Вивайра

Вивайра - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил – пероральный препарат для лечения эректильной дисфункции, который усиливает кровоток к половому члену при сексуальном возбуждении. Он не действует напрямую на ткани полового члена, а увеличивает уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) путем ингибирования фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5). Это улучшает эрекцию, усиливая эффект оксида азота (NO). Силденафил специфичен к ФДЭ5, ингибируя его в 10 раз сильнее, чем ФДЭ6, и в 80-4000 раз сильнее, чем другие фосфодиэстеразы.

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме через 30–120 минут, в среднем 60 минут. Биодоступность — 41%. Пища замедляет абсорбцию и снижает концентрацию на 29%. Объем распределения — 105 литров, связывается с белками на 96%. В эякуляте — менее 0,0002% дозы.

Метаболизируется в печени через ферменты CYP3A4 и CYP2C9, метаболит активен против ФДЭ5. Период полувыведения — 3–5 часов. 80% выводится через кал, 13% — через мочу.

У пожилых клиренс снижен, концентрация увеличена на 90%. При почечной недостаточности и циррозе показатели AUC и Cmax повышены.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество вивайра: силденафила цитрат.

Лекарственная форма вивайра: таблетки жевательные.

Одна жевательная таблетка препарата вивайра содержит силденафила 50 мг в форме силденафила цитрата 70,24 мг или силденафила 100 мг в форме силденафила цитрата 140,48 мг.

Другие составляющие вивайра: 

• калия полакрилин;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный безводный;
• аспартом (Е 951);
• натрия кроскармелоза;
• ароматизатор мята перечная;
• лактоза, моногидрат;
• повидон К-30.

Основные физико-химические характеристики препарата вивайра: треугольные двояковыпуклые таблетки белого цвета с тиснением «50» или «100» на одной стороне.

Упаковка препарата вивайра: блистер может содержать 1 или 4 таблетки. Один блистер упакован в картонную коробку.

Показания к применению

Препарат вивайра рекомендуется мужчинам с эректильной дисфункцией, которая характеризуется неспособностью достичь или поддерживать эрекцию, достаточную для успешного полового акта.

Для достижения эффективного действия препарата вивайра необходимо наличие сексуального возбуждения.

Препарат вивайра купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным ингредиентам;
• совместное применение с донорами оксида азота (например, амилнитрит) или нитратами, что может привести к гипотензии;
• совместное использование ингибиторов ФДЭ5 (включая силденафил) и стимуляторов гуанилатциклазы (например, риоцигуат) из-за риска гипотензии;
• состояния, при которых противопоказана сексуальная активность (тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность);
• потеря зрения на один глаз из-за неартериальной передней ишемической невропатии;
• тяжелые заболевания печени, артериальная гипотензия (менее 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, наследственные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит) – безопасность силденафила не исследована.

Особенности применения

Дети

Данное лекарственное средство не рекомендуется для использования людьми младше 18 лет.

Препарат вивайра не предназначен для использования женщинами.

Побочные эффекты

Основные побочные эффекты включают головную боль, приливы крови, диспепсию, заложенность носа, боль в спине, головокружение, тошноту, нарушение зрения.

Частые побочные эффекты:

• инфекционные и инвазивные заболевания: ринит;
• иммунная система: реакции повышенной чувствительности;
• нервная система: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, синкопе;
• глаза: нарушение цветового восприятия, омрачение зрения, боль в глазах, конъюнктивит, неартериальная передняя ишемическая нейропатия;
• слух: головокружение, звон в ушах, глухота;
• сердечно-сосудистая система: приливы крови, тахикардия, гипертензия, внезапная смерть, инфаркт;
• дыхательная система: заложенность носа, носовое кровотечение;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• кожа: сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, боли в конечностях;
• мочевыделительная система: гематурия;
• репродуктивная система: приапизм, удлиненная эрекция;
• общие нарушения: боль в груди, повышенная утомляемость.

В редких случаях после выхода препарата вивайра на рынок отмечались серьезные сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления, включая инсульт и кровотечения, часто у пациентов с сердечно-сосудистыми рисками.

Также наблюдались случаи внезапного понижения слуха и проблем со зрением, такие как неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Взаимодействие силденафила с другими лекарственными средствами:

In vitro:
силденафил метаболизируется CYP3A4 и CYP2C9. Ингибиторы CYP3A4 могут снижать клиренс, а индукторы повышать его.

In vivo:

ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин) уменьшают клиренс силденафила. Рекомендуется начальная доза 25 мг.

Ритонавир (500 мг дважды в день) увеличивает Cmax на 300% и AUC на 1000%. Максимальная доза не должна превышать 25 мг за 48 часов.

Саквинавир (1200 мг трижды в день) увеличивает Cmax на 140% и AUC на 210%.

Эритромицин (500 мг дважды в день) увеличивает AUC на 182%. Азитромицин не влияет.

Циметидин (800 мг) увеличивает концентрации силденафила на 56%.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать уровень.

Антациды не влияют на биодоступность.

Нет значимых взаимодействий с лекарствами, метаболизируемыми CYP2C9, CYP2D6, или диуретиками.

Эффекты силденафила на другие лекарства:

In vitro:
силденафил слабо ингибирует CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

In vivo:

усиливает гипотензивное действие нитратов; комбинирование с нитратами или донорами оксида азота запрещено.

Риоцигуат усиливает гипотензивный эффект; сочетание противопоказано.

Комбинация с α-адреноблокаторами может вызывать ортостатическую гипотензию.

Не влияет на эффективность варфарина или толбутамида, не увеличивает время кровотечения при использовании ацетилсалициловой кислоты.

Не увеличивает гипотензивный эффект алкоголя.

Силденафил (100 мг) не влияет на фармакокинетику саквинавира и ритонавира, но повышает AUC и Cmax босентана.

Комбинация с сакубитрилом/валсартаном может вызвать значительное снижение АД.

Блок FAQ

Для чего вивайра?

Препарат вивайра предназначен для мужчин с эректильной дисфункцией, которая характеризуется неспособностью достичь или сохранить эрекцию, необходимую для полноценного полового акта.

Для того чтобы препарат действовал эффективно, требуется сексуальное возбуждение.

Какие противопоказания к применению вивайра?

Повышенная чувствительность к активным или вспомогательным составляющим препарата.

Одновременное применение с донорами оксида азота или нитратами, что может усилить их гипотензивный эффект.

Использование ингибиторов ФДЭ5 с гуанилатциклазой (например, риоцигуат) из-за риска гипотензии.

Состояния, при которых сексуальная активность не рекомендована (тяжелые сердечно-сосудистые заболевания).

Потеря зрения на один глаз, связанная с неартериальной передней ишемической невропатией зрительного нерва.

Заболевания, такие как тяжелое нарушение функции печени, артериальная гипотензия (менее 90/50 мм рт. ст.), недавние инсульты или инфаркт миокарда, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки.

Сколько стоит вивайра?

Цена на препарат вивайра 50 мг 1 таблетка от 92.87 грн, 4 таблетки - от 171.00 грн; 100 мг 1 таблетка от 107.59, 4 таблетки - от 253.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua