Золадекс

Золадекс — медикамент для десенсибилизации гипофиза, который может использоваться для лечения ряда онкологических заболеваний. Лекарство относится к рецептурным средствам. Другими словами Золадекс купить можно только после предъявления рецепта.

Фармакологические свойства

Медикамент Золадекс является источником гозерелина в форме ацетата. Данное вещество является искусственным аналогом натурального гормона человека (ЛГ-рилизинг гормона). Систематическое использование медикамента приводит к подавлению активности гипофиза — он прекращает вырабатывать ЛГ-РГ, что сопровождается снижением уровней тестостерона у мужчин, также снижением эстрадиола у женщин.

Спустя 3 недели после использования медикамента концентрация тестостерона у лиц мужского пола падает до уровней, аналогичных уровням после кастрации. Такая картина остается стабильной в случае регулярного использования Золадекс с интервалом в 28 или 84 суток (в зависимости от формы препарата). Данный механизм действия позволяет достичь регресса новообразования предстательной железы, также способствует появлению признаков клинического улучшения.

Комплекс сравнительных клинических испытаний по терапии метастатической опухоли простаты демонстрирует, что использование Золадекс обеспечивает результаты выживаемости аналогичные эффекту хирургического кастрирования.

Данные комбинированного анализа подтверждают, что монотерапия бикалутамидом (в объеме 150 мг) и кастрирование (большей частью при помощи Золадекс) дает примерно равный уровень выживаемости больных с онкологией простаты. Тем не менее, статистическая оценка эквивалентности данных методов терапии невозможна.

Комплекс сравнительных испытаний демонстрирует, что лечение Золадекс способствует повышению количества случаев безрецидивной, также общей выживаемости в случае адъювантного лечения до облучения у лиц с локализованной формой онкологии простаты высокого риска либо местно-распространенной онкологии простаты. Однако точные сроки оптимальной длительности адъювантного лечения неизвестны, данные сравнительных испытаний подтверждают, что использование Золадекс на протяжении 3 лет способно значительно увеличить выживаемость, если сравнивать с динамикой пациентов, проходящих лишь облучение. Употребление Золадекс в качестве метода неоадъювантного лечения значительно повышало безрецидивную выживаемость больных с локализованной формой онкологии простаты высокого риска либо местно-распространенной онкологией простаты, если сравнивать с проведением одного только облучения.

У больных с распространенным новообразованием простаты адъювантное лечение медикаментом помогает повысить шансы на безрецидивную выживаемость после успешного удаления простаты. Тем не менее, не наблюдается значительной разницы в улучшении выживаемости при отсутствии поражения лимфатических узлов на момент оперативного лечения. Лица с местно-распространенной формой недуга, которые имеют дополнительные факторы риска (в частности, повышение показателей ПСА более 10 нг/мл либо оценку 7 б по общепринятой шкале Глисона), нуждаются в дополнительном скрупулезном обследовании перед назначением им Золадекс. Отсутствуют доказательства положительной динамики клинических результатов, если неоадъювантное лечение медикаментом осуществляется после радикального удаления простаты.

У женщин показатели эстрадиола также постепенно снижаются примерно до третьей недели после введения капсулы Золадекс. На фоне постоянной терапии (использования медикамента с интервалом в 4 или 12 недель в зависимости от формы) эти показатели остаются на стабильном уровне, сравнимом с типичными показателями для постменопаузального периода. Такой эффект позволяет добиться положительных результатов при терапии гормонозависимых форм онкологии груди, фибромах матки, также эндометриозе либо угнетении развития фолликулов. Использование медикамента способствует истончению маточного эндометрия и развитию аменореи.

На фоне терапии Золадекс возможно развитие менопаузы. Даже после окончания терапии менструальный цикл может не восстановиться.

Данные показывают, что прием Золадекс в комплексе с железосодержащими препаратами провоцирует аменорею. Это сопровождается ростом уровня гемоглобина, также улучшением ряда гематологических параметров у пациенток с фибромами матки, которые дополняются анемией. Данная комбинация обеспечивает дополнительно 10 г/дл роста уровня гемоглобина, если сравнивать с приемом лишь железосодержащих препаратов.

На начальном этапе лечения медикаментом у женщин есть риск возникновения вагинальных кровотечений, которые могут отличаться по уровне интенсивности, также по продолжительности. Вероятно такой симптом объясняется реакцией на подавление выработки эстрогенов, спустя некоторое время кровотечения проходят без дополнительных вмешательств.

Фармакокинетика

Медикамент характеризуется практически полной биодоступностью. Использование Золадекс в соответствии с необходимым временным интервалом (4 или 12 недель в зависимости от формы медикамента) обеспечивает стабильное поддержание стабильной концентрации вещества при практически полном отсутствии тканевой кумуляции. Связывание препарата с белками очень незначительно, период полувыведения активного вещества из крови равен 2-4 часам при условии нормальной работы почек, если же почечная функция нарушена, этот срок возрастает. Однако при регулярном применении такие изменения не являются принципиальным и, соответственно, пациентам с больными почками не нужно корректировать дозу. Почечная недостаточность не сказывается на фармакокинетике.

Состав и формы выпуска

Основной компонент Золадекс — вещество гозерелина ацетат. Производитель предлагает 2 основные формы медикамента:

• Золадекс 3.6 - капсулы по 3,6 мг активного вещества;
• Золадекс 10.8 - капсулы по 10,8 мг активного вещества.

Информация о концентрации активного компонента указана на упаковкелекарства.

Показания к применению

В зависимости от формы медикамента показания к его применению могут отличаться. Золадекс 3.6. рекомендован при:

• онкологии простаты, сопровождающейся метастазами, - для продления выживаемости;
• онкологии простаты местно-распространенного типа;
• адъювантном лечении онкологии простаты локализованного типа перед облучением;
• неоадъювантного лечения онкологии простаты локализованного типа при наличии дополнительных факторов риска либо при онкологии местно-распространенного типа;
• адъювантного лечения онкологии простаты локализованного типа перед выполнением радикального удаления простаты.

Среди прочих показаний к использованию медикамента 3.6:

• онкология груди, чувствительная к гормональному влиянию у лиц женского пола в пременопаузе либо перименопаузе;
• эндометриоз — медикамент способствует подавлению симптоматики, уменьшению объема и количества поражений;
• необходимость истончения маточного эндометрия в период подготовки к абляции либо резекции;
• фиброма матки — в период подготовки к оперативному вмешательству в комбинации с железосодержащими средствами;
• подготовка к ЭКО для последующей стимуляции суперовуляции.

Медикамент Золадекс 10.8 может быть использован при:

• онкологии простаты;
• эндометриозе;
• фиброме матки;
• онкологии молочной железы.

Противопоказания

Медикамент не может быть использован при индивидуальной гиперчувствительности к его компонентам.

С какого возраста можно принимать?

Медикамент Золадекс не выписывают в детском возрасте — детям его принимать противопоказано.

Можно ли беременным?

Препарат не выписывают беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты препарата

Данные о клинических испытаниях, а также постмаркетинговые сообщения показывают, что медикамент может вызывать различные побочные эффекты. Самые распространенные из них включают приливы, чрезмерное потоотделение, а также реакции в области введения (в т.ч. отечность и болезненность). Прочие распространенные побочные эффекты включают:

• опухоли гипофиза;
• проявления индивидуальной гиперчувствительности;
• нарушения глюкозотолерантности;
• снижение сексуального влечения;
• резкие изменения настроения, депрессивные состояния;
• сердечную недостаточность;
• чувство приливов крови;
• изменения артериального давления;
• болезненность в костях и суставах;
• высыпания на коже;
• увеличение размера груди у мужчин;
• возникновение повышенной сухости влагалища;
• снижение МПК;
• увеличение веса.

Более подробный список побочных эффектов расписан в инструкции к препарату.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Медикамент способен удлинять интервал Q-T, соответственно, важно очень аккуратно применять его с прочими лекарствами, которые также могут вызывать такой эффект или провоцировать желудочковую тахикардию.

При необходимости лечения Золадекс, цена играет немаловажную роль. Чтобы сэкономить на стоимости лекарства стоит сделать заказ в онлайн аптеке.

FAQ

Золадекс как делать укол?

Медикамент в форме капсулы вводится непосредственно подкожно в область передней брюшной стенки. Такая манипуляция проводится медицинским персоналом и требует скрупулезного соблюдения правил безопасности ввиду близкого расположения крупных сосудов. Не допускается попадание средства в кровеносные сосуды, мышечные ткани либо брюшную полость. Медикамент Золадекс 3.6 вводится с интервалом в 28 суток, а Золадекс 10.8 — с интервалом в 12 недель.  

Использованная литература 

compendium.com.ua/ 

mozdocs.kiev.ua 

likicontrol.com.ua