Варфарекс

Варфарекс - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Варфарин, антикоагулянт із групи кумаринів, уповільнює синтез вітаміну К у печінці, що збільшує час згортання крові. Це відбувається за рахунок впливу на фактори згортання, такі як протромбін, проконвертин та інші, та призводить до подовження часу згортання.

Максимальна ефективність досягається через 2-7 днів, а дія препарату може тривати до 5 діб після прийому. S-варфарин активніший, ніж R-варфарин.

Фармакокінетика

Фармакокінетика варфарину включає:

Біодоступність після перорального прийому (>90%) з максимальною концентрацією в плазмі через 1,2 години.

Уповільнення абсорбції при одночасному прийомі їжі, але загальна кількість препарату не змінюється через ентерогепатичну циркуляцію.

Присутня ентерогепатична рециркуляція.

Сильний зв'язок із білками плазми (вільна частка 0,5-3%), з об'ємом розподілу близько 0,14 л/кг.

Проникнення через плацентарний бар'єр та виділення у незначній кількості з молоком.

Метаболізм у печінці за участю ферментів CYP2C9 (для S-варфарину) та CYP1А2 та CYP3А (для R-варфарину), з подальшим виведенням неактивних метаболітів через сечу.

Період напіввиведення: від 18 до 35 годин для S-варфарину та від 20 до 70 годин для R-варфарину.

Склад та форма випуску

Активна речовина варфарекс: варфарин.

Форма випуску варфарекс: таблетки.

Кожна таблетка варфарекс містить 3 мг або 5 мг варфаринату натрію (у формі натрію варфаринату клатрату).

Допоміжні компоненти варфарекс: 

• лактоза моногідрат;
• мікрокристалічна целюлоза;
• кросповідон;
• магнію стеарат;
• індигокармін (Е 132) (для таблеток 3 мг);
• червоний 4R (Е 124) (для таблеток 5 мг).

Основні характеристики варфарекс:

Таблетки варфарекс 3 мг - круглі, плоскоциліндричні, блакитного кольору з темними включеннями, з насічкою та розділювальною лінією на одній стороні;

Таблетки варфарекс 5 мг - круглі, плоскоциліндричні, рожевого кольору з темними включеннями, з насічкою та розділювальною лінією на чотири частини на одній стороні.

Варфарекс упакований по 30 або 100 таблеток у флаконі та поміщений у картонну коробку.

Показання до застосування

• Попередження та терапія тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії;
• вторинна профілактика інфаркту міокарда та запобігання тромбоемболічним ускладненням (включаючи інсульт або системну емболію) після інфаркту міокарда;
• профілактика тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з фібриляцією передсердь, ураженнями серцевих клапанів або з протезованими клапанами серця;
• профілактика швидкоплинних ішемічних атак та інсульту.

Варфарекс купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Висока чутливість до варфарину чи будь-якого компонента препарату варфарекс;
• діагностована клінічна кровотеча;
• підвищена схильність до кровотеч, така як хвороба Віллебранда, гемофілія, тромбоцитопенія або порушення функції тромбоцитів;
• необхідність запобігання тяжким кровотечам протягом 72 годин після великих хірургічних втручань або протягом 48 годин після пологів;
• тяжка ниркова або печінкова недостатність, а також цироз печінки;
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• нещодавня інтракраніальна кровотеча або стани, що спонукають до неї, такі як аневризма мозкових артерій або аорти;
• схильність до непритомності;
• хірургічні втручання у центральній нервовій системі чи на очах;
• кровотечі у шлунково-кишковому тракті або ниркові кровотечі та пов'язані з ними ускладнення;
• дивертикульоз;
• злоякісні пухлини;
• варикозне розширення вен стравоходу;
• інфекційний ендокардит, перикардит або ексудативний перикардит;
• стани, при яких терапія не може бути безпечно проведена, такі як деменція, психози чи алкоголізм;
• люмбальна пункція.

Особливості застосування

Діти

Призначення антикоагулянтів слід здійснювати за рекомендацією та під наглядом педіатрів.

Застосування препарату варфарекс під час вагітності небажане через його тератогенний ефект та можливий ризик кровотеч та загибель плода.

Рішення про призначення антитромботичної терапії під час вагітності слід приймати індивідуально за активного спостереження з боку відповідних фахівців.

Щодо періоду годування груддю, варфарекс проникає в грудне молоко в незначних кількостях і практично не впливає на згортання крові у дитини, тому його застосування в цей період можливе.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату варфарекс можливі прояви небажаних явищ з боку організму:

• нервова система: утворення субдуральної гематоми, підвищення температури тіла;
• кровоносна та кровотворна система: кровотеча, кумариновий некроз, зміна кольору нігтів на пурпурний, поява пурпури, еозинофілія, васкуліт, анемія, зменшення рівня гематокриту;
• дихальна система, грудна клітка та середостіння: кальцифікація трахеї, гемоторакс;
• шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, блювання з кров'ю, діарея, біль у животі, кишкова кровотеча, кровотеча із прямої кишки, мелена;
• гепатобіліарна система: тимчасове збільшення активності печінкових ферментів, холестатичний гепатит, жовтяниця;
• шкіра та підшкірна тканина: оборотна втрата волосся, висипання, кропив'янка, свербіж, екзема, набряк шкіри з появою синців, інфаркт та некроз шкіри;
• сечостатева система: кров у сечі, приапізм;
• загальні: алергічні реакції (найчастіше у вигляді шкірних висипань), нефрит, утворення сечового каміння, тубулярний некроз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Фібринолітики (стрептокіназа, альтеплаза) не рекомендуються пацієнтам приймаючих варфарекс. При використанні препарату варфарекс необхідно уникати інгібіторів тромбіну, гепаринів та їх похідних, ривароксабану, антагоністів рецепторів глікопротеїну ІІb/IIIa, простацикліну, інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Холестирамін впливає на абсорбцію варфарину. Метаболізм варфарину в печінці може збільшуватись (протиепілептичні та протитуберкульозні засоби) або зменшуватись (аміодарон, метронідазол), що впливає на його ефективність. Препарати, що впливають на тромбоцити (ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель, дипіридамол, НПЗЗ), збільшують ризик кровотеч. Анаболічні стероїди, азапропазон, еритроміцин, деякі цефалоспорини зменшують синтез факторів зсідання, посилюючи ефект варфарину. Надлишковий вітамін К зменшує ефективність варфарину, а деякі антибіотики знижують синтез вітаміну К2. Алкоголь та хінін посилюють дію варфарину. Для знеболювання при варфарині краще використовувати парацетамол чи опіати. Варфарин посилює дію сульфонілсечовинних протидіабетичних засобів. Не рекомендується його поєднання з ерлотинібом, метилфенідатом, пероральними контрацептивами. Ацетилсаліцилова кислота, амоксицилін, ципрофлоксацин посилюють його дію, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін – зменшують. Противірусні препарати, гінкго, женьшень, звіробій можуть впливати на дію варфарину. Важливе стабільне споживання вітаміну К. Журавлинний сік посилює антикоагуляційний ефект, ромашка може спричинити шкірні крововиливи. При зміні терапії необхідно контролювати згортання крові.

Блок FAQ

Навіщо приймають варфарекс?

• Профілактика та терапія тромбозу глибоких вен та емболії легеневої артерії;
• вторинна профілактика інфаркту міокарда та запобігання тромбоемболічним ускладненням (інсульту або системної емболії) після інфаркту міокарда;
• попередження тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів з фібриляцією передсердь, ураженнями серцевих клапанів або протезованими клапанами серця;
• профілактика швидкоплинних ішемічних атак та інсульту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua