Вистамид - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бикалутамид - это препарат, который действует как нестероидный антиандроген, не воздействуя на эндокринную систему. Он связывается с рецепторами андрогенов, не стимулируя активацию генов и тем самым подавляя андрогенные сигналы. Это приводит к возникновению регрессии рака предстательной железы.

У некоторых пациентов может возникнуть синдром отмены при прекращении приема бикалутамида.

Этот препарат содержит рацемическую смесь с антиандрогенной активностью, где почти исключительно преобладает (R)-энантиомер.

Фармакокинетика

Бикалутамид хорошо усваивается после перорального приема, и при этом не наблюдается клинически значимого влияния приема пищи на его биодоступность.

Существует быстрое распределение между (S)-энантиомером и (R)-энантиомером, однако (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, в то время как период полувыведения (R)-энантиомера из плазмы крови составляет около недели.

При регулярном применении бикалутамида (R)-энантиомер накапливается в плазме крови за счет его долгого периода полувыведения, достигая концентрации примерно в 10 раз выше и обеспечивая плато концентрации на уровне около 9 мкг/мл при дозировке 50 мг бикалутамида в день. В стабильной фазе преобладает (R)-энантиомер, составляя 99% всех циркулирующих энантиомеров.

Необходимо отметить, что фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста пациента или наличия легких или умеренных нарушений функции почек или печени. Однако у пациентов с тяжелыми поражениями печени наблюдается замедленная элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Бикалутамид сильно связывается с белками крови (96% для рацемата и более 99% для (R)-энантиомера) и подвергается интенсивному метаболизму, включая оксидацию и глюкуронизацию.

Метаболиты выводятся как через мочу, так и через желчь.

В процессе проведения клинических исследований установлено, что у мужчин, принимавших дозу 150 мг (R)-бикалутамида, средняя концентрация этого препарата в сперме составила 4,9 мкг/мл.

Оценочное количество бикалутамида, которое может попасть в организм женщины во время полового контакта, низкое и может составлять примерно 0,3 мкг/мл, что ниже уровня, вызывающего изменения у потомства лабораторных животных.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате вистамид - бикалутамид.

Лекарственная форма препарата вистамид- таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Каждая таблетка вистамид, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг или 150 мг бикалутамида.

В составе вистамид присутствуют следующие компоненты:

лактоза;
моногидрат;
повидон;
кросповидон;
натрия лаурилсульфат;
магния стеарат.

Оболочка таблетки вистамид содержит:

моногидрат;
лактозу;
гипромеллозу;
титана диоксид (Е 171);
макрогол (ПЭГ 4000).

Таблетки вистамид имеют белый цвет, круглую форму, двояковыпуклую структуру и на одной стороне имеют гравировку «ВСМ 50» или «ВСМ 150» соответственно.

Вистамид упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Лечение распространенной формы рака предстательной железы с применением терапии аналогами РФЛГ или хирургической кастрации.

Вистамид купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Вистамид не рекомендуется для использования у женщин и детей;
пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к самому препарату или любым его вспомогательным веществам, не следует назначать вистамид;
применение препарата вистамид в сочетании с терфенадином, астемизолом или цизапридом не рекомендуется.

Особенности применения

Применение препарата вистамид запрещено для женщин и детей.

Побочные эффекты

При применении препарата вистамид возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

кровь и лимфатическая система: очень часто - возникает анемия;
иммунная система: не часто - гиперчувствительность, ангионевротический отек, крапивница;
метаболизм и питание: часто - уменьшение аппетита;
психические расстройства: часто - снижение либидо, депрессия;
нервная система: очень часто – головокружение;
сердце: часто - инфаркт миокарда (смертельные случаи), сердечная недостаточность; неизвестная частота - удлинение интервала QT;
сосудистые нарушения: очень часто – приливы;
средостение, грудная клетка, дыхательная система: не часто - интерстициальная легочная болезнь (смертельные случаи);
пищеварительная система: очень часто - боль в животе, запор, тошнота;
гепатобилиарные расстройства: часто - гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаминаз;
кожа и подкожная клетчатка: часто - алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь;
почки и мочевыделительная система: очень часто – гематурия;
репродуктивная система и молочные железы: очень часто - гинекомастия и болезненность молочных желез;
общие нарушения и состояние введения: очень часто - астения, боль в груди, отек;
обследование: часто - увеличение массы тела.

Поскольку каждый организм уникален, реакции на лекарства могут быть различными, поэтому важно обсудить любые опасения или необычные симптомы с медицинским специалистом.

Если у Вас возникли нежелательные реакции на препарат вистамид, следует немедленно прекратить его применение и обратиться за помощью к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Не найдено подтверждений того, что бикалутамид и аналоги рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона взаимодействуют фармакодинамически или фармакокинетически.

Исследования in vitro показали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4 и оказывает небольшое угнетение на CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Хотя клинические исследования с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не указывают на возможное взаимодействие с бикалутамидом, средняя концентрация мидазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличивается до 80% после одновременного приема в течение 28 дней. Для лекарств с узким терапевтическим диапазоном это важно. Поэтому не рекомендуется использовать одновременно терфенадин, астемизол и цизаприд.

Также бикалутамид следует использовать с осторожностью с циклоспоринами и блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется корректировка доз этих лекарств, особенно если наблюдаются усиление эффекта препарата или побочные реакции.

При одновременном применении с лекарствами, ингибирующими окисление бикалутамида (например, циметидином, кетоконазолом), необходимо осторожное назначение и мониторинг концентрации бикалутамида в плазме крови для предотвращения усиления побочных эффектов.

Бикалутамид может воздействовать на кумариновые антикоагулянты, что требует тщательного мониторинга протромбинового времени при их одновременном применении.

Также стоит учитывать возможное удлинение интервала QT при назначении бикалутамида одновременно с лекарствами, способными вызывать такие изменения, например, антиаритмическими препаратами класса IA или III, метадоном, моксифлоксацином, нейролептиками и др.

Данные о взаимодействии бикалутамида с лекарствами у детей отсутствуют, так как исследования проводились только на взрослых пациентах.

Блок FAQ

От чего принимают вистамид?

Вистамид предназначен для лечения распространенного рака предстательной железы при использовании аналогов релизинг-фактора либерирующего гормона (РФЛГ) или хирургической кастрации.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua