Норадреналина тартрат - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норадреналин значительно влияет на альфа-адренорецепторы и слабее — на бета-1-адренорецепторы. При дозе 1 мг/мл он вызывает сужение сосудов, кроме коронарных, которые расширяются из-за увеличения потребности миокарда в кислороде. Это повышает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивает периферическое сопротивление и повышает артериальное давление.

Фармакокинетика

Норадреналин существует в двух стереоизомерах, из которых биологически активен только L-изомер. Он используется в виде концентрата 1 мг/мл для инфузий.

Абсорбция:

Подкожная: низкая.

Пероральная: быстро разрушается в ЖКТ.

Период полувыведения из плазмы — 1–2 минуты.

Распределение:

Быстро удаляется из плазмы за счет клеточного захвата и метаболизма. Медленно проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация:

Метаболизируется катехин-О-метилтрансферазой и МАО. Конечный метаболит — 4-гидрокси-3-метоксибензойная кислота; промежуточные — норметанефрин и 3,4-дигидроксибензойная кислота.

Выведение:

Через почки в виде конъюгатов метаболитов.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: норадреналин.

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий.

1 мл концентрата содержит 2 мг тартрата норадреналина.
1 ампула (4 мл) содержит 8 мг тартрата норадреналина, что эквивалентно 4 мг норадреналина в виде основания.
1 ампула (8 мл) содержит 16 мг тартрата норадреналина, что эквивалентно 8 мг норадреналина в виде основания.

Дополнительные компоненты:

хлорид натрия;
гидроксид натрия или соляная кислота;
вода для инъекций.

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Норадреналина тартрат агетан упакован по 4 мл или 8 мл в ампулах, которые вложены в картонную коробку №10.

Показания к применению

Норадреналина тартрат агетан применяется для срочного (немедленного) восстановления артериального давления при острой гипотензии.

Норадреналина тартрат агетан купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Использование концентрата норадреналина 1 мг/мл для приготовления инфузионного раствора не рекомендуется пациентам с известной повышенной чувствительностью (аллергической реакцией) на норадреналин или вспомогательные компоненты препарата.

Противопоказано при артериальной гипотензии, возникающей из-за недостаточного объема крови (гиповолемия).

Прессорные амины при анестезии циклопропаном или галотаном могут вызывать опасные аритмии, включая фибрилляцию желудочков. Норадреналин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих сенсибилизирующие препараты, а также при гипоксии или гиперкапнии.

Особенности применения

Дети

Применение препарата норадреналина тартрат в этой возрастной категории не рекомендуется.

Беременность

Норадреналин может негативно влиять на кровообращение в плаценте, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений у плода. Он также может оказывать влияние на сокращения матки у беременных, что в свою очередь увеличивает риск асфиксии плода на поздних стадиях беременности.

Поэтому необходимо тщательно оценить, оправдан ли потенциальный риск для плода в случае использования норадреналина, если ожидаемая польза для матери значительна.

Кормление грудью

На данный момент отсутствуют данные о применении норадреналина во время грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При применении препарата норадреналина тартрат агетан возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

сосудистые проявления: артериальная гипертензия, гипоксия, ишемия, похолодание и бледность конечностей и лица, гангрена;
сердечные проявления: тахикардия, брадикардия (возможно из-за повышения давления), аритмия, сердцебиение, повышенное сокращение миокарда, острая сердечная недостаточность, стрессовая кардиомиопатия;
цнс: тревожность, бессонница, спутанность сознания, головные боли, психозы, слабость, тремор, анорексия, тошнота, рвота;
мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
дыхательная система: дыхательная недостаточность, диспноэ;
местные реакции: раздражение и некроз в месте введения;
органы зрения: острая глаукома (особенно при склонности к закрытому углу передней камеры глаза).

Длительное применение вазопрессоров может вызвать:

сужение периферических и висцеральных сосудов;
снижение почечного кровотока;
уменьшение мочеиспускания;
гипоксию;
повышение уровня лактата в сыворотке крови.

Аллергические реакции или передозировка могут проявляться гипертонией, фотофобией, болью за грудиной, болью в гортани, бледностью, потоотделением и рвотой.

Взаимодействие:

α-блокатор (фентоламин) может уменьшить вазопрессорный эффект;
β-блокатор (пропранолол) снижает стимуляцию сердца и повышает прессорный эффект (из-за уменьшения расширения артериол).

Длительное применение вазопрессоров без коррекции объема плазмы может привести к повторной гипотензии или риску сужения сосудов и снижению кровотока.

При передозировке могут возникнуть следующие симптомы:

сужение сосудов кожи;
пролежни;
сосудистая недостаточность;
артериальная гипертензия.

Если наблюдаются нежелательные реакции, вызванные избыточной дозировкой, следует, если возможно, уменьшить дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Нежелательные комбинации:

парообразные галогеновые анестетики: риск тяжелых желудочковых аритмий из-за повышенной возбудимости сердца;
имипраминовые антидепрессанты: вызывают пароксизмальную гипертензию и аритмии, ингибируя проникновение симпатомиметиков в нервные волокна;
серотонинергически-адренергические антидепрессанты: аналогичны имипраминовым по эффекту.

Комбинации, требующие осторожности:

неселективные ингибиторы МАО: умеренное усиление прессорного эффекта симпатомиметиков, требуется медицинский контроль;
селективные ингибиторы MAO-A: аналогичны неселективным ингибиторам, необходим тщательный мониторинг;
линезолид: усиливает прессорное действие, требует строгого врачебного наблюдения;
норадреналин с альфа- и бета-блокаторами: риск тяжелой гипертензии;
норадреналин с тиреоидными гормонами, гликозидами или антиаритмиками: усиливает сердечную нагрузку, требует осторожности;
алкалоиды спорыньи, окситоцин: повышают сосудосуживающий и прессорный эффект, увеличивая риск гипертензии.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат норадреналина тартрат?

Норадреналина тартрат применяется для немедленного повышения артериального давления при острой гипотензии.

Как применять препарат норадреналина тартрат?

Препарат вводится только внутривенно с помощью центральных венозных устройств для минимизации риска экстравазации и некроза тканей.

Перед введением концентрат норадреналина (1 мг/мл) следует развести 5% декстрозой или изотоническим раствором декстрозы. Норадреналин не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Конечная концентрация раствора для инфузии должна быть 80 мг/л норадреналина тартрата (40 мг/л норадреналина основания). Если используются другие растворы, необходимо тщательно рассчитать дозу перед началом лечения.

Инструкции по разведению

Для инфузионного шприцевого насоса: 2 мл норадреналина (1 мг/мл) добавляют к 48 мл 5% декстрозы или изотонического раствора.

Для введения через капельницу: 20 мл норадреналина (1 мг/мл) добавляют в 480 мл 5% декстрозы или изотонического раствора.

В обоих случаях конечная концентрация должна составлять 80 мг/л норадреналина тартрата (40 мг/л норадреналина основания).

Контроль АД

Артериальное давление следует измерять каждые 2 минуты в начале инфузии до достижения желаемого уровня. После этого, если инфузия продолжается, давление измеряется каждые 5 минут.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua