Золадекс

Золадекс – медикамент для десенсибілізації гіпофіза, який може використовуватись для лікування ряду онкологічних захворювань. Ліки відноситься до рецептурних засобів. Тобто Золадекс купити можна тільки після пред'явлення рецепту.

Фармакологічні властивості

Медикамент Золадекс є джерелом гозереліну у формі ацетату. Ця речовина є штучним аналогом натурального гормону людини (ЛГ-рилізинг гормону). Систематичне використання медикаменту призводить до придушення активності гіпофіза - він припиняє виробляти ЛГ-РГ, що супроводжується зниженням рівнів тестостерону у чоловіків, а також зниженням естрадіолу у жінок.

Через 3 тижні після використання медикаменту концентрація тестостерону в осіб чоловічої статі знижується до рівнів, аналогічних рівням після кастрації. Така картина залишається стабільною у разі регулярного використання Золадексу з інтервалом 28 або 84 діб (залежно від форми препарату). Даний механізм дії дозволяє досягти регресу новоутворення передміхурової залози, також сприяє появі ознак клінічного вдосконалення.

Комплекс порівняльних клінічних випробувань з терапії метастатичної пухлини простати демонструє, що використання Золадексу забезпечує результати виживання аналогічні ефекту хірургічного кастрування.

Дані комбінованого аналізу підтверджують, що монотерапія бікалутамідом (обсягом 150 мг) і кастрування (здебільшого за допомогою Золадекс) дає приблизно рівний рівень виживання хворих з онкологією простати. Проте статистична оцінка еквівалентності даних методів терапії неможлива.

Комплекс порівняльних випробувань показує, що лікування Золадекс сприяє підвищенню кількості випадків безрецидивної, а також загальної виживання у разі ад'ювантного лікування до опромінення у осіб з локалізованою формою онкології простати високого ризику або місцево-поширеної онкології простати. Однак точні терміни оптимальної тривалості ад'ювантного лікування невідомі, дані порівняльних випробувань підтверджують, що використання Золадексу протягом 3 років здатне значно збільшити виживання, якщо порівнювати з динамікою пацієнтів, які проходять лише опромінення. Вживання Золадекс як методу неоад'ювантного лікування значно підвищувало безрецидивну виживання хворих з локалізованою формою онкології простати високого ризику або місцево-поширеною онкологією простати, якщо порівнювати з проведенням лише опромінення.

У хворих із поширеним новоутворенням простати ад'ювантне лікування медикаментом допомагає підвищити шанси на безрецидивне виживання після успішного видалення простати. Тим не менш, не спостерігається значної різниці у покращенні виживання за відсутності ураження лімфатичних вузлів на момент оперативного лікування. Особи з місцево-поширеною формою недуги, які мають додаткові фактори ризику (зокрема підвищення показників ПСА більше 10 нг/мл або оцінку 7 б за загальноприйнятою шкалою Глісона), потребують додаткового скрупульозного обстеження перед призначенням ним Золадекс. Немає доказів позитивної динаміки клінічних результатів, якщо неоад'ювантне лікування медикаментом здійснюється після радикального видалення простати.

У жінок показники естрадіолу також поступово знижуються приблизно до третього тижня після введення капсули Золадекс. На тлі постійної терапії (використання медикаменту з інтервалом у 4 або 12 тижнів залежно від форми) ці показники залишаються на стабільному рівні, порівнянному з типовими показниками постменопаузального періоду. Такий ефект дозволяє досягти позитивних результатів при терапії гормонозалежних форм онкології грудей, фібромах матки, а також ендометріозі або пригніченні розвитку фолікулів. Використання медикаменту сприяє витончення маткового ендометрію та розвитку аменореї.

На тлі терапії Золадекс можливий розвиток менопаузи. Навіть після закінчення терапії менструальний цикл може не відновитись.

Дані показують, що прийом Золадекс у комплексі із залізовмісними препаратами провокує аменорею. Це супроводжується зростанням рівня гемоглобіну, а також поліпшенням низки гематологічних властивостей у пацієнток з фібромами матки, які доповнюються анемією. Ця комбінація забезпечує додатково 10 г/дл зростання рівня гемоглобіну, якщо порівнювати з прийомом лише залізовмісних препаратів.

На початковому етапі лікування медикаментом у жінок є ризик виникнення вагінальних кровотеч, які можуть відрізнятися за рівнем інтенсивності, а також за тривалістю. Ймовірно, такий симптом пояснюється реакцією на придушення вироблення естрогенів, через деякий час кровотечі проходять без додаткових втручань.

Фармакокінетика

Медикамент характеризується практично повною біодоступністю. Використання Золадексу відповідно до необхідного тимчасового інтервалу (4 або 12 тижнів залежно від форми медикаменту) забезпечує стабільну підтримку стабільної концентрації речовини за практично повної відсутності тканинної кумуляції. Зв'язування препарату з білками дуже незначне, період напіввиведення активної речовини з крові дорівнює 2-4 годин за умови нормальної роботи нирок, якщо ниркова функція порушена, цей термін зростає. Однак при регулярному застосуванні такі зміни не є принциповими і, відповідно, пацієнтам з хворими на нирки не потрібно коригувати дозу. Ниркова недостатність не позначається на фармакокінетиці.

Склад та форми випуску

Основний компонент Золадекс – речовина гозереліну ацетат. Виробник пропонує 2 основні форми медикаменту:

• Золадекс 3.6 – капсули по 3,6 мг активної речовини;
• Золадекс 10.8 – капсули по 10,8 мг активної речовини.

Інформація про концентрацію активного компонента вказана на упаковці ліків.

Показання до застосування

Залежно від форми медикаменту, показання до його застосування можуть відрізнятися. Золадекс 3.6. рекомендований при:

• онкології простати, що супроводжується метастазами, – для продовження виживання;
• онкології простати місцево-поширеного типу;
• ад'ювантне лікування онкології простати локалізованого типу перед опроміненням;
• неоад'ювантного лікування онкології простати локалізованого типу за наявності додаткових факторів ризику або за онкології місцево-поширеного типу;
• ад'ювантного лікування онкології простати локалізованого типу перед виконанням радикального видалення простати

Серед інших показань щодо використання медикаменту 3.6:

• онкологія грудей, чутлива до гормонального впливу в осіб жіночої статі пременопаузі чи перименопаузе;
• ендометріоз – медикамент сприяє пригніченню симптоматики, зменшенню обсягу та кількості уражень;
• необхідність стоншення маткового ендометрію під час підготовки до абляції чи резекції;
• фіброма матки - у період підготовки до оперативного втручання в комбінації із залізовмісними засобами;
• підготовка до ЕКЗ для подальшої стимуляції суперовуляції.

Медикамент Золадекс 10.8 може бути використаний при:

• онкології простати;
• ендометріозі;
• фібромі матки;
• онкології молочної залози.

Протипоказання

Медикамент не може бути використаний при індивідуальній гіперчутливості до його компонентів.

З якого віку можна сприймати?

Медикамент Золадекс не виписують у дитячому віці – дітям його приймати протипоказано.

Чи можна вагітним?

Препарат не виписують вагітним і жінкам, що годують.

Побічні ефекти препарату

Дані про клінічні випробування, а також постмаркетингові повідомлення показують, що медикамент може викликати різні побічні ефекти. Найпоширеніші з них включають припливи, надмірне потовиділення, а також реакції в галузі введення (в т.ч. набряклість та болючість). Інші поширені побічні ефекти включають:

• пухлини гіпофіза;
• прояви індивідуальної гіперчутливості;
• порушення глюкозотолерантності;
• зниження сексуального потягу;
• різкі зміни настрою, депресивні стани;
• серцеву недостатність;
• почуття припливів крові;
• зміни артеріального тиску;
• болючість у кістках та суглобах;
• висипання на шкірі;
• збільшення розміру грудей у чоловіків;
• виникнення підвищеної сухості піхви;
• зниження МПК;
• збільшення ваги.

Більш детальний перелік побічних ефектів розписаний в інструкції до препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Медикамент здатний подовжувати інтервал QT, відповідно важливо дуже акуратно застосовувати його з іншими ліками, які також можуть викликати такий ефект або провокувати шлуночкову тахікардію.

За необхідності лікування Золадекс, ціна відіграє важливу роль. Щоб заощадити на вартості ліків, варто зробити замовлення в онлайн аптеці.

FAQ

Золадекс як робити укол?

Медикамент у формі капсули вводиться безпосередньо підшкірно до передньої черевної стінки. Така маніпуляція проводиться медичним персоналом і вимагає скрупульозного дотримання правил безпеки через близьке розташування великих судин. Не допускається попадання кошти в кровоносні судини, м'язові тканини або черевну порожнину. Медикамент Золадекс 3.6 вводиться з інтервалом 28 діб, а Золадекс 10.8 — з інтервалом 12 тижнів.

Використана література

compendium.com.ua/

mozdocs.kiev.ua

likicontrol.com.ua