Актіпрол – фармакологічні властивості

Препарат Актіпрол відноситься до антипсихотичних засобів.

Амісульприд є антипсихотичним засобом, що відноситься до класу заміщених бензамідів. Його фармакодинамічні властивості характеризуються селективною та превалюючою спорідненістю з рецепторами D2 та D3 лімбічної системи. Амісульприд не має спорідненості з рецепторами серотоніну та іншими нейрорецепторами, такими як рецептори гістаміну, холінергічні та адренергічні рецептори.

При дослідженні високих доз тварин амісульприд блокує переважно дофамінергічні нейрони мезолімбічної системи в порівнянні з такими ж нейронами стріатної системи. Ця специфічна спорідненість пояснює переважання антипсихотичних ефектів амісульприду над його екстрапірамідними ефектами.

У низьких дозах амісульприд блокує переважно пресинаптичні дофамінергічні рецептори D2 та D3, що пояснює його вплив на негативні симптоми.

У контрольованому подвійному сліпому клінічному дослідженні, в якому проводили порівняння з галоперидолом за участю 191 хворого з гострою шизофренією, амісульприд значно більшою мірою, ніж галоперидол, полегшував вторинні негативні симптоми.

Щоб Актіпрол купити в онлайн аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення та купити його за найбільш доступною ціною.

Склад та форми випуску

Актіпрол таблетки по 100 та 200 мг випускаються у блістерах та картонній упаковці № 30 (10х3).

Амісульприд.1 таблетка містить амісульприду 100 мг або 200 мг.

Допоміжні речовини Актіпрол:

лактози моногідрат;
натрію крохмальгліколят (тип А);
гіпромелоза 2910 Е5;
целюлоза мікрокристалічна (РН-101);
магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості:

Актіпрол по 100 мг: круглі білі плоскі таблетки діаметром 9,5 мм з тисненням MC з одного боку;

Актіпрол по 200 мг: білі круглі плоскі таблетки діаметром 11,5 мм з роздільною насічкою з одного боку

Показання до застосування

Згідно з інструкцією, Актіпрол використовується для лікування шизофренії.

Якщо добова доза не перевищує 400 мг, слід приймати 1 раз на добу. Дозу понад 400 мг на добу слід розділити на 2 прийоми.

Гострі психотичні епізоди.

Дози від 400 мг на добу до 800 мг на добу рекомендується призначати перорально. Максимальна пероральна доза не повинна перевищувати 1200 мг на добу. Безпека доз понад 1200 мг на добу широко не вивчалася. У зв'язку з цим такі дози не слід застосовувати.

Підтримуючу дозу або коригування дози слід встановлювати індивідуально відповідно до реакції пацієнта. В усіх випадках підтримуючу терапію слід призначати індивідуально, лише на рівні мінімально ефективної дози.

Переважно негативні епізоди. Рекомендовані дози від 50 мг на добу до 300 мг на добу. Дози слід підбирати індивідуально. Оптимальна доза Актіпролу становить приблизно 100 мг на добу.

Діти та підлітки. Ефективність та безпека амісульприду при застосуванні дітям віком від 15 років не встановлені: дані щодо застосування амісульприду підліткам з шизофренією обмежені. З цієї причини застосування амісульприду дітям віком від 15 років не рекомендується. Амісульприд протипоказаний дітям до 15 років.

Пацієнти похилого віку. Безпека амісульприду у пацієнтів похилого віку оцінювалася у обмеженої кількості пацієнтів. Актіпрол слід застосовувати в цій підгрупі пацієнтів з особливою обережністю, враховуючи ризик розвитку гіпотензії та седативних ефектів. У пацієнтів з нирковою недостатністю також може знадобитися зниження дози Актіпролу.

Ниркова недостатність. Оскільки амісульприд виводиться нирками, при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 30-60 мл/хв добову дозу необхідно зменшити вдвічі, а при нирковій недостатності з кліренсом креатиніну 10-30 мл/хв – до третини. Через недостатні дані щодо пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю рекомендується суворий моніторинг таких пацієнтів.

Порушення функції печінки. Оскільки Актіпрол слабо метаболізується, зниження дози не потрібне.

Протипоказання

Засіб Актіпрол протипоказано приймати у таких випадках:

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.
Діагностована або підозрювана пролактинзалежна пухлина, наприклад, пролактинома гіпофіза та рак молочної залози.

Повідомлялося про серйозні епізоди артеріальної гіпертензії у пацієнтів з феохромоцитомою, які приймали антидопамінергічні препарати, зокрема деякі бензаміди. У зв'язку з цим рекомендується утримуватись від призначення Актіпролу пацієнтам з діагностованою або підозрюваною феохромоцитомою.

Особливості застосування

Актіпрол не призначають дітям віком до 15 років, вагітним і годуючим груддю.

Актіпрол містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактази саамів або синдром мальабсорбції глюкози-галактози, не слід приймати Актіпрол.

Побічні ефекти

Ліки Актіпрол може стати причиною наступних побічних реакцій:

З боку нервової системи. Дуже часто: екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіпертонус, посилена салівація, акатизія, гіпокінезія, дискінезія). У більшості випадків вони мають помірний характер при підтримувальних дозах і частково оборотні без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічних протипаркінсонічних засобів. Часто: гостра дистонія (спастична кривошия, окулогірний криз, тризм). Вона є оборотною без відміни амісульприду при призначенні антихолінергічного протипаркінсонічного засобу. Сонливість. Нечасто була зареєстрована пізня дискінезія, що характеризується мимовільними рухами язика та (або) м'язів обличчя, зазвичай після тривалого прийому препарату. Антихолінергічні протипаркінсонічні засоби є неефективними або можуть спричинити посилення симптомів. Судоми.
Психічні розлади. Часто: безсоння, тривожність, ажитація, фригідність.
З боку шлунково-кишкового тракту. Часто: запор, нудота, блювання, сухість у роті.
Ендокринні порушення. Часто: підвищення рівня пролактину в плазмі, яке є оборотним після відміни препарату. Це може спричинити такі клінічні симптоми: галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, порушення ерекції.
З боку метаболізму та харчування. Нечасто: гіперглікемія.
З боку серцево-судинної системи. Часто: гіпотензія. Нечасто брадикардія.
З боку імунної системи. Нечасто: алергічні реакції.

Можливе збільшення маси тіла. Нечасто реєструються підвищені рівні ферментів печінки, переважно трансаминаз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Актіпрол, ціна якого залежить від дозування, протипоказано використовувати у поєднанні з мехітазином, циталопрамом, есциталопрамом, домперидоном, гідроксизином, непротипаркинсонічними допамінергічними препаратами (каберголін, хінаголід), у комбінації з леводопою.

Блок FAQ

Актіпрол від чого?

Актіпрол застосовується при шизофренії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Актіпрол в Харкові

Шукати в інших регіонах