Цисплатин

Цисплатин – фармакологические свойства

Цисплатин – это противоопухолевое средство, соединение платины. Механизм действия, скорее всего, обусловлен связыванием с ДНК клеток с образованием внутри- и межспиральных сшивок, которые изменяют структуру и подавляют синтез ДНК. В меньшей степени ингибирует синтез белка и РНК, не обладает фазовой специфичностью.

После внутривенном введения Цисплатина фармакокинетические параметры описываются двухфазной фармакокинетической моделью: начальная фаза быстрая с T½ 29 – 45 минут, за ней следует длительная фаза с T½ 2 – 4 дня. Такая продолжительность фазы выведения, вероятно, обусловлена высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Обычно более 90% состава связано с белками плазмы крови, но при медленном внутривенном введении этот показатель может быть выше. Выводится преимущественно с мочой. Около 15 – 25% дозы выводится быстро, главным образом в виде неизмененного вещества в первые 2 – 4 часа и 20 – 75% — в первые 24 часа. Оставшееся количество Цисплатина связывается с тканями и белками плазмы крови. Накапливается в почках, печени, тонком кишечнике и яичках. Он не проникает через гематоэнцефалический барьер и не выявляется в спиномозговой жидкости в значительном количестве, хотя достаточно много его обнаруживается в опухолях мозга. 

Чтобы Цисплатин купить в онлайн аптеке, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Цисплатин раствор выпускается в виде концентрата для раствора для инфузий 50 мг и 100 мг, упаковка – флакон 100 мл №1.

Основное действующее вещество Цисплатина: 1 мл концентрата содержит 0,5 мг или 1 мг цисплатина.

Дополнительные составляющие Цисплатина: натрия хлорид, кислота хлористоводородная разбавленная, вода для инъекций.

Показания к применению

По инструкции Цисплатин применяется в следующих случаях:

• Метастатические несеминомные опухоли яичка.
• Распространенный рак яичника, мочевого пузыря.
• Плоскоклеточный рак головы и шеи.

Применяется Цисплатин в случаях неэффективности традиционных методов терапии. Возможно использование при монотерапии и в составе комплексных противоопухолевых программ. 

При применении в качестве монотерапии у детей и взрослых дозы и схема введения следующие: 

• 50 – 100 мг на квадратный метр поверхности тела в виде однократной инфузии в течение 6 – 8 часов каждые 3 – 4 недели.
• Внутривенное или медленное вливание 15 – 20 мг на метр квадратный ежедневно в течение 5 дней каждые 3 4 недели.

Дозу Цисплатина следует снизить у больных с угнетенной функцией костного мозга.

Лекарство обычно используют в комбинированной терапии со следующими цитотоксическими препаратами.

• При лечении рака яичка — винбластин, блеомицин, актиномициню
• При лечении рака яичника — циклофосфамид, доксорубицин, гексаметилмеламин, флуороурацил.
• При лечении рака головы и шеи — блеомицин и метотрексат. 

Приём и дозировку Цисплатина устанавливают в соответствии с используемой схемой химиотерапии. 

Противопоказания

Препарат Цисплатин Эбеве запрещен в следующих случаях:

• Выраженные нарушения функции почек.
• Нарушение слуха.
• Угнетение кроветворения.
• Беременным и кормящим грудью женщинам.
• Повышенная чувствительность к цисплатину или другим платиносодержащим препаратам. 

Больные должны пребывать под наблюдением врача, чтобы контролировать потенциальные негативные последствия.

Особенности применения

Цисплатин, цена которого зависит от дозировки и производителя, формы выпуска, требует особого подхода к применению. Для снижения риска нефротоксичности следует проводить гидратацию больных до, во время и после терапии. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и почек. Больные, получающие лечение, должны находиться под наблюдением с целью своевременного выявления возможных анафилактоидных реакцией. Риск развития таких последствий повышен у пациентов с наследственной предрасположенностью к аллергическим заболеваниями.

Детям в любом возрасте Цисплатин назначают с особой осторожностью из-за высокой вероятности развития ототоксичности.

Женщинам Цисплатин назначают только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает риск такой терапии. Необходимо использовать надежную контрацепцию. При наступлении беременности во время лечения, нужно учитывать потенциальное вредное воздействие на плод. 

Побочные эффекты

Лечение может привести к следующим последствиям:

• Кумулятивная, дозозависимая почечная недостаточность.
• Гематологическая токсичность.
• Анемия.
• Тошнота и рвота.
• Кумулятивная ототоксичность: шум в ушах или снижение слуха. 
• Периферические нейропатии.
• Миастенической синдром и судороги.
• Гипомагнезиемия и гипокальциемия, гиперурикемия. 
• Аллергические реакции: отек лица, головокружение, тахикардия, кожные высыпания и артериальная гипотензия. 

Реакции на Цисплатин обычно развиваются в течение нескольких минут после инъекции. Для устранения внутривенно вводят эпинефрин, глюкокортикостероиды и/или антигистамины. Потребуется отмена лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Необходимо принимать с особой осторожностью, учитывая следующие риски: 

• Потенциально нефро- и ототоксические препараты, такие как аминогликозидные антибиотики или петлевые диуретики, могут усиливать нефро- и ототоксический эффект лекарства. 
• Может взаимодействовать с алюминием, образуя осадок черного цвета. Иглы, шприцы, катетеры и наборы для внутривенного введения, содержащие алюминий, не следует использовать для введения препарата. 

Лечение Цисплатином может осуществлять только опытный специалист в проведении химиотерапии.

Блок FAQ

Цисплатин последствия применения?

Средство обладает мутагенным, тератогенным и эмбриотоксическим эффектом, что необходимо обязательно учитывать при планировании лечения и назначении препарата.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua