Цитрамон Экстра таблетки №10

действующие вещества: парацетамол, соffeine;

1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг; кофеина 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, кальция стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, фаской и риской.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков. Код АТХ N02B E51.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство.

Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и менее выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и гемодинамический центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В этой комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кофеин быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте и распределяются в большинстве тканей организма. Связывание парацетамола с белками плазмы крови является минимальным при приеме в терапевтических дозах.

Парацетамол и кофеин метаболизируются преимущественно в печени и выводятся с мочой в виде продуктов превращения. Средний период полураспада в плазме крови после перорального приема составляет: для парацетамола - около 2,3 часа, для кофеина - около 4,9 часа.

Лекарственное средство оказывает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения являются головная боль, включая мигрень, зубная боль, невралгии, ревматическая боль, периодические боли у женщин; для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе; тяжелые нарушения печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм; заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, синдром Жильбера, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст старше 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказан пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.

Парацетамол

При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое воздействие препарата на печень.

Барбитураты, рифампицин, салициламид, противоэпилептические препараты, карбамазепин, фенитоин, этанол, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления - эти лекарственные средства увеличивают продуцирование гидроксилированных активных метаболитов, влияющих на функцию печени, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках лекарственного средства.

Барбитураты - уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, уменьшая его эффект в связи с вероятной индукцией его метаболизма в печени.

При одновременном применении парацетамола и зидовудина повышается риск развития нейтропении.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) - снижают риск гепатотоксического действия Цитрамона Экстра.

Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома.

Метоклопрамид и домперидон - увеличивают всасывание парацетамола.

Этанол - одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Не применять одновременно с алкоголем.

Длительный одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами может привести к поражению почек.

Флуклоксациллин - следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Производные кумарина (варфарин) - при длительном применении парацетамола повышается риск развития кровотечений. Прием разовых доз не оказывает значительного эффекта.

Холестирамин - снижает всасывание парацетамола.

Под влиянием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.

Пробенецид влияет на концентрацию парацетамола в плазме крови и его экскрецию.

Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Кофеин

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может обусловить опасный подъем артериального давления.

Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, α - и β -адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид - усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфата (АТФ).

При одновременном применении кофеина с тиреотропными средствами повышается тиреоидный эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Необходимо посоветоваться с врачом относительно возможности применения лекарственного средства пациентам с нарушениями функций почек и печени.

Следует учитывать, что у больных, имеющих заболевания печени, увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. В дозах более 6-8 г в сутки парацетамол может быть токсичным для печени, однако негативное влияние на печень может возникать и при значительно меньших дозах в случае употребления алкоголя, применения индукторов печеночных ферментов или других веществ, которые оказывают токсическое влияние на печень, а также такое влияние выше у пациентов с нециротичним алкогольным заболеванием печени. Длительное употребление алкоголя значительно повышает риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола. У пациентов с нарушением функции печени, а также у тех, кто принимает большие дозы парацетамола в течение длительного времени, рекомендуется регулярно проводить функциональные печеночные пробы.

Перед применением лекарственного средства необходимо посоветоваться с врачом, если пациент принимает варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Ограничения по применению лекарственного средства таким пациентам в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола.

При лечении пероральными антикоагулянтами с одновременным приемом больших доз парацетамола необходим контроль протромбинового времени.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, имевших пониженный уровень глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. У пациентов с пониженным уровнем глутатиона при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.

Нужно быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, при недоедании или при наличии других причин дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), а также если применяются максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче.

Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблемам со сном, тремору, неприятному ощущению за грудиной из-за сердцебиения, напряженности и раздражительности.

Не превышать указанных доз.

Не принимать лекарственное средство с другими средствами, содержащими парацетамол.

Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Хранить лекарственное средство вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.

Не рекомендуется применять лекарственное средство в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко, однако в клинически незначимых количествах в случае приема в рекомендованных дозах. Не рекомендуется применять лекарственное средство в период кормления грудью. Кофеин в грудном молоке может оказывать стимулирующее влияние на младенцев в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.

Не оказывает существенного влияния.

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1-2 таблетки 4 раза в сутки. Интервал между приемами составляет не менее 4 часов. Не принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/400 мг кофеина) в течение 24 часов. Не превышать рекомендуемую дозу.

Не применять вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Продолжительность лечения определяет врач.

Дети.

Лекарственное средство не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет.

Поражение печени возможно у взрослых, после применения 10 г и более парацетамола, и у детей после применения более 150 мг/кг массы тела.

Передозировка парацетамолом может вызвать печеночную недостаточность, что может потребовать пересадки печени или привести к летальному исходу.

У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени; регулярное употребление чрезмерных количеств этанола; глутатионовая кахексия (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может проявиться через 12-48 часов после передозировки и достигать максимума через 4-6 суток. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, комы и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении лекарственного средства в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы - головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют, из-за риска отложенного поражения печени.

Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерную дозу парацетамола было принято в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации не являются достоверными). Лечение N-ацетилцистеином можно применить в течение 24 часов после употребления парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует ввести N-ацетилцистеин согласно рекомендованной дозировке. При отсутствии рвоты можно применить метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Передозировка кофеином может вызвать боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, влияние на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервное возбуждение, раздражительность, состояние аффекта, тревожность, тремор, судороги). Клинически важные симптомы передозировки кофеином связаны также с поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при приеме такого количества лекарственного средства, которое вызывает передозировку кофеином. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов β-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. Симптоматическая терапия.

Приведенные побочные реакции были выявлены в процессе постмаркетинговых наблюдений. Поскольку информацию о побочных реакциях сообщали добровольно и численность популяции пациентов неизвестна, частоту этих побочных реакций невозможно определить, однако, вероятнее всего, они являются редкими (< 1/10000).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастрии, незначительный слабительный эффект.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, как правило без развития желтухи, гепатотоксическое действие, нарушение функции печени, печеночная недостаточность, гепатонекроз (дозозависимый эффект), желтуха.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (в т. ч. интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), асептическая пиурия.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: головная боль, нервозность, головокружение.

Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, отеки.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, апластическая анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, анафилаксия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лаелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, потливость, пурпура, крапивница.

Одновременное применение лекарственного средства в рекомендованных дозах с продуктами, содержащими кофеин, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Без рецепта.

ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.