Норадреналіну тартрат - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Норадреналін значно впливає на альфа-адренорецептори і слабше – на бета-1-адренорецептори. При дозі 1 мг/мл він викликає звуження судин, крім коронарних, які розширюються через збільшення потреби міокарда у кисні. Це підвищує силу та частоту серцевих скорочень, збільшує периферичний опір та підвищує артеріальний тиск.

Фармакокінетика

Норадреналін існує у двох стереоізомерах, з яких біологічно активний лише L-ізомер. Він використовується як концентрат 1 мг/мл для інфузій.

Абсорбція:

Підшкірна: низька.

Пероральна: швидко руйнується в шлунково-кишковому тракті.

Період напіввиведення із плазми – 1–2 хвилини.

Розподіл:

Швидко видаляється з плазми за рахунок клітинного захоплення та метаболізму. Повільно проходить через гематоенцефалічний бар'єр.

Біотрансформація:

Метаболізується катехін-О-метилтрансферазою та МАО. Кінцевий метаболіт - 4-гідрокси-3-метоксибензойна кислота; проміжні - норметанефрин та 3,4-дигідроксибензойна кислота.

Виведення:

Через бруньки у вигляді кон'югатів метаболітів.

Склад та форма випуску

Активна речовина: норадреналін.

Лікарська форма: концентрат для приготування розчину для інфузій.

1 мл концентрату містить 2 мг норадреналіну тартрату.

1 ампула (4 мл) містить 8 мг норадреналіну тартрату, що еквівалентно 4 мг норадреналіну у вигляді основи.

1 ампула (8 мл) містить 16 мг норадреналіну тартрату, що еквівалентно 8 мг норадреналіну у вигляді основи.

Додаткові компоненти:

натрію хлорид;
гідроксид натрію або соляна кислота;
вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні характеристики: прозора, безбарвна або жовтувата рідина.

Норадреналіну тартрат агетан упаковано по 4 мл або 8 мл у ампулах, які вкладені в картонну коробку №10.

Показання до застосування

Норадреналіну тартрат агетан застосовується для термінового (негайного) відновлення артеріального тиску при гострій гіпотензії.

Норадреналіну тартрат агетан купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Використання концентрату норадреналіну 1 мг/мл для приготування інфузійного розчину не рекомендується пацієнтам з певною підвищеною чутливістю (алергічною реакцією) на норадреналін або допоміжні компоненти препарату.

Протипоказано при артеріальній гіпотензії, що виникає через недостатній об'єм крові (гіповолемія).

Пресорні аміни при анестезії циклопропаном або галотаном можуть спричиняти небезпечні аритмії, включаючи фібриляцію шлуночків. Норадреналін слід застосовувати обережно у пацієнтів, які приймають сенсибілізуючі препарати, а також при гіпоксії або гіперкапнії.

Особливості застосування

Діти

Застосування препарату норадреналіну тартрат у цій віковій категорії не рекомендується.

Вагітність

Норадреналін може негативно впливати на кровообіг у плаценті, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень у плода. Він також може впливати на скорочення матки у вагітних, що, у свою чергу, збільшує ризик асфіксії плода на пізніх стадіях вагітності.

Тому необхідно ретельно оцінити, чи виправданий потенційний ризик для плода у разі використання норадреналіну, якщо очікувана користь для матері є значною.

Годування груддю

На даний момент відсутні дані щодо застосування норадреналіну під час грудного вигодовування.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату норадреналіну тартрат агетан можливі прояви небажаних реакцій з боку організму.

судинні прояви: артеріальна гіпертензія, гіпоксія, ішемія, похолодання та блідість кінцівок та обличчя, гангрена;
серцеві прояви: тахікардія, брадикардія (можливе підвищення тиску), аритмія, серцебиття, підвищене скорочення міокарда, гостра серцева недостатність, стресова кардіоміопатія;
цнс: тривожність, безсоння, сплутаність свідомості, головний біль, психози, слабкість, тремор, анорексія, нудота, блювання;
сечовидільна система: затримка сечовипускання;
дихальна система: дихальна недостатність, диспное;
місцеві реакції: подразнення та некроз у місці введення;
органи зору: гостра глаукома (особливо при схильності до закритого кута передньої камери ока).

Тривале застосування вазопресорів може спричинити:

звуження периферичних та вісцеральних судин;
зниження ниркового кровотоку;
зменшення сечовипускання;
гіпоксію;
підвищення рівня лактату у сироватці крові.

Алергічні реакції або передозування можуть проявлятися гіпертонією, фотофобією, болем за грудиною, болем у гортані, блідістю, потовиділенням та блюванням.

Взаємодія:

-блокатор (фентоламін) може зменшити вазопресорний ефект;
β-блокатор (пропранолол) знижує стимуляцію серця та підвищує пресорний ефект (через зменшення розширення артеріол).

Тривале застосування вазопресорів без корекції об'єму плазми може призвести до повторної гіпотензії або ризику звуження судин та зниження кровотоку.

При передозуванні можуть виникнути такі симптоми:

звуження судин шкіри;
пролежні;
судинна недостатність;
артеріальна гіпертензія.

Якщо спостерігаються небажані реакції, спричинені надмірним дозуванням, слід, якщо можливо, зменшити дозу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Небажані комбінації:

пароподібні галогенові анестетики: ризик тяжких шлуночкових аритмій через підвищену збудливість серця;
іміпрамінові антидепресанти: спричиняють пароксизмальну гіпертензію та аритмії, інгібуючи проникнення симпатоміметиків у нервові волокна;
серотонінергічно-адренергічні антидепресанти: аналогічні іміпраміновим за ефектом.

Комбінації, що потребують обережності:

неселективні інгібітори МАО: помірне посилення пресорного ефекту симпатоміметиків, потрібен медичний контроль;
селективні інгібітори MAO-A: аналогічні неселективним інгібіторам, необхідний ретельний моніторинг;
лінезолід: посилює пресорну дію, потребує суворого лікарського нагляду;
норадреналін з альфа- і бета-блокаторами: ризик тяжкої гіпертензії;
норадреналін з тиреоїдними гормонами, глікозидами або антиаритміками: посилює серцеве навантаження, потребує обережності;
алкалоїди ріжків, окситоцин: підвищують судинозвужувальний і пресорний ефект, збільшуючи ризик гіпертензії.

Блок FAQ

Навіщо застосовують препарат норадреналіну тартрат?

Норадреналіну тартрат застосовується для негайного підвищення артеріального тиску при гострій гіпотензії.

Як застосовувати препарат норадреналіну тартрат?

Препарат вводиться лише внутрішньовенно за допомогою центральних венозних пристроїв для мінімізації ризику екстравазації та некрозу тканин.

Перед введенням концентрат норадреналіну (1 мг/мл) слід розвести 5% декстрозою або ізотонічним розчином декстрози. Норадреналін не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Кінцева концентрація розчину для інфузії повинна бути 80 мг/л норадреналіну тартрату (40 мг/л норадреналіну основи). Якщо застосовуються інші розчини, необхідно ретельно розрахувати дозу перед початком лікування.

Інструкції з розведення

Для інфузійного шприцевого насоса: 2 мл норадреналіну (1 мг/мл) додають до 48 мл 5% декстрози або ізотонічного розчину.

Для введення через крапельницю: 20 мл норадреналіну (1 мг/мл) додають 480 мл 5% декстрози або ізотонічного розчину.

В обох випадках кінцева концентрація повинна становити 80 мг/л норадреналіну тартрату (40 мг/л норадреналіну основи).

Контроль АТ

Артеріальний тиск слід вимірювати кожні 2 хвилини на початку інфузії до досягнення бажаного рівня. Після цього, якщо інфузія продовжується, тиск вимірюється кожні 5 хвилин.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua