Занідіп

Занідіп - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Лерканідипін належить до групи дигідропіридинів і є блокатором кальцієвих каналів. Його дія спрямована на зниження проникнення іонів кальцію всередину клітин кардіоміоцитів та гладких м'язів судинної стінки, що призводить до гіпотензивного ефекту за рахунок релаксації судин та зниження опору периферичного судинного русла. Цей препарат не впливає на скорочувальну функцію серця через свій специфічний вплив на судини. Гіпотензивна дія зберігається завдяки високій здатності лерканідипіну до накопичення у клітинах, незважаючи на його швидке видалення з крові.

Важливо, що основна активність лерканідипіну як антигіпертензивного засобу пов'язана з одним з його S-енантіомерів, як і в інших асиметричних 1,4-дигідропіридинів.

Клінічні дослідження продемонстрували ефективність та безпеку лерканідипіну у дозі від 10 до 20 мг один раз на добу. Вони включали подвійне сліпе дослідження з плацебо (1200 пацієнтів отримували лерканідипін, 603 отримували плацебо), а також дослідження з активним контролем та без контролю, що охопили 3676 пацієнтів з артеріальною гіпертонією (АГ).

Більшість досліджень включали пацієнтів з легкою або помірною есенціальною гіпертонією (включаючи літніх і тих, хто страждає на цукровий діабет), які отримували лерканідипін як монотерапію або у поєднанні з іншими ліками, такими як інгібітори АПФ, діуретики або β-адреноблокатори.

Інформація про застосування лерканідипіну у дітей відсутня, оскільки клінічні дослідження у цій віковій групі не проводились.

Фармакокінетика

Лерканідипін, що перорально приймається в дозі 10-20 мг, повністю засвоюється. Максимальна концентрація в крові зазвичай досягається через 1,5-3 години і становить приблизно 3,30±2,09 нг/мл (с.в.) та 7,66±5,90 нг/мл (с.в.) відповідно . Обидва енантіомери лерканідипіну показують схожі рівні в крові: час досягнення максимальної концентрації та загальна площа під кривою концентрації-часу (AUC) приблизно на 1,2 рази вище для S-енантіомеру, але їхній період напіввиведення схожий. Вони не перетворюються одна на одну в організмі. Біодоступність лерканідипіну після прийому внутрішньо становить близько 10%, але може збільшитись до 4 разів, якщо приймати препарат до їди.

Лерканідипін метаболізується через CYP 3A4 і виводиться головним чином через сечу як неактивні метаболіти. Період напіврозпаду становить 8-10 годин, а його терапевтичний ефект триває 24 години.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок та печінки можуть спостерігатися зміни у концентрації препарату в організмі.

Склад та форма випуску

Лікарська форма випуску препарату занидип: таблетки, вкриті плівковою оболонкою для перорального застосування.

Зміст лікарської речовини занідип: кожна таблетка має 10 мг лерканідипіну гідрохлориду (що відповідає 9,4 мг лерканідипіну) або 20 мг лерканідипіну гідрохлориду (що еквівалентно 18,8 мг лерканідипіну).

Інші компоненти занидип включають:

• лактози моногідрат;
• целюлозу мікрокристалічну;
• натрію крохмальгліколят (тип А);
• повідон КЗ0;
• магнію стеарат.

Оболонка для таблетки 10 мг занидип складається з:

• гіпромелози;
• тальку;
• діоксиду титану (Е 171);
• макроголу 6000;
• заліза жовтого оксиду (Е 172).

Оболонка для таблетки 20 мг занидипу містить:

• гіпромелозу;
• тальк;
• діоксид титану (Е 171);
• макрогол 6000;
• заліза оксид червоний (Е172).

Фізико-хімічні характеристики занидип:

Таблетки з 10 мг лерканідипіну гідрохлориду: жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою з одного боку.

Таблетки з 20 мг лерканідипіну гідрохлориду: рожевого кольору, круглі, двоопуклі, з насічкою з одного боку.

Таблетки препарату занидип 10 мг та 20 мг упаковані в блістери по 14 штук у кожному та поміщені у картонну коробку № 28.

Показання до застосування

Застосування препарату рекомендується для лікування легкого або помірного ступеня тяжкості есенціальної артеріальної гіпертензії.

Занидип купити ви можете онлайн у нас на сайті anc.ua, оформивши броню у найближчій аптеці або доставку кур'єром на потрібну адресу.

Протипоказання

• Алергічна чутливість до активного компонента або будь-якої іншої речовини у складі препарату;
• патології, які можуть порушувати відтік крові із лівого шлуночка;
• застійна серцева недостатність у пацієнтів, які не отримували лікування цього стану;
• нестабільний коронарний кровотік;
• суттєві порушення функцій печінки та нирок (клубок креатиніну менше 30 мл/хв), включаючи пацієнтів на гемодіалізі;
• період протягом місяця після інфаркту міокарда;
• спільне вживання з грейпфрутом або грейпфрутовим соком, циклоспорином або сильними інгібіторами CYP 3A4.

Особливості застосування

Діти.

Занідип не пройшов досліджень на безпеку та ефективність у осіб віком до 18 років, інформація про його застосування у дітей відсутня.

Застосування препарату у період вагітності або під час годування груддю не рекомендується через відсутність клінічного досвіду його використання в цей період.

Для жінок репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції прийому лікарського засобу занидип.

Не можна повністю стверджувати, чи проникають лерканідипін або його метаболіти у грудне молоко, тому є потенційний ризик для дитини.

У зв'язку з цим не рекомендується використовувати препарат занідип під час годування груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату занідип можуть виникнути небажані реакції з боку організму:

• з погляду імунної системи – збільшена чутливість;
• з погляду нервової системи - можливі головний біль, запаморочення, сонливість і навіть втрата свідомості;
• з погляду серця - можуть проявлятися тахікардія, прискорене серцебиття та стенокардія;
• з погляду судинної системи - можливі припливи та артеріальне зниження тиску;
• з погляду ШКТ - можуть виникнути розлади, нудота, біль у верхній частині живота, блювання, діарея, гіпертрофія ясен та зміна складу перитонеальної рідини;
• з точки зору печінки та жовчовивідних шляхів – можливе підвищення рівня трансаміназ у крові;
• з погляду шкіри та її придатків - можуть з'явитися висипання, свербіж, набряк;
• з точки зору опорно-рухової системи, сполучної тканини та кісток – можуть виникнути м'язові болі;
• з точки зору нирок та сечовивідних шляхів - можуть спостерігатися поліурія та півлакіурія;
• загальні порушення та реакції у місці введення - можуть проявитися периферичні набряки, астенія, підвищена стомлюваність та біль у грудях.

Зазначається, що препарат занідип не має негативного впливу на рівень глюкози та ліпідів у крові. У плацебо-контрольованих дослідженнях частота периферичних набряків на фоні прийому лерканідипіну склала 0,9%, а при прийомі плацебо – 0,83%. Однак у загальній популяції дослідження, включаючи тривалі дослідження, ця частота сягала 2%.

Також було відмічено, що у деяких пацієнтів при використанні таких препаратів можуть виникати болі прекардіальні або стенокардія.

У поодиноких випадках у пацієнтів зі стенокардією може збільшитись частота, тривалість або тяжкість нападів, а також відмічені ізольовані випадки інфаркту міокарда.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Лерканідіпін має багато взаємодій з іншими препаратами.

Інгібітори ферменту CYP 3A4 (наприклад, кетоконазол) та циклоспорин можуть збільшити його рівень у крові.

Грейпфрутовий сік також уповільнює метаболізм лерканідипіну, посилюючи його дію зниження тиску.

Не рекомендується приймати лерканідипін з індукторами CYP 3A4, такими як рифампіцин, через можливе зниження його ефективності.

Алкоголь може посилити ефект розширення судин, спричинений лерканідипіном.

Також варто бути обережним при використанні лерканідипіну з іншими препаратами, включаючи метопролол, дигоксин, флуоксетин та інші.

Лерканідипін можна комбінувати з діуретиками та інгібіторами АПФ.

Блок FAQ

Від чого застосовують препарат занідіп?

Занідип є лікарським засобом для зниження артеріального тиску і застосовується переважно при легкій та помірній гіпертензії. Однак при дуже високому тиску його ефективність може бути недостатньою.

Використана література

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua