Варфарекс

Варфарекс - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Варфарин, антикоагулянт из группы кумаринов, замедляет синтез витамина К в печени, что увеличивает время свертывания крови. Это происходит за счет воздействия на факторы свертывания, такие как протромбин, проконвертин и другие, и приводит к удлинению времени свертывания.

Максимальная эффективность достигается через 2-7 дней, а действие препарата может продолжаться до 5 суток после приема. S-варфарин более активен, чем R-варфарин.

Фармакокинетика

Фармакокинетика варфарина включает:

Биодоступность после перорального приема (>90%), с максимальной концентрацией в плазме через 1,2 часа.

Замедление абсорбции при одновременном приеме пищи, но общее количество препарата не изменяется из-за энтерогепатической циркуляции.

Присутствует энтерогепатическая рециркуляция.

Сильная связь с белками плазмы (свободная доля 0,5-3%), с объемом распределения около 0,14 л/кг.

Проникновение через плацентарный барьер и выделение в незначительном количестве с молоком.

Метаболизм в печени с участием ферментов CYP2C9 (для S-варфарина) и CYP1А2 и CYP3А (для R-варфарина), с последующим выведением неактивных метаболитов через мочу.

Период полувыведения: от 18 до 35 часов для S-варфарина и от 20 до 70 часов для R-варфарина.

Состав и форма выпуска

Активное вещество варфарекс: варфарин.

Форма выпуска варфарекс: таблетки.

Каждая таблетка варфарекс содержит 3 мг или 5 мг натрия варфарината (в форме натрия варфарината клатрата).

Вспомогательные компоненты варфарекс: 

• лактоза моногидрат;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• кросповидон;
• магния стеарат;
• индигокармин (Е 132) (для таблеток 3 мг);
• пунцовый 4R (Е 124) (для таблеток 5 мг).

Основные характеристики варфарекс:

Таблетки варфарекс 3 мг - круглые, плоскоцилиндрические, голубого цвета с темными включениями, с насечкой и разделительной линией на одной стороне;

Таблетки варфарекс 5 мг - круглые, плоскоцилиндрические, розового цвета с темными включениями, с насечкой и разделительной линией на четыре части на одной стороне.

Варфарекс упакован по 30 или 100 таблеток во флаконе и помещен в картонную коробку.

Показания к применению

• Предупреждение и терапия тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда и предотвращение тромбоэмболических осложнений (включая инсульт или системную эмболию) после инфаркта миокарда;
• профилактика тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или имеющих протезированные клапаны сердца;
• профилактика быстропроходящих ишемических атак и инсульта.

Варфарекс купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Высокая чувствительность к варфарину или любому компоненту препарата варфарекс;
• диагностированное клиническое кровотечение;
• повышенная склонность к кровотечениям, такая как болезнь Виллебранда, гемофилия, тромбоцитопения или нарушения функции тромбоцитов;
• необходимость предотвращения тяжелых кровотечений в течение 72 часов после крупных хирургических вмешательств или в течение 48 часов после родов;
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность, а также цирроз печени;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• недавнее интракраниальное кровотечение или состояния, предрасполагающие к нему, такие как аневризма мозговых артерий или аорты;
• склонность к обморокам;
• хирургические вмешательства в центральной нервной системе или на глазах;
• кровотечения в желудочно-кишечном тракте или почечные кровотечения и связанные с ними осложнения;
• дивертикулез;
• злокачественные опухоли;
• варикозное расширение вен пищевода;
• инфекционный эндокардит, перикардит или экссудативный перикардит;
• состояния, при которых терапия не может быть безопасно проведена, такие как деменция, психозы или алкоголизм;
• люмбальная пункция.

Особенности применения

Дети

Назначение антикоагулянтов следует осуществлять по рекомендации и под наблюдением педиатров.

Применение препарата варфарекс во время беременности нежелательно из-за его тератогенного эффекта и возможного риска кровотечений и гибели плода.

Решение о назначении антитромботической терапии во время беременности следует принимать индивидуально при активном наблюдении со стороны соответствующих специалистов.

Касательно периода кормления грудью, варфарекс проникает в грудное молоко в незначительных количествах и практически не оказывает влияния на свертываемость крови у ребенка, поэтому его применение в этот период возможно.

Побочные эффекты

При применении препарата варфарекс возможны проявления нежелательных явлений со стороны организма:

• нервная система: образование субдуральной гематомы, повышение температуры тела;
• кровеносная и кроветворная система: кровотечение, кумариновый некроз, изменение цвета ногтей на пурпурный, появление пурпуры, эозинофилия, васкулит, анемия, уменьшение уровня гематокрита;
• дыхательная система, грудная клетка и средостение: кальцификация трахеи, гемоторакс;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, рвота с кровью, диарея, боли в животе, кишечное кровотечение, кровотечение из прямой кишки, мелена;
• гепатобилиарная система: временное увеличение активности печеночных ферментов, холестатический гепатит, желтуха;
• кожа и подкожная ткань: обратимая потеря волос, сыпь, крапивница, зуд, экзема, отек кожи с появлением синяков, инфаркт и некроз кожи;
• мочеполовая система: кровь в моче, приапизм;
• общие: аллергические реакции (чаще всего в виде кожных высыпаний), нефрит, образование мочевых камней, тубулярный некроз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Фибринолитики (стрептокиназа, альтеплаза) не рекомендуются пациентам принимающих варфарекс. При использовании препарата варфарекс необходимо избегать ингибиторов тромбина, гепаринов и их производных, ривароксабана, антагонистов рецепторов гликопротеина ІІb/IIIa, простациклина, ингибиторов обратного захвата серотонина. Холестирамин влияет на абсорбцию варфарина. Метаболизм варфарина в печени может увеличиваться (противоэпилептические и противотуберкулезные средства) или уменьшаться (амиодарон, метронидазол), что влияет на его эффективность. Препараты, влияющие на тромбоциты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрель, дипиридамол, НПВС), увеличивают риск кровотечений. Анаболические стероиды, азапропазон, эритромицин, некоторые цефалоспорины уменьшают синтез факторов свертывания, усиливая эффект варфарина. Избыточный витамин К уменьшает эффективность варфарина, а некоторые антибиотики снижают синтез витамина К2. Алкоголь и хинин усиливают действие варфарина. Для обезболивания при варфарине лучше использовать парацетамол или опиаты. Варфарин усиливает действие сульфонилмочевиновых противодиабетических средств. Не рекомендуется его сочетание с эрлотинибом, метилфенидатом, пероральными контрацептивами. Ацетилсалициловая кислота, амоксицилин, ципрофлоксацин усиливают его действие, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин — уменьшают. Противовирусные препараты, гинкго, женьшень, зверобой могут влиять на действие варфарина. Важно стабильное потребление витамина К. Клюквенный сок усиливает антикоагуляционный эффект, ромашка может вызвать кожные кровоизлияния. При изменении терапии необходим контроль свертывания крови.

Блок FAQ

Для чего принимают варфарекс?

• Профилактика и терапия тромбоза глубоких вен и эмболии легочной артерии;
• вторичная профилактика инфаркта миокарда и предотвращение тромбоэмболических осложнений (инсульта или системной эмболии) после инфаркта миокарда;
• предупреждение тромбоэмболических осложнений у пациентов с фибрилляцией предсердий, поражениями сердечных клапанов или с протезированными клапанами сердца;
• профилактика быстропроходящих ишемических атак и инсульта.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua