реабсорбції у нирках, підсилення мінералізації кісток, зниження рівня паратиреоїдного гормону у крові. У пацієнтів з порушенням 1-альфа-гідроксиляції у нирках, яка виникає з віком, прийом Альфа Д3-Тева сприяє достатньому утворенню кальцитріолу, що нейтралізує дефіцит D-гормону. Альфа Д3-Тева відновлює позитивний кальцієвий баланс, внаслідок чого знижується інтенсивність резорбції кістки, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. Збільшує мінеральну щільність кістки. При курсовому застосуванні препарату спостерігається послаблення кісткового та м'язового болю, пов'язаного з порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшується координація рухів та підтримка рівноваги, збільшується сила м'язів, унаслідок чого знижується частота падінь.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо Альфа Д3-Тева швидко абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Час досягнення максимальної концентрації препарату у плазмі крові становить від 8 до 18 годин. Початок дії – через 6 годин, тривалість дії – до 48 годин.

У печінці альфакальцидол швидко трансформується у кальцитріол                                 (1,25-дигідрохолекальциферол, D-гормон). Менша частина препарату трансформується у кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3 біотрансформація препарату не відбувається у нирках, що дозволяє застосовувати його пацієнтам з нирковою патологією.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

Капсули по 0,25 мкг: овальні, непрозорі, червоно-коричневі еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорними чорнилами «0.25» з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 0,5 мкг: овальні, непрозорі, блідо-рожеві еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорними чорнилами «0.5» з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

Капсули по 1,0 мкг: овальні, непрозорі, від кремового до слонової кістки кольору еластичні м'які желатинові капсули зі штампом чорними чорнилами «1.0» з одного боку, які містять блідо-жовтий олійний розчин.

 

Термін придатності

. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати у щільно закритому контейнері при температурі не вище

25 °С у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 30 або 60 капсул у контейнері; по 1 контейнеру у коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.

                       

Місцезнаходження. Вул. Елі Хурвіц 18, Інд. зона, Кфар-Саба/

Вул. Кірьят ХаМада 20, Хар Хозвім Пром. зона, Єрусалим, Ізраїль.