Небілет

Небілет - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Небіволол - рацемат, що включає D-і L-енантіомер. D-небіволол селективно блокує β1-адренорецептори, а L-небіволол викликає вазодилатацію через L-аргінін та оксид азоту. Він знижує частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск, залишаючись ефективним при тривалому застосуванні. Також знижує системний судинний опір, незначно зменшуючи серцевий викид. Небіволол покращує судинну реакцію на ацетилхолін, особливо у пацієнтів із нормальною функцією ендотелію. У дослідженнях у пацієнтів віком понад 70 років препарат знижував ризик серцево-судинної смертності та госпіталізацій. Симпатоміметична активність не проявляє, не впливає на витривалість або еректильну функцію.

Фармакокінетика

Після прийому небіволол швидко всмоктується та повністю метаболізується в активні метаболіти. Біодоступність залежить від швидкості метаболізму: 12% у пацієнтів із швидким та майже 100% – із повільним метаболізмом. Час напіввиведення (T½) для швидких метаболізаторів – близько 10 годин, для повільних – у 3-5 разів більший. Виводиться із сечею та калом; нирками виводиться менше ніж 0,5% незміненого препарату.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: небіволол.

Форма випуску: таблетки.

Вміст в одній таблетці: небіволол (у вигляді гідрохлориду небівололу) 5 мг.

Допоміжні компоненти: 

• моногідрат лактози;
• кукурудзяний крохмаль;
• натрію кроскармелоза;
• гіпромелоза;
• полісорбат 80;
• мікрокристалічна целюлоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки, майже білого кольору, з хрестоподібною лінією для поділу на одній стороні.

Небілет упакований по 14 або 10 таблеток у блістери та вкладений у картонну коробку №14,28 або №90.

На фармацевтичному ринку України доступний препарат небілет плюс, упакований по 14 таблеток у блістер і вкладений у картонну пачку №28.

Діючі речовини даного препарату: небіволол та гідрохлоротіазид.

Лікарська форма: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Склад: одна таблетка, покрита плівковою оболонкою, включає 5 мг небівололу (у вигляді небівололу гідрохлориду) і 12,5 мг гідрохлоротіазиду.

Додаткові компоненти: 

• полісорбат 80;
• гіпромелоза;
• моногідрат лактоза;
• кукурудзяний крохмаль;
• натрію кроскармелоза;
• мікрокристалічна целюлоза;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Оболонка: 

• мікрокристалічна целюлоза;
• гіпромелоза;
• стеарат макроголу;
• діоксид титану (E 171);
• кармінова кислота (E 120).

Основні фізико-хімічні характеристики: таблетки майже рожевого кольору, круглі, злегка двоопуклі, з тисненням «5/12,5» на одній стороні та рискою на іншій. Лінія служить лише для розламування таблетки для полегшення при ковтанні, а не дозування.

Показання до застосування

Небілет рекомендується застосовувати при есенціальній гіпертензії; хронічній серцевій недостатності легкого або середнього ступеня, як додаткова терапія до стандартних методів лікування у пацієнтів старше 70 років; симптоматичній, хронічній ішемічній хворобі серця.

Небілет купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Небілет протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів, печінковій недостатності, гострій серцевій недостатності, кардіогенному шоку та декомпенсації серцевої недостатності.

Також його не рекомендують при синдромі слабкості синусного вузла, AV-блокаді II–III ступеня, бронхоспазмі, нелікованій феохромоцитомі, метаболічному ацидозі, брадикардії (ЧСС < 60 уд/хв), артеріальній гіпотензії (систолічний тиск < 90 мм рт. ст.). та серйозних порушеннях периферичного кровообігу.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність небівололу у дітей та підлітків до 18 років не були вивчені, тому його використання у цій віковій категорії не рекомендується.

Небіволол може негативно вплинути на вагітність та плід, знижуючи кровообіг у плаценті та збільшуючи ризики викидня та затримки росту. При необхідності його застосування можливе лише з контролем за станом плода. Новонароджених потрібно уважно спостерігати у перші три дні.

Під час грудного вигодовування небіволол не рекомендується, оскільки він проникає у грудне молоко.

Побічні ефекти

При використанні препарату небілет у пацієнтів спостерігалися такі побічні ефекти:

• з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, розлади випорожнень, метеоризм, сухість у роті;
• з боку периферичної та центральної нервової системи: можуть проявлятися головний біль, запаморочення, парестезії, депресивні стани, втома, підвищена стомлюваність, проблеми з концентрацією;
• порушення сну: безсоння, нічні кошмари, галюцинації;
• з боку серцево-судинної системи: можливі прояви брадикардії, аритмії, атріовентрикулярної блокади, гіпотензії, синдрому Рейно, набряків обличчя та кінцівок, задишки, болю в ділянці серця та серцевої недостатності;
• алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри, алергічний риніт;
• інші побічні ефекти: погіршення зору, фотодерматоз, бронхоспазм, підвищене потовиділення.

При різкому припиненні прийому препарату можливий синдром відміни, тому рекомендується поступово знижувати дозу.

Пацієнтам, які використовують контактні лінзи, варто врахувати, що препарат небілет може призвести до синдрому сухого ока.

При використанні препарату може знижуватись швидкість реакції, що важливо враховувати при призначенні його пацієнтам, робота яких пов'язана з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При одночасному застосуванні з анестетиками посилюється кардіодепресивний ефект небілету. Препарати, що пригнічують ЦНС (барбітурати, фенотіазини, антидепресанти), посилюють його гіпотензивну дію. Спільне використання з антигіпертензивними засобами, блокаторами кальцієвих каналів, антиаритміками, нітрогліцерином та метилдопою збільшує ризик брадикардії, гіпотензії та порушень провідності. Не рекомендується поєднувати неквиток із прозерином. Серцеві глікозиди посилюють його негативну хронотропну та дромотропну дію. Алкалоїди ріжків підвищують ймовірність периферичних порушень кровообігу. Препарат посилює гіпоглікемічний ефект інсуліну та знижує ефективність пероральних цукрознижувальних засобів. Нестероїдні протизапальні засоби зменшують гіпотензивний ефект небілету. Рифампіцин та барбітурати знижують його рівень у крові, а циметидин та нікардипін – збільшують. Антациди слід приймати між їдою, неквиток — під час їжі. Куріння знижує його ефективність, а сумісність із алкоголем відсутня.

Блок FAQ

Навіщо застосовують небілет?

Показання для застосування препарату небілет: есенціальна артеріальна гіпертензія; хронічна серцева недостатність легкого або середнього ступеня, що використовується як додаткова терапія до стандартних методів лікування у пацієнтів старше 70 років; симптоматична, хронічна ішемічна хвороба серця

Як небілет знижує тиск?

Небілет знижує підвищений артеріальний тиск (АТ) у стані спокою, під час фізичної активності та при стресі. Конкурентно та селективно блокує постсинаптичні бета1-адренорецептори, що робить їх недоступними для катехоламінів, та регулює вивільнення ендотеліального вазодилатуючого фактора – оксиду азоту (NO).

Як небілет діє на серце?

Небілет зменшує потребу міокарда в кисні (за рахунок зниження частоти серцевих скорочень та зменшення перед- та постнавантаження), скорочує кількість та інтенсивність нападів стенокардії та підвищує фізичну витривалість. Антиаритмічна дія пов'язана з придушенням аномального автоматизму серця.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua