Вінорельбін – фармакологічні властивості

Препарат Вінорельбін належить до антинеопластичних засобів, алкалоїдів барвінку та їх аналогів.

Вінорельбін є антинеопластичним лікарським засобом із сімейства алкалоїдів барвінку, однак, на відміну від інших алкалоїдів барвінку, катарантінова складова молекули вінорельбіну структурно модифікована. На молекулярному рівні вінорелбін впливає на динамічну рівновагу тубуліну в апараті мікротрубочок клітини. Вінорелбін інгібує полімеризацію тубуліну і зв'язується переважно з мікротрубочками під час мітозу, вплив на аксональні мікротрубочки спостерігається тільки при високих концентраціях препарату. Індукція спіралізації тубуліну під дією вінорелбіну виражена слабше, ніж при застосуванні вінкристину.

Препарат блокує мітоз на стадіях G2-M, спричиняючи загибель клітин під час інтерфази або подальшого мітозу.

Щоб Вінорельбін купити в онлайн-аптеці АНЦ, необхідно мати рецепт, отриманий від лікаря. У цьому випадку можна буде оформити замовлення і купити його за найбільш доступною ціною.

Склад і форми випуску

Вінорельбін розчин - це концентрат для розчину для інфузій 10 мг/мл (50 мг) по 5 мл у флаконі та картонній упаковці № 1.

Діюча речовина Вінорельбін: вінорельбін. 1 мл концентрату містить вінорельбіну 10 мг (у вигляді вінорельбіну тартрату 13,85 мг).

Допоміжна речовина Вінорельбін: вода для ін'єкцій.

Допоміжна речовина Вінорельбін: вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості Вінорельбіну: прозорий розчин від безбарвного до світло-жовтого кольору;.

Покази до застосування

Згідно з інструкцією, Вінорельбін призначають у таких випадках:

Для лікування недрібноклітинного раку легень (стадія 3 – 4).
Для лікування метастатичного раку молочної залози (стадія 4) у режимі монотерапії, у разі неефективності або неможливості застосування терапії антрациклінами або таксанами.

Строго внутрішньовенне застосування після належного розведення.

Інтратекальне застосування вінорельбіну не допускається (може бути летальним)

Вінорельбін слід застосовувати під наглядом лікаря, який має значний досвід лікування цитостатиками.

Перед введенням розчину вінорельбіну необхідно переконатися, що голка знаходиться у вені.

При монотерапії звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 25–30 мг/м2 поверхні тіла 1 раз на тиждень.

При комбінованій терапії дозування і частота введення залежать від схеми лікування.

Вінорельбін можна застосовувати у вигляді повільної болюсної ін'єкції (протягом 5–10 хвилин) після розведення у 20–50 мл 0,9 % розчину хлориду натрію або розчину глюкози 50 мг/мл (5 %).

Після застосування препарату завжди слід проводити інфузію принаймні 250 мл 0,9% розчину хлориду натрію (для промивання вени).

Недрібноклітинний рак легенів: при монотерапії звичайна доза становить 25–30 мг/м2 поверхні тіла 1 раз на тиждень. У поєднанні з іншими протипухлинними засобами схема введення залежить від протоколу лікування. Зазвичай препарат слід вводити у тій самій дозі (25–30 мг/м2), але через менші проміжки часу, наприклад, 1-й та 5-й дні або 1-й та 8-й дні з курсу кожні 3 тижні згідно зі схемою.

Метастатичний рак молочної залози: звичайна доза становить 25–30 мг/м2 1 раз на тиждень.

Максимально допустима доза для одного введення становить 35,4 мг/м2 площі поверхні тіла. Максимально допустима загальна доза для одного введення – 60 мг.

Протипоказання

Засіб Вінорельбін протипоказано приймати у таких випадках:

Підвищена чутливість до вінорельбіну або до інших алкалоїдів барвінку, або до будь-якої з допоміжних речовин.
Кількість нейтрофілів <1500/мм3 (1,5×109/л) або тяжкі поточні чи нещодавно перенесені інфекційні захворювання (за останні 2 тижні).
Кількість тромбоцитів менше 100000/мм3(100×109/л).
Застосування в поєднанні з вакциною від жовтої лихоманки.
Застосування фертильних жінок, які не використовують ефективні методи контрацепції.
Період годування груддю.

Не допускається інтратекальне введення препарату.

Особливості застосування

Вінорельбін не призначають дітям у будь-якому віці, вагітним і жінкам, які годують груддю.

Побічні ефекти

Ліки Винорельбін можуть спричиняти такі побічні реакції:

інфекція бактеріальна, вірусна або грибкова з різною локалізацією, слабко виражена або помірна, зазвичай оборотна при належному лікуванні;
пригнічення кісткового мозку, як наслідок - переважно нейтропенія, оборотна впродовж 5–7 днів та некумулятивна з часом анемія; може виникати тромбоцитопенія (G3-4: 2,5 %), вона рідко буває серйозною;
неврологічні розлади, включно з втратою глибокого сухожильного рефлексу; після тривалої хіміотерапії повідомлялося про слабкість нижніх кінцівок;
артеріальна гіпотензія, АГ, гіперемія шкіри, відчуття холоду в периферичних ділянках тіла, припливи та відчуття холоду в кінцівках.
стоматит; нудота та блювання, езофагіт, парез кишечнику;
відхилення від норми результатів печінкових тестів.
алопеція, зазвичай слабко виражена.
артралгія, включаючи біль у щелепі та міалгії.
реакції у місці введення, включаючи еритему, пекучий біль, знебарвлення вени та локальний флебіт. Пацієнти, які отримували терапію із застосуванням вінорелбіну, скаржилися на астенію, підвищену стомлюваність, біль різної локалізації, зокрема у грудях, біль у місці пухлини, пропасницю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вінорельбін, ціна якого залежить від виробника, не можна використовувати одночасно з вакциною проти жовтої лихоманки: високий ризик розвитку летальної генералізованої інфекції.

При онкологічних захворюваннях зростає ризик розвитку тромбозів, пацієнтам часто призначають антикоагулянти. З огляду на високу внутрішньосуб'єктну варіабельність коагуляційного статусу в онкохворих, а також потенційно можливу взаємодію між пероральними антикоагулянтами та протипухлинними препаратами, необхідно частіше контролювати МНС.

Блок FAQ

Винорельбін від чого?

Показання Вінорельбіну: лікування недрібноклітинного раку легень (стадія 3–4). Лікування метастатичного раку молочної залози (стадія 4) у режимі монотерапії, у разі неефективності або якщо неможливе застосування терапії антрациклінами або таксанами.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua