Занидип

Занидип - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лерканидипин принадлежит к группе дигидропиридинов и является блокатором кальциевых каналов. Его действие направлено на снижение проникновения ионов кальция внутрь клеток кардиомиоцитов и гладких мышц сосудистой стенки, что приводит к гипотензивному эффекту за счет релаксации сосудов и снижения сопротивления периферического сосудистого русла. Этот препарат не оказывает отрицательного влияния на сократительную функцию сердца из-за своего специфического воздействия на сосуды. Гипотензивное действие сохраняется благодаря высокой способности лерканидипина к накоплению в клетках, несмотря на его быстрое удаление из крови.

Важно отметить, что основная активность лерканидипина как антигипертензивного средства связана с одним из его S-энантиомеров, как и у других асимметричных 1,4-дигидропиридинов.

Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность лерканидипина в дозировке от 10 до 20 мг один раз в сутки. Они включали двойное слепое исследование с плацебо (1200 пациентов получали лерканидипин, 603 получали плацебо), а также исследования с активным контролем и без контроля, охватившие 3676 пациентов с артериальной гипертонией (АГ).

Большинство исследований включали пациентов с легкой или умеренной эссенциальной гипертонией (включая пожилых и тех, кто страдает сахарным диабетом), которые получали лерканидипин как монотерапию или в сочетании с другими лекарствами, такими как ингибиторы АПФ, диуретики или блокаторы β-адренорецепторов.

Информация о применении лерканидипина у детей отсутствует, поскольку клинические исследования в этой возрастной группе не проводились.

Фармакокинетика

Лерканидипин, перорально принимаемый в дозе 10–20 мг, полностью усваивается. Максимальная концентрация в крови обычно достигается через 1,5-3 часа и составляет примерно 3,30±2,09 нг/мл (с.в.) и 7,66±5,90 нг/мл (с.в.) соответственно. Оба энантиомера лерканидипина показывают схожие уровни в крови: время достижения максимальной концентрации и общая площадь под кривой концентрации-времени (AUC) примерно на 1,2 раза выше для S-энантиомера, но их период полувыведения похож. Они не превращаются друг в друга в организме. Биодоступность лерканидипина после приема внутрь составляет около 10%, но может увеличиться до 4 раз, если принимать препарат до еды.

Лерканидипин метаболизируется через CYP 3A4 и выводится главным образом через мочу в виде неактивных метаболитов. Период полураспада составляет 8–10 часов, а его терапевтический эффект длится 24 часа.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени могут наблюдаться изменения в концентрации препарата в организме.

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма выпуска препарата занидип: таблетки,покрытые пленочной оболочкой для перорального применения.

Содержание лекарственного вещества занидип: каждая таблетка имеет 10 мг лерканидипина гидрохлорида (что соответствует 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (что эквивалентно 18,8 мг лерканидипина).

Другие компоненты занидип включают: 

• лактозы моногидрат;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• натрия крахмальгликолят (тип А);
• повидон КЗ0;
• магния стеарат.

Оболочка для таблетки 10 мг занидип состоит из: 

• гипромеллозы;
• талька;
• диоксида титана (Е 171);
• макрогола 6000;
• железа оксида желтого (Е 172).

Оболочка для таблетки 20 мг занидип содержит: 

• гипромеллозу;
• тальк;
• диоксид титана (Е 171);
• макрогол 6000;
• железа оксид красный (Е 172).

Физико-химические характеристики занидип:

Таблетки с 10 мг лерканидипина гидрохлорида: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Таблетки с 20 мг лерканидипина гидрохлорида: розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой с одной стороны.

Таблетки препарата занидип 10 мг и 20 мг упакованы в блистеры по 14 штук в каждом и помещены в картонную коробку № 28.

Показания к применению

Применение препарата занидип рекомендуется для лечения легкой или умеренной степени тяжести эссенциальной артериальной гипертензии.

Занидип купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Аллергическая чувствительность к активному компоненту или любому другому веществу в составе препарата;
• патологии, которые могут нарушать отток крови из левого желудочка;
• застойная сердечная недостаточность у пациентов, не получавших лечение этого состояния;
• нестабильный коронарный кровоток;
• существенные нарушения функций печени и почек (клубок креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов на гемодиализе;
• период в течение месяца после инфаркта миокарда;
• совместное употребление с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, циклоспорином, или сильными ингибиторами CYP 3A4.

Особенности применения

Дети.

Занидип не прошел исследований на безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет, информация о его применении у детей отсутствует.

Применение препарата занидип в период беременности или во время кормления грудью не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта его использования в этот период.

Для женщин репродуктивного возраста рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции при приёме лекарственного средства занидип.

Нельзя полностью утверждать, проникают ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко, поэтому существует потенциальный риск для ребенка.

В связи с этим не рекомендуется использовать препарат занидип во время кормления грудью.

Побочные эффекты

При применении препарата занидип могут возникнуть нежелательные реакции со стороны организма:

• с точки зрения иммунной системы - увеличенная чувствительность;
• с точки зрения нервной системы - возможны головные боли, головокружение, сонливость и даже потеря сознания;
• с точки зрения сердца - могут проявляться тахикардия, учащенное сердцебиение и стенокардия;
• с точки зрения сосудистой системы - возможны приливы и артериальное понижение давления;
• с точки зрения ЖКТ - могут возникнуть расстройства, тошнота, боли в верхней части живота, рвота, диарея, гипертрофия десен и изменение состава перитонеальной жидкости;
• с точки зрения печени и желчевыводящих путей - возможно повышение уровня трансаминаз в крови;
• с точки зрения кожи и ее придатков - могут появиться сыпь, зуд, отек;
• с точки зрения опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей - могут возникнуть мышечные боли;
• с точки зрения почек и мочевыводящих путей - могут наблюдаться полиурия и поллакиурия;
• общие нарушения и реакции в месте введения - могут проявиться периферические отеки, астения, повышенная утомляемость и боль в груди.

Отмечается, что препарат занидип не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидов в крови. В плацебо-контролируемых исследованиях частота периферических отеков на фоне приема лерканидипина составила 0,9%, а при приеме плацебо - 0,83%. Однако в общей популяции исследования, включая длительные исследования, эта частота достигала 2%.

Также было отмечено, что у некоторых пациентов при использовании подобных препаратов могут возникать прекардиальные боли или стенокардия.

В редких случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, длительность или тяжесть приступов, а также отмечены изолированные случаи инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Лерканидипин имеет множество взаимодействий с другими препаратами.

Ингибиторы фермента CYP 3A4 (например, кетоконазол) и циклоспорин могут увеличить его уровень в крови.

Грейпфрутовый сок также замедляет метаболизм лерканидипина, усиливая его действие на снижение давления.

Не рекомендуется принимать лерканидипин с индукторами CYP 3A4, такими как рифампицин, из-за возможного снижения его эффективности.

Алкоголь может усилить эффект расширения сосудов, вызванный лерканидипином.

Также стоит быть осторожным при использовании лерканидипина с другими препаратами, включая метопролол, дигоксин, флуоксетин и другие.

Лерканидипин можно комбинировать с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Блок FAQ

От чего применяют препарат занидип?

Занидип является лекарственным средством для снижения артериального давления и применяется в основном при легкой и умеренной гипертензии. Однако при очень высоком давлении его эффективность может быть недостаточной.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua