Цитрамон Макси таблетки №20

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин, ацетилсалициловая кислота;

1 таблетка содержит парацетамола 250 мг, кофеина 65 мг, ацетилсалициловой кислоты 250 мг;

другие составляющие: гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кислота лимонная безводная, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета. Допускаются вкрапления серого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код ATX N02B A51.

Фармакодинамика

Лекарственное средство оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Компоненты, входящие в состав лекарственного средства, усиливают эффекты друг друга.

Антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты реализуется через центральную нервную систему путем ингибирования синтеза простагландинов РGF2 в гипоталамусе в ответ на влияние эндогенных пирогенов. Анальгетический эффект имеет как периферическое, так и центральное происхождение: периферический эффект – ингибирование синтеза простагландинов воспаленных тканей; центральный эффект – влияние на центры гипоталамуса. Ацетилсалициловая кислота также уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и очень слабое противовоспалительное действие, связанное с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин возбуждает ЦНС. Также усиливает положительные условные рефлексы, стимулирует двигательную активность, ослабляет действие снотворных и наркотических веществ, усиливает действие анальгетиков и жаропонижающих средств.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота.

Всасывается быстро и полностью после перорального применения. Преимущественно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте, печени и крови в салицилат, который затем метаболизируется главным образом в печени.

Парацетамол.

После приема всасываясь в желудочно-кишечном тракте пик концентрации парацетамола в плазме крови наблюдается через 30-120 минут. Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой в виде глюкуронидов и сульфат-конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола. Период полувыведения составляет 1-4 часа. При обычных терапевтических концентрациях связь с белками плазмы незначительна, но пропорциональна увеличению концентраций.

Побочный гидроксилированный метаболит, обычно образующийся в печени в очень малых количествах и детоксицирующийся преимущественно путем конъюгации с глютатионом печени, может аккумулироваться при передозировке парацетамола и приводить к повреждению печени.

Кофеин.

Максимум концентрации кофеина наблюдается между 5 и 90 минутами после приема Цитрамона Макси® натощак. Данные о его пресистемном метаболизме отсутствуют. У взрослых почти полностью подлежит метаболизму в печени. Скорость удаления у взрослых индивидуальна. Средний период полувыведения из плазмы крови составляет 4,9 часов с диапазоном 1,9-12,2 часа. Кофеин умеренно распределяется во всех жидкостях организма. Среднее связывание с белками плазмы крови составляет 35%.

Кофеин почти полностью метаболизируется путем окисления, деметилирования и ацетилирования и удаляется с мочой. Основными его метаболитами являются 1-метилксантин, 7-метилксантин, 1,7-диметилксантин (параксантин). Среди сопутствующих метаболитов: 1-метилурациловая кислота и 5-ацетиламино-6-формиламино-3-метилурацил (AMFU).

Перекрестное взаимодействие трех активных компонентов, а также увеличение риска взаимодействия с другими препаратами при использовании активных компонентов в комбинации не происходит. Благодаря сочетанию трех активных веществ содержание каждого из них устанавливается низким, что соответственно снижает токсичность лекарственного средства.

Показания

Неотложное лечение головных болей и приступов мигрени с аурой или без.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, гиперчувствительность к другим производным ксантинам (теофиллин, теобромин), другим салицилатам; бронхиальная астма, крапивница или ринит, вызванные применением салицилатов или других НПВС в анамнезе; врожденная гипербилирубинемия, выраженная почечная или печеночная недостаточность, синдром Жильбера, врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечениям, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические заболевания; острые желудочно-кишечные язвы, желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства, сопровождающиеся значительным кровотечением; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, включая нарушение ритма, пароксизмальную тахикардию, выраженный атеросклероз, тяжелую форму ишемической болезни сердца, выраженную сердечную недостаточность, острый инфаркт миокарда, выраженную артериальную гипертензию, портальную гипертензию, склонность к спазму сосудов; состояния повышенного возбуждения, нарушение сна, пожилой возраст, алкоголизм, глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета.

Применение одновременно с ингибиторами МАО, а также в течение 2 нед после прекращения применения. Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более.

Противопоказано пациентам, применяющим трициклические антидепрессанты или β-блокаторы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Возможны виды взаимодействий действующих веществ.

Ацетилсалициловая кислота (АСК)

Применение ацетилсалициловой кислоты в сочетании со средствами	Возможное последствие
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)	Существует повышенный риск возникновения язв и кровотечений ЖКТ в результате синергических эффектов. Когда одновременное применение этих средств необходимо, при возможности следует рассмотреть целесообразность применения гастропротекторов. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Кортикостероиды	Существует повышенный риск возникновения язв и кровотечений ЖКТ в результате синергических эффектов. У пациентов, принимающих АСК и кортикостероиды, особенно у пожилых людей, рекомендуется рассмотреть целесообразность назначения гастропротекторов. Системные глюкокортикостероиды снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после лечения. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты (например, производные кумарина)	АСК может усиливать антикоагулянтный эффект. Необходимо проводить клинический и лабораторный контроль времени кровотечения и протромбинового времени. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Тромболитики	Существует повышенный риск геморрагических осложнений. В частности, у пациентов с острым инсультом нельзя начинать терапию АСК в течение первых 24 часов после введения альтеплазы. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Гепарин	Существует повышенный риск геморрагических осложнений. Необходимо проводить клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов (тиклопидин, клопидогрель, цилостазол)	Существует повышенный риск геморрагических осложнений. Необходимо проводить клинический и лабораторный контроль времени кровотечения. Таким образом, применение такой комбинации не рекомендуется.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС)	СИОЗС при одновременном применении с АСК могут подавлять коагуляцию или нарушать функцию тромбоцитов, что приводит к геморрагическим осложнениям вообще и особенно желудочно-кишечному кровотечению. Следовательно, следует избегать одновременного применения этих средств.
Дигоксин	При одновременном применении концентрация дигоксина в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
Фенитоин	На фоне приема АСК сывороточные уровни фенитоина увеличиваются. Необходимо тщательно контролировать уровни фенитоина в сыворотке крови.
Вальпроат	АСК ингибирует метаболизм вальпроата, поэтому его токсичность может увеличиваться. Необходимо тщательно контролировать уровни вальпроата в сыворотке крови.
Антагонисты альдостерона (спиронолактон, канреноат)	АСК может снижать их активность вследствие ингибирования экскреции натрия с мочой. Необходимо тщательно контролировать АД.
Петлевые диуретики (например, фуросемид)	АСК может уменьшать их активность в результате конкуренции и ингибирования простагландинов мочи. НПВС могут вызывать острую почечную недостаточность, особенно у пациентов с дегидратацией. При применении диуретиков одновременно с АСК необходимо принять меры по обеспечению надлежащей гидратации пациента и контролировать показатели функции почек и артериального давления, особенно в начале терапии диуретиками.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевых каналов)	АСК может уменьшать их активность в результате конкуренции и ингибирования простагландинов мочи. Применение такой комбинации может привести к возникновению ОПН у пациентов пожилого возраста и пациентов с дегидратацией. В начале терапии рекомендуется тщательно контролировать АД и показатели функции почек, а также обеспечить надлежащую гидратацию пациента. При одновременном применении с верапамилом также необходимо контролировать время кровотечения.
Урикозурические средства (например, пробенецид, сульфинпиразон)	АСК может уменьшать их активность вследствие ингибирования канальцевой резорбции, что приводит к высоким уровням АСК и мочевой кислоты в плазме крови.
Метотрексат ≤ 15 мг/неделя	АСК, как и все НПВС, уменьшает канальцевую секрецию метотрексата, вследствие чего увеличиваются его концентрации в плазме крови и, соответственно, также его токсичность. Таким образом, одновременное применение НПВС не рекомендуется для пациентов, получающих метотрексат в высоких дозах. Риск возникновения лекарственных взаимодействий между метотрексатом и НПВС следует учитывать также и для пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно для пациентов с нарушениями функции почек. Если комбинированная терапия необходима, следует контролировать результаты полного анализа крови, показатели функции печени и почек, особенно в течение первых дней такой терапии.
Производные сульфонилмочевины и инсулин	АСК усиливает их сахароснижающий эффект, поэтому целесообразно несколько уменьшить дозу противодиабетического средства, если применять высокие дозы салицилатов. Рекомендуется более тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Алкоголь	Существует повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Следует избегать применения такой комбинации.

Парацетамол

Применение парацетамола в сочетании со средствами	Возможное последствие
Индукторы ферментов печени или вещества с потенциальной гепатотоксичностью (например, алкоголь, рифампицин, изониазид, снотворные и противоэпилептические средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин)	Повышение токсичности парацетамола, что может привести к поражению печени даже при применении доз парацетамола, не вредных при других обстоятельствах. В этой связи необходимо контролировать показатели функции печени. Одновременное применение не рекомендуется.
Хлоромфеникол	На фоне терапии парацетамолом может повышаться риск увеличения концентраций хлорамфеникола в плазме крови. Одновременное применение не рекомендуется.
Зидовудин	На фоне терапии парацетамолом может повышаться риск развития нейтропении, поэтому следует контролировать показатели кроветворной системы. Одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда такое применение осуществляется под наблюдением врача.
Пробенецид	Пробенецид уменьшает клиренс парацетамола, поэтому при одновременном применении с этим средством дозу парацетамола необходимо снизить. Одновременное применение не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты	На фоне многократного применения парацетамола в течение более 1 недели усиливаются антикоагулянтные эффекты. Нерегулярное применение парацетамола не оказывает существенного влияния на коагуляцию.
Пропантелины или другие средства, приводящие к замедлению эвакуации содержимого желудка	Эти средства приводят к замедлению абсорбции парацетамола. Противолевой эффект может наступать с опозданием и быть менее выраженным.
Метоклопрамид или другие средства, приводящие к ускорению эвакуации содержимого желудка	Эти действующие вещества вызывают ускорение абсорбции парацетамола, увеличивая его эффективность и ускоряя наступление обезболивающего эффекта.
Холестирамин	Холестирамин вызывает уменьшение абсорбции парацетамола, поэтому, если нужно достичь максимального обезболивающего эффекта, принимать холестирамин следует не ранее чем через 1 ч после приема парацетамола.

Кофеин

Применение кофеина в сочетании со средствами	Возможное последствие
Ингибиторы МАО	При комбинированном применении с кофеином возможно опасное повышение АД, поэтому такая комбинация противопоказана.
Снотворные средства (например, бензодиазепины, барбитураты, антигистаминные препараты)	При одновременном применении снотворный эффект может уменьшаться или противосудорожное действие барбитуратов может подавляться. Таким образом, одновременное применение не рекомендуется. Если одновременное применение этих препаратов необходимо, возможно, более полезным будет прием такой комбинации утром.
Препараты лития	После отмены кофеина уровень лития в сыворотке крови повышается, поскольку кофеин может повышать почечный клиренс лития. В связи с этим при отмене кофеина может потребоваться уменьшение дозы лития. Таким образом, одновременное применение не рекомендуется.
дисульфирам	Пациентам с алкогольной зависимостью, получающим терапию от этой зависимости дисульфирамом, следует рекомендовать избегать применения кофеина, чтобы предотвратить риск ухудшения синдрома алкогольной абстиненции из-за индуцированного кофеином кардиоваскулярного и церебрального возбуждения.
Вещества типа эфедрина	Применение такой комбинации может повышать риск развития зависимости. Таким образом, одновременное применение не рекомендуется.
Симпатомиметики или левотироксин	При применении такой комбинации тахикардическое действие может быть более выраженным в результате синергических эффектов. Таким образом, одновременное применение не рекомендуется.
Теофиллин	При одновременном применении экскреция теофиллина может уменьшаться.
Антибактериальные средства хинолонового ряда (ципрофлоксацин, эноксацин и пипемидовая кислота), тербинафин, циметидин, флувоксамин и пероральные контрацептивы.	Увеличение периода полувыведения кофеина вследствие ингибирования метаболизма с участием цитохрома печени P450. В связи с этим пациенты с нарушениями функции печени, сердечными аритмиями или латентной эпилепсией должны избегать приема кофеина.
Никотин, фенитоин и фенилпропаноламин	Эти вещества увеличивают период полувыведения кофеина.
Клозапин	При применении кофеина увеличиваются сывороточные уровни клозапина – вероятно вследствие взаимодействия, опосредованного как фармакокинетическими, так и фармакодинамическими механизмами. Необходимо контролировать уровни клозапина в сыворотке крови. Таким образом, одновременное применение не рекомендуется.
Анальгетики-антипиретики	Повышение их эффекта

Воздействие на результаты лабораторных исследований

Применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты может влиять на результаты нескольких клинических химических лабораторных анализов. Применение парацетамола может влиять на результаты определения содержания мочевой кислоты, если анализ проводить методом с использованием реактива фосфорновольфрамовой кислоты, и результаты определения гликемии, если анализ проводить методом с использованием глюкозооксидазы/пероксидазы. Кофеин может нивелировать действие дипиридамола на кровоток в миокарде и, таким образом, влиять на результаты этого теста. Рекомендуется приостановить применение кофеина за 8-12 часов до начала теста.

Особенности применения

Перед применением лечебного средства следует проконсультироваться с врачом.

Не превышать указанные дозы лекарственного средства. Для кратковременного использования.

Не применять лекарственное средство с другими средствами, содержащими парацетамол, ацетилсалициловую кислоту.

Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу лекарственного средства необходимо снизить или увеличить интервал между приемами. При нарушении функций почек и печени интервал между приемами должен быть не менее 8 часов.

Поскольку ацетилсалициловая кислота, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, вызывает раздражение слизистой пищеварительного тракта, лекарственное средство нужно принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего – молоком).

При длительном применении лекарственного средства нужно проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и проводить анализы крови (воздействие на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулянтная активность).

При гипертермии лекарственное средство желательно назначать только в случае неэффективности других анальгетиков-антипиретиков, поскольку существует риск развития синдрома Рея. Если в результате применения лекарственного средства возникнет рвота, следует заподозрить синдром Рея.

Следует учитывать, что у пациентов с алкогольным поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Заболевания печени повышают риск поражения печени парацетамолом. Опасность передозировки выше у пациентов с нециррозными алкогольными заболеваниями печени.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающиеся снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту, повышает вероятность появления/ужесточения кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить применение лекарственного средства (для снижения риска повышенной кровоточивости).

Пациент должен заранее предупредить врача о приеме лекарственного средства Цитрамон Макси.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы, поэтому противопоказано применение НПВС этой категории пациентов.

Входящая в состав лекарственного средства ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах может снижать выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у чувствительных пациентов.

Во время лечения лекарственным средством не рекомендуется употреблять чрезмерное количество содержащих кофеин напитков (например кофе, чая). Это может повлечь за собой нарушение сна, тремор, чувство напряжения, раздражительность, неприятное ощущение за грудиной из-за сердцебиения.

Необходимо проконсультироваться с врачом пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы; в случае, если пациент применяет варфарин или подобные лекарственные средства, обладающие антикоагулянтным эффектом; при применении лекарственного средства перед началом приема ибупрофена в качестве обезболивающего средства.

Не следует применять при гиперчувствительности к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств и с осторожностью, при одновременном применении антикоагулянтов, больным с нарушениями кровообращения (например, патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, обширные операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку кислота также увеличивает риск нарушения функции почек и ОПН. Ибупрофен может уменьшить ингибиторное влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов.

Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Не рекомендуется применять лекарственное средство без консультации врача более 5 дней в качестве анальгезирующего и более 3 дней в качестве жаропонижающего средства.

При лечении не употреблять алкогольные напитки (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Если симптомы не исчезают, следует обратиться к врачу.

Если головная боль становится постоянной, следует обратиться к врачу.

Противопоказано назначать больным бронхиальной астмой, при повышенной кровоточивости, и с особой осторожностью при одновременной терапии антикоагулянтами (кумарин и гепарин), при нарушениях функции печени и заболеваниях почек, а также при одновременном проведении противовоспалительной терапии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, повышенная возбудимость, нарушение ориентации и внимания), при применении лекарственного средства следует избегать управления автомобилем и работы, что требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство не применять в период беременности или кормления грудью.

Ацетилсалициловая кислота оказывает тератогенное влияние; при применении в период беременности в I триместре приводит к пороку развития – расщепление верхнего неба, в III триместре – к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), закрытию артериального протока у плода, что приводит к гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в сосудах. нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидромниозом, удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз.

Кофеин повышает риск спонтанного выкидыша.

Лекарственное средство проникает в грудное молоко, что повышает риск возникновения кровотечений у детей в результате нарушения функции тромбоцитов.

Способ применения и дозы

При головной боли:

обычная рекомендуемая доза – 1 таблетка; дополнительно разрешается принять еще 1 таблетку с интервалом между приемами 4-6 часов. В случае более интенсивной боли можно принять 2 таблетки. При необходимости можно принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.

Цитрамон Макси предназначен для эпизодического применения. При терапии головных болей продолжительность терапии должна составлять до 4 дней.

При мигрени:

При появлении симптомов принимать 2 таблетки. При необходимости можно принять 2 дополнительные таблетки с интервалом между приемами 4-6 часов.

Цитрамон Макси предназначен для эпизодического применения. При терапии мигрени продолжительность терапии должна составлять до 3 дней.

Как при головных болях, так и при мигрени максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 6 таблеток (за 3 приема). Не следует применять это лекарство дольше или в более высоких дозах, чем рекомендовано, без консультации врача.

Каждую дозу лекарственного средства запивать полным стаканом воды.

Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует учитывать, что хотя влияние заболеваний печени и почек на фармакокинетику Цитрамона Макси не изучали, но, учитывая механизм действия ацетилсалициловой кислоты и парацетамола, расстройства печени и почек могут ухудшиться. По этой причине Цитрамон Макси противопоказан пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью и его следует применять с осторожностью пациентам с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести.

Цитрамон Макси следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, особенно с пониженной массой тела.

Дети

Лекарственное средство не применять детям из-за риска развития синдрома Рея (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени) при гипертермии на фоне вирусных заболеваний.

Передозировка

Симптомы передозировки парацетамолом.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительное лечение карбамазепином, фенобарбитоном, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; регулярный прием чрезмерных количеств этанола; ия ) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, анорексия и боль в животе. Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. Возникают нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать к энцефалопатии, кровоизлияниям, гипогликемии, коме и иметь летальное последствие. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении лекарственных средств в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС могут возникать головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Лечение: при передозировке необходима скорая медицинская помощь. Пациент следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут быть ограничены тошнотой и рвотой или не могут отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть целесообразность лечения активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может быть применено в течение 24 ч после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как подходящая альтернатива в отдаленных районах вне больницы. Необходимо также применить общеподдерживающие меры.

Симптомы передозировки ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка салицилатами возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг в сутки более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка) и причинами возникновения которой могут быть случайные применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм возникает, как правило, только после повторных приемов больших доз. Основные симптомы: нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать понижением дозы. Колокольный звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции возникают при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Тяжесть состояния не может быть определена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови.

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке.

Лечение: интоксикация, вызванная передозировкой ацетилсалициловой кислотой, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и лечится стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все принятые меры должны быть направлены на ускорение удаления лекарственного средства и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Следует применять активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводить инфузионное введение растворов электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ. При длительном применении высоких доз возможны апластическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения. При приеме высоких доз возможно возникновение нарушений со стороны центральной нервной системы (головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации и внимания, бессонница, тремор, нервозность, беспокойство), со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некрит). При передозировке могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение ЦНС, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Симптомы передозировки кофеином.

Большие дозы кофеина могут обусловить боль в эпигастральной области, рвоту, диурез, учащенное дыхание, экстрасистолию, тахикардию или сердечную аритмию, воздействие на центральную нервную систему (головокружение, бессонница, нервозность, нервное возбуждение, синдром повышенной нервно-рефлекторной , состояние аффекта, тревожность, беспокойство, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином также связаны с поражением печени парацетамолом.

Лечение. При передозировке необходима скорая медицинская помощь, даже если симптомы передозировки отсутствуют. Назначение метионина перорально или ацетилцистеина может дать положительный эффект в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также применять общеподдерживающие меры, симптоматическую терапию, включая применение антагонистов β-адренорецепторов, которые могут устранить кардиотоксические эффекты. Специфический антидот отсутствует.

Побочные реакции

При применении лекарственного средства у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для лекарственных средств ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.

Большинство из перечисленных ниже побочных реакций имеют четкий дозозависимый характер и проявляются по-разному в каждом частном случае.

Возможные побочные реакции:

	Часто от ≥ 1/100 до < 1/10	Нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100	Единичные от ≥ 1/10000 до < 1/1000
Инфекции и инвазии			Фарингит
Со стороны органов зрения			Боль в глазах; нарушение зрения
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата		Чувство шума/звона в ушах
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения.			Носовое кровотечение; гиповентиляция легких; ринорея
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота; дискомфорт в области живота	Сухость во рту; диарея; рвота	Уменьшение аппетита; отрыжка; метеоризм; дисфагия; парестезия полости рта; гиперсекреция слюны
Со стороны нервной системы	Головокружение	Тремор; парестезия; головная боль; чувство беспокойства	Дисгевзия; нарушение внимания; амнезия; нарушение координации движений; гиперестезия; синусовая головная боль
Со стороны психики	Нервозность	Бессонница	Тревожность; эйфорическое настроение; напряженность
Со стороны сердечно-сосудистой системы		Аритмия	Гиперемия; расстройства со стороны периферических сосудов
Со стороны кожи и подкожной клетчатки			Гипергидроз; зуд; крапивница
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани			Ригидность опорно-двигательного аппарата; боль в области шеи; боли в области спины; мышечные спазмы
Общие расстройства		Повышенная утомляемость;	Общая слабость; дискомфорт в области грудной клетки
Лабораторные показатели		Увеличение частоты сердечных сокращений

Данные о побочных эффектах, полученных в результате постмаркетинговых наблюдений (частота неизвестна):

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение ориентации.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, одышка, бронхиальная астма, бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, включая тошноту, рвоту, дискомфорт и боль в эпигастрии, изжогу, боль в животе; воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями, язвы на слизистой полости рта.

Со стороны печени и желчевыводящих путей повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект), транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны нервной системы: головная боль, нервозность, беспокойство, головокружение, тремор, парестезии, звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке: бессонница, нарушение сна, повышенная возбудимость, нарушение ориентации, раздражительность.

Со стороны психики: чувство страха, беспокойство, тревожность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, аритмия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, кровоподтеки, при длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, нейтропения. Из-за антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота повышает риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении случаях угрожали жизни. Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, анафилактический шок.

У пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек, ринит, заложенность носа. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые могут поражать кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт, кардиоваскулярную систему и проявляться в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно генерализованная сыпь, эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла).

Общие нарушения: общая слабость.

Также для препаратов, содержащих аналогичные действующие вещества, были зафиксированы следующие побочные реакции (частота неизвестна): артериальная гипертензия, анемия, сульфатгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в области сердца), гемолитическая анемия, чувство страха, воспаление пищеварительного тракта, гипогликемия вплоть до гипогликемической комы, гепатонекроз (дозозависимый эффект), гипоперфузия, некардиогенный отек легких.

В настоящее время нет данных, свидетельствующих о том, что степень и тип нежелательных явлений, возникающих после применения отдельно взятых действующих веществ этого лекарственного средства, увеличиваются или их спектр расширяется при терапии комбинированным препаратом, если его применять согласно инструкции.

Повышенный риск геморрагических осложнений может сохраняться в течение 4-8 дней после последнего приема ацетилсалициловой кислоты. Очень редко отмечали тяжелые геморрагические осложнения (например, внутричерепное кровоизлияние), особенно у пациентов с нелеченой артериальной гипертензией и/или на фоне одновременной терапии антикоагулянтами. В отдельных случаях такие осложнения могут представлять угрозу жизни пациента.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке; по 2 контурные ячеистая упаковка в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13