Вістамід - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Бікалутамід – це препарат, що діє як нестероїдний антиандроген, не впливаючи на ендокринну систему. Він зв'язується з андрогенними рецепторами, не стимулюючи активацію генів і тим самим пригнічуючи андрогенні сигнали. Це призводить до виникнення регресії раку передміхурової залози.

У деяких пацієнтів може виникнути синдром відміни у разі припинення прийому бікалутаміду.

Цей препарат містить рацемічну суміш з антиандрогенною активністю, де майже виключно переважає (R)-енантіомер.

Фармакокінетика

Бікалутамід добре засвоюється після перорального прийому, і при цьому не спостерігається клінічно значущого впливу їжі на його біодоступність.

Існує швидкий розподіл між (S)-енантіомером та (R)-енантіомером, проте (S)-енантіомер виводиться з організму значно швидше, тоді як період напіввиведення (R)-енантіомеру з плазми крові становить близько тижня.

При регулярному застосуванні бікалутаміду (R)-енантіомер накопичується в плазмі крові за рахунок його тривалого періоду напіввиведення, досягаючи концентрації приблизно в 10 разів вище та забезпечуючи плато концентрації на рівні близько 9 мкг/мл при дозуванні 50 мг бікалутаміду на день. У стабільній фазі переважає (R)-енантіомер, становлячи 99% всіх енантіомерів, що циркулюють.

Слід зазначити, що фармакокінетика (R)-енантіомера не залежить від віку пацієнта або наявності легких або помірних порушень нирок або печінки. Однак у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки спостерігається уповільнена елімінація (R)-енантіомеру із плазми крові.

Бікалутамід сильно зв'язується з білками крові (96% для рацемату і більше 99% для (R)-енантіомеру) і піддається інтенсивному метаболізму, включаючи оксидацію та глюкуронізацію.

Метаболіти виводяться як через сечу, так і через жовч.

У процесі проведення клінічних досліджень встановлено, що у чоловіків, які приймали дозу 150 мг (R)-бікалутаміду, середня концентрація цього препарату в спермі склала 4,9 мкг/мл.

Оцінна кількість бікалутаміду, яка може потрапити в організм жінки під час статевого контакту, низька і може становити приблизно 0,3 мкг/мл, що нижче за рівень, що викликає зміни у потомства лабораторних тварин.

Склад та форма випуску

Діюча речовина в препараті вістамід – бікалутамід.

Лікарська форма препарату вістамід – таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Кожна таблетка вістамід, покрита плівковою оболонкою, містить 50 мг або 150 мг бікалутаміду.

У складі вістамід є такі компоненти:

лактоза;
моногідрат;
повідон;
кросповідон;
натрію лаурилсульфат;
магнію стеарат.

Оболонка таблетки вістамід містить:

моногідрат;
лактозу;
гіпромелозу;
титану діоксид (Е 171);
макрогол (ПЕГ 4000).

Таблетки вістамід мають білий колір, круглу форму, двоопуклу структуру і на одній стороні мають гравірування «ВСМ 50» або «ВСМ 150» відповідно.

Вістамід упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Лікування поширеної форми раку передміхурової залози із застосуванням терапії аналогами РФЛГ чи хірургічної кастрації.

Вістамід купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Вістамід не рекомендується для використання у жінок та дітей;
пацієнтам, у яких спостерігалися реакції гіперчутливості до самого препарату або до будь-яких його допоміжних речовин, не слід призначати вістамід;
застосування препарату вістамід у поєднанні з терфенадином, астемізолом чи цизапридом не рекомендується.

Особливості застосування

Застосування препарату вістамід заборонено для жінок та дітей.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату вістамід можливі прояви небажаних реакцій організму:

кров та лімфатична система: дуже часто – виникає анемія;
імунна система: не часто – гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, кропив'янка;
метаболізм та харчування: часто – зменшення апетиту;
психічні розлади: часто – зниження лібідо, депресія;
нервова система: дуже часто – запаморочення;
серце: часто – інфаркт міокарда (смертельні випадки), серцева недостатність; невідома частота – подовження інтервалу QT;
судинні порушення: дуже часто – припливи;
середостіння, грудна клітка, дихальна система: не часто – інтерстиційна легенева хвороба (смертельні випадки);
травна система: дуже часто – біль у животі, запор, нудота;
гепатобіліарні розлади: часто – проявляються випадки гепатотоксичності, жовтяниці, підвищення активності трансаміназ;
шкіра та підшкірна клітковина: часто - алопеція, гірсутизм/відновлення росту волосся, сухість шкіри, свербіж, висипання;
нирки та сечовидільна система: дуже часто – гематурія;
репродуктивна система та молочні залози: дуже часто – гінекомастія та болючість молочних залоз;
загальні порушення та стан введення: дуже часто – астенія, біль у грудях, набряк;
обстеження: часто – збільшення маси тіла.

Оскільки кожен організм є унікальним, реакції на ліки можуть бути різними, тому важливо обговорити будь-які побоювання або незвичайні симптоми з медичним фахівцем.

Якщо у Вас виникли небажані реакції на препарат вістамід, слід негайно припинити його застосування та звернутися за допомогою до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Не знайдено підтверджень того, що бікалутамід та аналоги рилізинг-фактору лютеїнізуючого гормону взаємодіють фармакодинамічно або фармакокінетично.

Дослідження in vitro показали, що R-бікалутамід пригнічує CYP 3A4 і має невелике пригнічення на CYP 2C9, 2C19 і 2D6.

Хоча клінічні дослідження з використанням антипірину як маркера активності цитохрому Р450 (CYP) не вказують на можливу взаємодію з бікалутамідом, середня концентрація мідазоламу (площа під фармакокінетичною кривою) збільшується до 80% після одночасного прийому протягом 28 днів. Для ліків із вузьким терапевтичним діапазоном це важливо. Тому не рекомендується використовувати одночасно терфенадин, астемізол та цизаприд.

Також бікалутамід слід використовувати з обережністю з циклоспоринами та блокаторами кальцієвих каналів. Можливо, буде потрібно коригування доз цих ліків, особливо якщо спостерігаються посилення ефекту препарату або побічні реакції.

При одночасному застосуванні з ліками, що інгібують окислення бікалутаміду (наприклад, циметидином, кетоконазолом), необхідно обережне призначення та моніторинг концентрації бікалутаміду в плазмі крові для запобігання посиленню побічних ефектів.

Бікалутамід може впливати на кумаринові антикоагулянти, що потребує ретельного моніторингу протромбінового часу при їх одночасному застосуванні.

Також варто враховувати можливе подовження інтервалу QT при призначенні бікалутаміду одночасно з ліками, здатними викликати такі зміни, наприклад антиаритмічними препаратами класу IA або III, метадоном, моксифлоксацином, нейролептиками та ін.

Дані про взаємодію бікалутаміду з ліками у дітей відсутні, оскільки дослідження проводились лише на дорослих пацієнтах.

Блок FAQ

Від чого приймають вістамід?

Вістамід призначений для лікування поширеного раку передміхурової залози при використанні аналогів релізинг-фактору ліберуючого гормону (РФЛГ) або хірургічної кастрації.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua