Дакарбазин Медак порошок для приготування розчину для ін'єкцій та інфузій 200 мг флакон №10

Дакарбазин - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Дакарбазин є цитостатичним засобом з алкілуючою дією, що відноситься до триазенової структури.

Його механізм дії включає пригнічення зростання клітин, що не залежить від клітинного циклу, а також інгібування синтезу ДНК. Дакарбазин має алкілувальний ефект і може взаємодіяти з іншими цитостатичними механізмами.

Вважається, що сам по собі дакарбазин не має безпосереднього антинеопластичного ефекту.

Однак після мікросомального N-деметилювання він швидко перетворюється на 5-аміно-імідазол-4-карбоксамід і метильний катіон, який відповідальний за алкілуючу дію дакарбазину.

Фармакокінетика

Розподіл

Після введення дакарбазин швидко проникає у тканини організму. Його зв'язування із білками плазми становить 5%. У плазмі він демонструє двофазову кінетику з початковим періодом напіввиведення близько 20 хвилин і термінальним періодом напіввиведення від 0,5 до 3,5 годин.

Біотрансформація

Дакарбазин не активний доти, доки не метаболізується в печінці під дією цитохрому P450, що призводить до утворення активних N-деметильованих сполук НММТІС та МТІС. Цей процес здійснюється ферментами CYP1A1, CYP1A2 та CYP2E1. МТІС далі метаболізується в 5-аміно-імідазол-4-карбоксамід (АІС).

Виведення

Дакарбазин у печінці піддається як гідроксилювання, так і деметилювання. Близько 20-50% препарату виводиться у незміненому вигляді нирками через канальцеву секрецію.

Доклінічні дані безпеки

Експериментальні дослідження показують, що дакарбазин має мутагенні, канцерогенні та тератогенні властивості.

Склад та форма випуску

Діюча речовина: дакарбазин.

Лікарська форма представлена у вигляді порошку для приготування розчину для ін'єкцій або інфузій.

Один флакон містить дакарбазину цитрат, еквівалентний 100мг, 200мг, 500мг або 1000мг дакарбазину.

Допоміжні речовини: 

• безводна лимонна кислота;
• маніт (Е 421).

Основні фізико-хімічні характеристики: білий чи світло-жовтий порошок або спечена маса.

Дакарбазин медак упакований по 10 скляних флаконів із дозуванням 100 мг або 200 мг дакарбазину у картонних упаковках; по 1 скляному флакону з дозуванням 500 мг або 1000 мг дакарбазину у картонних упаковках.

Показання до застосування

• Злоякісна меланома із метастазами.

У рамках комбінованої хіміотерапії:

• хвороба Ходжкіна;
• прогресуюча саркома м'яких тканин (виключаючи мезотеліому та саркому Капоші) у дорослих.

Дакарбазин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до дакарбазину чи інших компонентів препарату;
• період вагітності або грудного вигодовування;
• лейкопенія та/або тромбоцитопенія;
• тяжка недостатність печінки та/або нирок;
• пацієнти, які одночасно проходять вакцинацію проти жовтої лихоманки або приймають фотемустин.

Особливості застосування

Діти

Безпека та ефективність використання лікарського засобу дакарбазин у дітей та підлітків віком до 15 років поки що не вивчені. В даний час відсутні достатні дані щодо застосування препарату дакарбазин у педіатрії.

Дакарбазин медак не рекомендується застосовувати вагітним і жінкам, що годують груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату дакарбазин медак можливі прояви небажаних реакцій з боку організму.

Побічні реакції класифікуються за частотою їх виникнення таким чином: дуже часто (більше 1/10), часто (більше 1/100, але менше 1/10), нечасто (більше 1/1000, але менше 1/100), рідко (більше 1/10000, але менше 1/1000), дуже рідко (менше 1/10000) і невідомо (якщо дані недостатні для визначення частоти).

• інфекції та інвазії: рідко зустрічаються – інфекції;
• кровоносна та лімфатична системи: часто спостерігаються - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія; рідко зустрічаються панцитопенія, агранулоцитоз;
• імунна система: рідко зустрічаються – анафілактичні реакції;
• нервова система: рідко проявляються головний біль, погіршення зору, сплутаність свідомості, судоми, парестезія обличчя;
• судини: рідко зустрічаються припливи;
• шлунково-кишковий тракт: часто спостерігаються анорексія, нудота, блювання; рідко зустрічається діарея;
• гепатобіліарна система: рідко проявляються – обструкція печінкової вени, яка може призвести до некрозу печінки, та синдром Бадда – Кіарі з потенційно летальним кінцем;
• сечовидільна система: рідко зустрічається ниркова недостатність;
• шкіра та шкірні придатки: нечасто спостерігаються – алопеція, гіперпігментація, фотосенсибілізація; рідко зустрічаються – еритема, макулопапульозна екзантема, кропив'янка;
• загальні та місцеві порушення: нечасто спостерігаються – грипоподібний синдром; рідко зустрічається запалення в місці введення;
• лабораторні показники: рідко спостерігаються підвищення рівня печінкових ензимів (наприклад, алкалінової фосфатази, АсАТ, АлАТ), підвищення рівня лактатдегідрогенази (LDH), креатиніну та сечовини.

Зміни в аналізах крові (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія) можуть виникати із затримкою та залежать від дози, зазвичай виявляючись через 3-4 тижні після початку лікування. Дакарбазин може викликати грипоподібні симптоми, такі як втома, озноб, лихоманка та біль у м'язах, які можуть повторюватися. Рідко спостерігається некроз печінки через облітеруючу хворобу, що виявляється лихоманкою, еозинофілією, болем у животі, збільшенням печінки, жовтяницею та шоком, що потребує особливої уваги. Можливі подразнення у місці введення, парестезія, почервоніння обличчя, а також алергічні реакції, такі як еритема та кропив'янка. Паравенозна ін'єкція може спричинити місцевий біль та некроз. Необхідно повідомляти про будь-які небажані реакції лікаря для моніторингу співвідношення користі та ризику препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При попередньому або супутньому лікуванні препаратами, що надають несприятливий вплив на кістковий мозок (наприклад, цитостатичні агенти або радіотерапія), можливе посилення мієлотоксичності дакарбазину.

Крім того, дакарбазин може посилювати фотосенсибілізуючу дію метоксипсоралену.

Перш ніж приступити до застосування препарату дакарбазин медак, рекомендується проконсультуватися з лікарем, щоб уточнити дозування та переконатися, що препарат безпечний для вас, особливо якщо у вас є якісь хронічні захворювання або ви приймаєте інші ліки.

Блок FAQ

Навіщо застосовують дакарбазин?

Показання для застосування препарату дакарбазин:

• метастазуюча злоякісна меланома.

У складі комбінованої хіміотерапії:

• хвороба Ходжкіна;
• прогресуюча саркома м'яких тканин (за винятком мезотеліоми та саркоми Капоші) у дорослих.

Які протипоказання для застосування препарату дакарбазин?

• Індивідуальна непереносимість дакарбазину чи будь-якого з його компонентів;
• вагітність чи період грудного вигодовування;
• лейкопенія та/або тромбоцитопенія;
• значна печінкова та/або ниркова недостатність;
• одночасне проведення вакцинації проти жовтої лихоманки або використання фотемустину.

Скільки коштує дакарбазин?

Ціна на препарат дакарбазин медак починається від 4874,00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua