Вівайра

Вівайра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Силденафіл – пероральний препарат для лікування еректильної дисфункції, що посилює кровотік до статевого члена при сексуальному збудженні. Він не діє безпосередньо на тканини статевого члена, а збільшує рівень циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) шляхом інгібування фосфодіестерази 5 (ФДЕ5). Це покращує ерекцію, посилюючи ефект оксиду азоту (NO). Силденафіл специфічний до ФДЕ5, інгібуючи його у 10 разів сильніше, ніж ФДЕ6, та у 80-4000 разів сильніше, ніж інші фосфодіестерази.

Фармакокінетика

Силденафіл швидко всмоктується, досягаючи максимальної концентрації у плазмі через 30-120 хвилин, у середньому 60 хвилин. Біодоступність – 41%. Їжа уповільнює абсорбцію та знижує концентрацію на 29%. Об'єм розподілу - 105 літрів, що зв'язується з білками на 96%. В еякуляті – менше 0,0002% дози.

Метаболізується у печінці через ферменти CYP3A4 та CYP2C9, метаболіт активний проти ФДЕ5. Період напіввиведення – 3-5 годин. 80% виводиться через кал, 13% – через сечу.

У літніх кліренс знижений, концентрація збільшена на 90%. При нирковій недостатності та цирозі показники AUC та Cmax підвищені.

Склад та форма випуску

Діюча речовина вівайра: силденафілу цитрат.

Лікарська форма вівайра: таблетки жувальні.

Одна жувальна таблетка препарату вівайра містить 50 мг силденафілу у формі силденафілу цитрату 70,24 мг або силденафілу 100 мг у формі силденафілу цитрату 140,48 мг.

Допоміжні речовини вівайра: 

• калію полакрилін;
• магнію стеарат;
• кремнію діоксид колоїдний безводний;
• аспартом (Е 951);
• натрію кроскармелозу;
• ароматизатор м'ята перцева;
• лактоза, моногідрат;
• повідон К-30.

Основні фізико-хімічні характеристики препарату вівайра: трикутні двоопуклі таблетки білого кольору з тисненням «50» або «100» на одній стороні.

Упаковка препарату вівайра: блістер може містити 1 або 4 таблетки. Один блістер упакований у картонну коробку.

Показання до застосування

Препарат вівайра рекомендується чоловікам з еректильною дисфункцією, що характеризується нездатністю досягти або підтримувати ерекцію, достатню для успішного статевого акту.

Для досягнення ефективної дії препарату вівайра потрібна наявність сексуального збудження.

Препарат вівайра купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Гіперчутливість до активної речовини або допоміжних інгредієнтів;
• спільне застосування з донорами оксиду азоту (наприклад, амілнітрит) або нітратами, що може призвести до гіпотензії;
• спільне використання інгібіторів ФДЕ5 (включаючи силденафіл) та стимуляторів гуанілатциклази (наприклад, ріоцигуат) через ризик гіпотензії;
• стани, за яких протипоказана сексуальна активність (важкі серцево-судинні захворювання, нестабільна стенокардія, тяжка серцева недостатність);
• втрата зору на одне око через неартеріальну передню ішемічну невропатію;
• захворювання печінки, артеріальна гіпотензія (менше 90/50 мм рт. ст.), інфаркт міокарда або інсульт, спадкові захворювання сітківки такі, як пігментний ретиніт – безпека силденафілу не була досліджена.

Особливості застосування

Діти

Даний лікарський засіб не рекомендується для використання людьми віком до 18 років.

Препарат вівайра не призначений для використання жінками.

Побічні ефекти

Основні побічні ефекти включають головний біль, припливи крові, диспепсію, закладеність носа, біль у спині, запаморочення, нудоту, порушення зору.

Часті побічні ефекти:

• інфекційні та інвазивні захворювання: риніт;
• імунна система: реакції підвищеної чутливості;
• нервова система: головний біль, запаморочення, сонливість, гіпостезія, інсульт, синкопе;
• очі: порушення сприйняття кольору, затьмарення зору, біль в очах, кон'юнктивіт, неартеріальна передня ішемічна нейропатія;
• слух: запаморочення, дзвін у вухах, глухота;
• серцево-судинна система: припливи крові, тахікардія, гіпертензія, раптова смерть, інфаркт;
• дихальна система: закладеність носа, носова кровотеча;
• шлунково-кишковий тракт: нудота, диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
• шкіра: висипання, синдром Стівенса-Джонсона;
• опорно-руховий апарат: міалгія, біль у кінцівках;
• сечовидільна система: гематурія;
• репродуктивна система: пріапізм, подовжена ерекція;
• загальні порушення: біль у грудях, підвищена стомлюваність.

У поодиноких випадках після виходу препарату вівайра на ринок відзначалися серйозні серцево-судинні та цереброваскулярні явища, включаючи інсульт та кровотечі, часто у пацієнтів із серцево-судинними ризиками.

Також спостерігалися випадки раптового зниження слуху та проблем із зором, такі як неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Взаємодія силденафілу з іншими лікарськими засобами:

In vitro:

силденафіл метаболізується CYP3A4 та CYP2C9. Інгібітори CYP3A4 можуть знижувати кліренс, а індуктори підвищувати його.

In vivo:

інгібітори CYP3A4 (кетоконазол, еритроміцин, циметидин) зменшують кліренс силденафілу. Рекомендована початкова доза становить 25 мг.

Ритонавір (500 мг двічі на день) збільшує Cmax на 300% та AUC на 1000%. Максимальна доза не повинна перевищувати 25 мг за 48 годин.

Саквінавір (1200 мг тричі на день) збільшує Cmax на 140% та AUC на 210%.

Еритроміцин (500 мг двічі на день) збільшує AUC на 182%. Азітроміцин не впливає.

Циметидин (800 мг) збільшує концентрацію силденафілу на 56%.

Грейпфрутовий сік може рівномірно підвищувати рівень.

Антациди не впливають на біодоступність.

Немає значних взаємодій з ліками, що метаболізуються CYP2C9, CYP2D6 або діуретиками.

Ефекти силденафілу на інші ліки:

In vitro:

силденафіл слабо інгібує CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 та CYP3A4.

In vivo:

посилює гіпотензивну дію нітратів; комбінування з нітратами чи донорами оксиду азоту заборонено.

Ріоцигуат посилює гіпотензивний ефект; поєднання протипоказане.

Комбінація з α-адреноблокаторами може спричиняти ортостатичну гіпотензію.

Не впливає на ефективність варфарину або толбутаміду, не збільшує час кровотечі при використанні ацетилсаліцилової кислоти.

Не збільшує гіпотензивний ефект алкоголю.

Силденафіл (100 мг) не впливає на фармакокінетику саквінавіру та ритонавіру, але підвищує AUC та Cmax босентану.

Комбінація з сакубітрилом/валсартаном може спричинити значне зниження артеріального тиску.

Блок FAQ

Навіщо вівайра?

Препарат вівайра призначений для чоловіків з еректильною дисфункцією, яка характеризується нездатністю досягти або зберегти ерекцію, необхідну для повноцінного статевого акту.

Для того, щоб препарат діяв ефективно, потрібне сексуальне збудження.

Які протипоказання до застосування препарату вівайра?

Підвищена чутливість до активних або допоміжних складових препарату.

Одночасне застосування з донорами оксиду азоту або нітратами, що може посилити їхній гіпотензивний ефект.

Використання інгібіторів ФДЕ5 з гуанілатциклазою (наприклад, ріоцигуат) через ризик гіпотензії.

Стани, за яких сексуальна активність не рекомендована (важкі серцево-судинні захворювання).

Втрата зору на одне око, пов'язана з неартеріальною передньою ішемічною невропатією зорового нерва.

Захворювання, такі як тяжке порушення функції печінки, гіпотензія (менше 90/50 мм рт. ст.), спадкові дегенеративні захворювання сітківки, нещодавні інсульти або інфаркт міокарда.

Скільки коштує вівайра?

Ціна на препарат вівайра 50 мг 1 таблетка від 92.87 грн, 4 таблетки - від 171.00 грн; 100 мг 1 таблетка від 107.59, 4 таблетки – від 253.00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua