Небилет

Небилет - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол — рацемат, включающий D- и L-энантиомеры. D-небиволол селективно блокирует β1-адренорецепторы, а L-небиволол вызывает вазодилатацию через L-аргинин и оксид азота. Он снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, оставаясь эффективным при длительном применении. Также снижает системное сосудистое сопротивление, незначительно уменьшая сердечный выброс. Небиволол улучшает сосудистую реакцию на ацетилхолин, особенно у пациентов с нормальной функцией эндотелия. В исследованиях у пациентов старше 70 лет препарат снижал риск сердечно-сосудистой смертности и госпитализаций. Симпатомиметической активности не проявляет, не влияет на выносливость или эректильную функцию.

Фармакокинетика

После приема небиволол быстро всасывается и полностью метаболизируется в активные метаболиты. Биодоступность зависит от скорости метаболизма: 12% у пациентов с быстрым и почти 100% — с медленным метаболизмом. Время полувыведения (T½) для быстрых метаболизаторов — около 10 часов, для медленных — в 3–5 раз больше. Выводится с мочой и калом; почками выводится менее 0,5% неизмененного препарата.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: небиволол.

Форма выпуска: таблетки.

Содержание в одной таблетке: небиволол (в виде небиволола гидрохлорида) 5 мг.

Вспомогательные компоненты: 

• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• натрия кроскармеллоза;
• гипромеллоза;
• полисорбат 80;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые таблетки, почти белого цвета, с крестообразной линией для деления на одной стороне.

Небилет упакован по 14 или 10 таблеток в блистеры и вложен в картонную коробку №14,28 или №90.

На фармацевтическом рынке Украины доступен препарат небилет плюс, который упакован по 14 таблеток в блистер и вложен в картонную пачку №28.

Действующие вещества данного препарата: небиволол и гидрохлоротиазид.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав: одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, включает 5 мг небиволола (в виде гидрохлорида небиволола) и 12,5 мг гидрохлоротиазида.

Дополнительные компоненты: 

• полисорбат 80;
• гипромелоза;
• лактоза моногидрат;
• кукурузный крахмал;
• натрия кроскармелоза;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• безводный коллоидный диоксид кремния;
• магния стеарат.

Оболочка: 

• микрокристаллическая целлюлоза;
• гипромелоза;
• стеарат макрогола;
• диоксид титана (E 171);
• карминовая кислота (E 120).

Основные физико-химические характеристики: таблетки почти розового цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с тиснением «5/12,5» на одной стороне и риской на другой. Линия служит только для разламывания таблетки для облегчения при глотании, а не для дозирования.

Показания к применению

Небилет рекомендуется применять при эссенциальной артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности легкой или средней степени, в качестве дополнительной терапии к стандартным методам лечения у пациентов старше 70 лет; симптоматической, хронической ишемической болезни сердца.

Небилет купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Небилет противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, печеночной недостаточности, острой сердечной недостаточности, кардиогенном шоке и декомпенсации сердечной недостаточности.

Также его не рекомендуют при синдроме слабости синусного узла, AV-блокаде II–III степени, бронхоспазме, нелеченой феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, брадикардии (ЧСС < 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое давление < 90 мм рт. ст.) и серьезных нарушениях периферического кровообращения.

Особенности применения

Дети

безопасность и эффективность небиволола у детей и подростков до 18 лет не были изучены, поэтому его использование в данной возрастной категории не рекомендуется.

Небиволол может негативно повлиять на беременность и плод, снижая кровообращение в плаценте и увеличивая риски выкидыша и задержки роста. При необходимости его применение возможно только с контролем за состоянием плода. Новорожденных нужно внимательно наблюдать в первые три дня.

Во время грудного вскармливания небиволол не рекомендуется, так как он проникает в грудное молоко.

Побочные эффекты

При использовании препарата небилет у пациентов наблюдались следующие побочные эффекты:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, расстройства стула, метеоризм, сухость во рту;
• со стороны периферической и центральной нервной системы: могут проявляться головные боли, головокружение, парестезии, депрессивные состояния, усталость, повышенная утомляемость, проблемы с концентрацией;
• нарушения сна: бессонница, ночные кошмары, галлюцинации;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны проявления брадикардии, аритмии, атриовентрикулярной блокады, гипотензии, синдрома Рейно, отеков лица и конечностей, одышки, болей в области сердца и сердечной недостаточности;
• аллергические реакции: крапивница, зуд кожи, аллергический ринит;
• прочие побочные эффекты: наблюдались ухудшение зрения, фотодерматоз, бронхоспазм, повышенное потоотделение.

При резком прекращении приема препарата возможен синдром отмены, поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу.

Пациентам, использующим контактные линзы, стоит учесть, что препарат Небилет может привести к синдрому сухого глаза.

При использовании препарата может снижаться скорость реакции, что важно учитывать при назначении его пациентам, чья работа связана с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При одновременном применении с анестетиками усиливается кардиодепрессивный эффект небилета. Препараты, подавляющие ЦНС (барбитураты, фенотиазины, антидепрессанты), усиливают его гипотензивное действие. Совместное использование с антигипертензивными средствами, блокаторами кальциевых каналов, антиаритмиками, нитроглицерином и метилдопой увеличивает риск брадикардии, гипотензии и нарушений проводимости. Не рекомендуется сочетать небилет с прозерином. Сердечные гликозиды усиливают его отрицательное хронотропное и дромотропное действие. Алкалоиды спорыньи повышают вероятность периферических нарушений кровообращения. Препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и снижает эффективность пероральных сахароснижающих средств. НПВП уменьшают гипотензивный эффект небилета. Рифампицин и барбитураты снижают его уровень в крови, а циметидин и никардипин — увеличивают. Антациды следует принимать между приемами пищи, небилет — во время еды. Курение снижает его эффективность, а совместимость с алкоголем отсутствует.

Блок FAQ

Для чего применяют небилет?

Показания к применению препарата небилет: эссенциальная артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени, используемый в качестве дополнительной терапии к стандартным методам лечения у пациентов старше 70 лет; симптоматическая, хроническая ишемическая болезнь сердца.

Как небилет снижает давление?

Небилет снижает повышенное артериальное давление (АД) в состоянии покоя, во время физической активности и при стрессе. Конкурентно и селективно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что делает их недоступными для катехоламинов, и регулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора — оксида азота (NO).

Как небилет действует на сердце?

Небилет уменьшает потребность миокарда в кислороде (за счет снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения пред- и постнагрузки), сокращает количество и интенсивность приступов стенокардии и повышает физическую выносливость. Антиаритмическое действие связано с подавлением аномального автоматизма сердца.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua