Бензилпенициллин порошок для раствора для инъекций 1000000 ЕД флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

БЕНЗИЛПЕНИЦИЛИН

(BENZYLPENICILLIN)

Состав:

действующее вещество: benzylpenicillin;

1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли эквивалентно бензилпенициллину 500 000 МЕ или 1 000 000 МЕ.

Лекарственная форма.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные лекарства. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТС J01С Е01.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами: сепсис, раневые инфекции и инфекции кожи, дифтерия (в дополнение к антитоксину), пневмония, эмпиема, эризипелоид, перикардит, бактериальный эндокардит, медиастенит, перитон, перитон е половых путей , вызванные фузобактериями, а также при специфических инфекциях: сибирская язва, инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез, лихорадку, вызванную укусами крыс, фузоспирохетоз, актиномикоз; лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом, боррелиозом Лайма после первой стадии заболевания.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к бензилпенициллину или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам). Новорожденным, матери которых обладают повышенной чувствительностью к антибиотикам группы пенициллинов. Эпилепсия (при интралюмбальном введении). Тяжелые аллергические реакции или бронхиальная астма или крапивница, сенная лихорадка в анамнезе.

Способ применения и дозы.

Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата и новокаина при использовании его для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению.

Препарат вводить внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно или капельно), интратекально, в полости организма. Самый распространенный внутримышечный путь введения.

Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 МЕ, суточная - 1 000 000-2 000 000 МЕ, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000 0 0 0 – до 40 000 000-60 000 000 МЕ. Обычно суточная доза для детей до 1 года составляет 50 000-100 000 МЕ/кг, старше 1 года – 50 000 МЕ/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 МЕ/кг, по жизненным показателям – 500 000 МЕ/кг. Кратность введения препарата – 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1000000-2000000 МЕ) препарата растворить в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или в 0,9% раствора натрия хлорида и вводить медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2000000-5000000 МЕ антибиотика растворить в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить со скоростью 60-80 капель за 1 минуту.

Внутривенно препарат вводить 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.

Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 МЕ, суточная - 1 000 000-2 000 000 МЕ, при тяжелых инфекциях вводить до 10 000 0 0 газовой гангрени – до 40 000 000-60 000 000 МЕ. Обычно суточная доза для детей до 1 года составляет 50 000-100 000 МЕ/кг, старше 1 года – 50 000 МЕ/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 МЕ/кг, по жизненным показаниям 500 000 МЕ/кг. Кратность введения препарата – 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавить к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия, или 0,5% раствора новокаина. Образовавшийся раствор вводить глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.

Подкожно: бензилпенициллин применять для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 МЕ в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и т.п.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводить в концентрации 10 000-20 000 МЕ в 1 мл, детям – 2 000-5 000 МЕ в 1 мл. Растворять в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе хлорида натрия. Продолжительность лечения – 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

Интратекально: препарат вводить при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначать в дозе 5 000-10 000 МЕ, детям старше 1 года – 2 000-5 000 МЕ, вводить медленно – 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводить в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1000 МЕ в 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавить ее в раствор антибиотика в равной пропорции. Инъекции повторять в течение 2-3 дней, после чего переходить на внутримышечное введение.

Лечение больных сифилисом, гонореей проводить по специально разработанным схемам.

В зависимости от формы и тяжести заболевания Бензилпенициллин применять от 7-10 дней до

2 и более месяцев (сепсис, септический эндокардит и т.п.).

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Кроме того, возможны гемолитическая анемия, нарушение свертывания крови и положительный результат при проведении теста Кумбса.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, контактный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактические или анафилактоидные реакции (бронхиальная астма, тромбоцитопеническая тракта).

Со стороны нервной системы: при инфузии высокой дозы (взрослым свыше 20 млн МЕ) особенно высок риск возникновения судорог у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, эпилепсией, менингитом, отеком головного мозга или при использовании аппарата для экстракорпорального кровообращения; нейротоксические реакции, включая гиперрефлексию, миоклонические подергивания; кома, симптомы менингизма, парестезии.

Нарушение метаболизма и нарушения питания: нарушение баланса электролитов, которое возможно при быстром введении дозы свыше 10 млн МЕ, повышение уровня азота в сыворотке крови.

Со стороны пищеварительного тракта: стоматит, глоссит, окраска языка в черный цвет, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, застой желчи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефропатия (при в/в введении дозы более 10 млн. МЕ), альбуминурия, цилиндрурия и гематурия. Олигурия или анурия, как правило, проходят через 48 часов после отмены терапии. Диурез может быть восстановлен после применения 10% раствора маннита.

Другие: реакции в месте введения; при в/в введении возможно развитие флебита или тромбофлебита; тяжелые местные реакции при в/м введении младенцам; длительное применение антибиотиков может привести к развитию вторичных суперинфекций, вызванных резистентными микроорганизмами; кандидоз; при лечении сифилиса или других инфекционных заболеваний, возбудителем которых являются спирохеты, процесс лизиса бактерий может вызвать реакцию Яриша-Герксгеймера, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия давления; реакции гиперчувствительности (зуд, ларингоспазм, бронхоспазм, артериальная гипотензия, васкулярный коллапс); сывороточная болезнь (включая такие проявления как лихорадка, слабость, артралгия, абдоминальная боль, сыпь); высокие дозы могут привести к развитию застойной сердечной недостаточности.

Передозировка.

Симптомы передозировки в значительной степени соответствуют характеру побочных эффектов. Возможны желудочно-кишечные нарушения и нарушения водно-электролитного баланса.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическую терапию; особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери. Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии нежелательного воздействия на плод/новорожденного. Применение препарата в период беременности возможно только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительное количество в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка. Применение препарата в период кормления грудью возможно только тогда, когда ожидаемая польза матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Дети.

Применяют детям с рождения. С особой осторожностью следует применять препарат детям до 2 лет.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходимо сделать предварительный тест на возможность возникновения реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у больных, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции возникают чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом необходимо прекратить и заменить другим подходящим лечением. Может потребоваться лечение симптомов анафилактической реакции, например немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Пенициллин не рекомендуется применять для лечения больных с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом из-за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже. Следует иметь в виду, что у больных сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

Пациентам, применяющим препарат в высоких дозах более 5 дней, следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и почечную функцию.

При тяжелых расстройствах функции почек большие дозы пенициллина могут вызвать церебральные нарушения, судороги, ком.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата грудным детям, пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушениями функции почек или печени.

При в/в введении препарата в высоких дозах (более 10 млн МЕ/сут) места введения следует изменять каждые 2 дня, чтобы предотвратить развитие суперинфекции и тромбофлебита.

При внутримышечном введении препарата грудным детям возможно развитие серьезных местных реакций, поэтому предпочтение следует отдавать внутривенному введению.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или дрожжей. Возможно возникновение суперинфекции, требующей тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис перед началом терапии и течение

4 месяца после ее завершения необходимо провести серологические исследования.

Для угнетения или облегчения реакции Яриша-Герксгеймера при первом применении препарата вводят 50 мг преднизолона или его эквивалент. У больных сифилисом в стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, кровеносных сосудов и мозговых оболочек, реакции Яриша-Герксгеймера можно предотвратить путем применения преднизолона по 50 мг/сут или эквивалентного стероида в течение 1-2 недель.

Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий следует использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина распадаются до образования продуктов распада и метаболитов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Пенициллиновые препараты, обладающие бактерицидным действием, не следует применять в сочетании с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками целесообразна только тогда, когда можно ожидать синергического действия или дополнительного эффекта. Отдельные компоненты терапевтической комбинации следует назначать в полной дозе (дозу более токсичного компонента можно уменьшить, если показано синергическое действие).

К бактерицидным антибиотикам, применяемым в комбинации с препаратом, относятся изоксазолилпенициллины, например флуклоксациллин и другие бета-лактамные антибиотики узкого спектра действия, аминопенициллины, аминогликозиды. их следует вводить путем медленной в/в инъекции до введения бензилпенициллина. Если возможно, аминогликозиды следует вводить в/м отдельно. Следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными, противоревматическими и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия путем воздействия на канальцевую секрецию почек. Алопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь). Применение бензилпенициллина может в редких случаях стать причиной снижения эффективности пероральных контрацептивов.

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается экскреция последнего и увеличивается риск его токсичности.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат является водорастворимым бензилпенициллином, оказывающим бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы путем угнетения биосинтеза клеточной стенки. Спектр действия бензилпенициллина распространяется на стрептококки групп А, В, С, G, H, L и М, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, энтерококки, пенициллиназонепродуцирующие штаммы стафилококков, а также Neisseriae, коринебактерии, иди спирохет, например Leptospira, Treponema, Borrelia и другие спирохеты, а также многочисленные микроорганизмы (пептококки, пептострептококки, фузобактерии, клостридии). В высоких концентрациях препарат также активен в отношении других грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Proteus mirabilis, сальмонелл, шигелл, Enterobacter aerogenes и Alcaligenes faecalis. При инфекциях, вызванных стафилококками, энтерококками, E. coli или E. aerogenes, рекомендуется проводить бактериологические исследования, включая тесты на чувствительность. Продуцирование пенициллиназы (например стафилококками) влечет за собой резистентность.

Фармакокинетика.

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в тяжелодоступных тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ/мл достигаются через 15-30 минут после внутримышечного введения 10 млн МЕ препарата. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума до 500 МЕ/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55% общей дозы. Большая часть введенной дозы (50-80%) выделяется почками в неизмененном виде (85-95%). Выведение активного вещества с желчью ограничивается незначительной частью дозы (около 5%).

Поскольку функции почек и печени у недоношенных детей и младенцев еще не развиты, период полувыведения из сыворотки крови составляет около 3 часов (и более). Поэтому интервал между приемом доз должен быть не менее 8-12 часов (в зависимости от степени зрелости органа). Выведение может быть также замедлено у пациентов пожилого возраста.

Для увеличения интервала между дозами препарат можно комбинировать с препаратами пенициллинов, образующих депо.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета – кристаллический порошок.

Несовместимость. Для предотвращения нежелательных химических реакций не следует смешивать в одной емкости два препарата для инъекции или инфузии, а также применять растворы, содержащие глюкозу.

Препарат несовместим с ионами металлов, особенно меди, ртути, цинка и цинковых соединений, которые могут входить в состав резиновых пробок инфузионных флаконов. Вещества с окислительными и восстановительными свойствами, спирт, глицерин, макроголы и другие гидроксильные соединения могут также инактивировать его. В слаболужных растворах препарат быстро инактивируется цистеином и другими аминотиоловыми соединениями. Симпатомиметические амины также несовместимы с бензилпенициллином.

Препарат не следует использовать в растворе глюкозы.

Не смешивать с другими инъекционными растворами, содержащими циметидин, цитарабин, хлорпромазин, допамин, гепарин, гидроксизин, лактат, линкомицин, метараминол, гидрокарбонат натрия, окситетрациклин, пентобарбитал, тетрациклин, тиопентал натрия, ванком. Бензилпенициллин несовместим в растворе с комплексом витаминов группы В и аскорбиновой кислотой.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

Порошок в стеклянных флаконах объемом 10 мл, герметично укупоренных резиновыми пробками и обжатых алюминиевыми колпачками.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО «АВАНТ», Украина (упаковка из формы in bulk фирмы-производителя «ЛОК-БЕТА Фармасьютикалс (И) Пвт. Лтд.», Индия).

Местонахождение.

Украина, 03057, г . Киев, ул. Ежена Потье, 14.

Тел/факс: 044 496 19 94, e-mail: avant_pharm@ukr.net.