Вальтровір

Вальтровір - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка валацикловіру полягає в його дії як специфічного інгібітора ДНК-полімерази вірусів герпесу, що призводить до блокування синтезу вірусної ДНК та реплікації вірусів. Після прийому валацикловіру в організмі людини він швидко метаболізується в активну форму – ацикловір. Цей процес відбувається за рахунок ферменту валацикловіргідролази.

Валацикловір активний проти вірусів простого герпесу 1-го та 2-го типу, вірусу Varicella zoster, цитомегаловірусу, вірусу Епштейна-Барра та вірусу герпесу людини 6-го типу.

Ацикловір, що утворюється після перетворення валацикловіру, інгібує синтез вірусної ДНК шляхом конкурентної взаємодії з ферментами та вбудовування у вірусну ДНК, що призводить до припинення синтезу ДНК та блокування реплікації вірусу. Процес фосфорилювання ацикловіру завершується клітинними ферментами.

Застосування валацикловіру також пов'язане з прискоренням припинення болю при оперізуючому герпесі і зниженням ризику гострого відторгнення трансплантату у пацієнтів після пересадки нирок.

Що стосується фармакокінетики, валацикловір після прийому внутрішньо швидко і майже повністю перетворюється на ацикловір та L-валін.

Біодоступність ацикловіру становить 54% і не залежить від їди. Пік концентрації ацикловіру в плазмі досягається через 1–2 години після прийому, а валацикловіру – через 30–100 хвилин.

Вальтровір не метаболізується ферментами цитохрому Р450.

Фармакокінетика ацикловіру та валацикловіру не змінюється при пероральному застосуванні у пацієнтів з інфекцією оперізувального та простого герпесу.

У дослідженні фармакокінетики валацикловіру та ацикловіру у третьому триместрі вагітності було виявлено, що площа під кривою (AUC) ацикловіру у стабільній фазі після прийому валацикловіру у дозі 1000 мг приблизно вдвічі вище, ніж при прийомі ацикловіру перорально у дозі 1200 мг в день.

У пацієнтів з ВІЛ-інфекцією та реципієнтів трансплантатів органів фармакокінетичні характеристики ацикловіру не змінюються порівняно зі здоровими особами.

Склад та форма випуску

Діюча речовина препарату вальтровір: валацикловір.

Лікарська форма: таблетки з плівковим покриттям.

Кожна таблетка містить валацикловіру гідрохлорид у перерахуванні на валацикловір у кількості 500 мг.

Допоміжні речовини: 

• повідон;
• кальцію стеарат;
• натрію крохмальгліколят (Тип А);
• целюлоза мікрокристалічна;
• суміш для покриття "Opadry II Yellow" 33G22623 (інгредієнти: гіпромелоза, лактоза, моногідрат; титану диоксид (Е 171);
• триацетин;
• хіноліновий жовтий (Е 104);
• захід жовтий FCF (Е 110);
• оксид заліза жовтий (Е 172);
• індигокармін (Е 132)).

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки мають лимонно-жовтий колір з двоопуклою поверхнею, рискою на одній стороні і тисненням "КМП" на інший. У поперечному розрізі можна побачити ядро білого кольору.

Вальтровір упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №10,50.

Показання до застосування

Вальтровір застосовується для терапії різних захворювань шкіри та слизових оболонок, викликаних вірусом Herpes simplex, включаючи генітальний герпес як у первинній, так і рецидивуючій формі, а також герпес губ і оперізуючий герпес.

Крім того, вальтровір можна використовувати для запобігання рецидивам інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у тому числі генітального герпесу, а також для зниження ймовірності передачі вірусу за дотримання правил безпечного сексу.

Вальтровір також може застосовуватися для профілактики цитомегаловірусної інфекції після трансплантації органів.

Вальтровір купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати вальтровір при підвищеній чутливості до валацикловіру, ацикловіру або будь-якого іншого інгредієнта, що міститься у препараті.

Особливості застосування

Діти.

Вальтровір рекомендується лише в осіб віком від 12 років.

Є обмежені дані щодо застосування препарату вальтровір під час вагітності. Використання валацикловіру при лікуванні вагітних можливе лише у випадку, коли потенційна користь матері перевищує можливі ризики для плода. Спостереження у клініці з жінками у першому триместрі вагітності не показали збільшення частоти вроджених дефектів у новонароджених від матерів, які приймали ацикловір, порівняно із загальною популяцією вагітних.

Однак остаточний висновок щодо безпеки застосування препарату вальтровір під час вагітності поки що не можна зробити.

Що стосується годування груддю, ацикловір, основний метаболіт валацикловіру, проникає у грудне молоко. Співвідношення концентрації ацикловіру в грудному молоці та крові матері становить 1,4–2,6 (середнє значення – 2,2).

Середня концентрація ацикловіру в грудному молоці становить 2,24 мікрограми на мілілітр, що дорівнює 9,95 мікромолям.

При прийомі валацикловіру матір'ю в дозі 500 мг двічі на добу, дитина через грудне молоко отримає дозу ацикловіру близько 0,61 мкг/кг на добу. Період напіввиведення з грудного молока ацикловіру аналогічний його періоду напіввиведення з крові. Не знайдено незміненого валацикловіру в крові матері, грудному молоці чи сечі дитини.

Застосування препарату вальтровір у жінок у період грудного вигодовування слід здійснювати обережно, тільки за наявності клінічної потреби. Тим не менш, ацикловір може застосовуватися для лікування інфекцій, викликаних вірусом простого герпесу, у новонароджених шляхом внутрішньовенного введення дози 30 мг/кг маси тіла на добу.

Побічні ефекти

Найчастіші небажані ефекти препарату вальтровір включають головний біль та нудоту, а серед найбільш серйозних відзначені тромботична тромбоцитопенічна пурпура/гемолітичний уремічний синдром, гостра ниркова недостатність та неврологічні порушення.

Побічні реакції класифікуються за органами та системами.

Наприклад, симптоми, пов'язані з нервовою системою, можуть містити головний біль, запаморочення, зниження розумових здібностей та інші. Ці реакції зазвичай оборотні та частіше спостерігаються у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими факторами ризику.

У пацієнтів, які отримують високі дози вальтровір для профілактики цитомегаловірусної інфекції, неврологічні реакції можуть бути більш частими.

Інші небажані ефекти можуть включати:

• зміни в крові;
• імунну реакцію;
• проблеми з диханням;
• травні розлади;
• зміни в печінці;
• шкірні реакції;
• проблеми з нирками та сечовидільною системою;
• мікроангіопатичну гемолітичну анемію та тромбоцитопенію, особливо у пацієнтів з імунодефіцитом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Будь-яких клінічно значимих взаємодій не виявлено.

Ацикловір виводиться переважно у незміненому вигляді через сечу за рахунок активної канальцевої секреції. Препарати, які застосовуються одночасно і впливають на цей процес виведення, можуть збільшити концентрацію ацикловіру в крові після прийому вальтровір. Наприклад, при прийомі валацикловіру в дозі 1 г з циметидином та пробенецидом, які блокують канальцеву секрецію, спостерігається збільшення AUC ацикловіру та зниження його ниркового кліренсу, проте не потрібна зміна дози через широкий терапевтичний діапазон ацикловіру.

Для пацієнтів, які отримують більш високі дози валацикловіру (4 г і вище на добу), слід виявляти обережність при одночасному застосуванні з препаратами, що конкурують з ацикловіром за шляхи виведення, щоб уникнути підвищення рівня в крові одного або обох препаратів та їх метаболітів.

Наприклад, одночасне застосування з мікофенолатом мофетилу може призвести до збільшення рівня крові ацикловіру та його неактивного метаболіту.

Також необхідно виявляти обережність (проводити моніторинг функції нирок) при одночасному застосуванні високих доз валацикловіру (4 г і вище) та інших препаратів, що впливають на функцію нирок, таких як циклоспорин або такролімус.

Блок FAQ

Від чого приймають вальтровір?

Застосування препарату вальтровір як засобу супресивної терапії у поєднанні з дотриманням заходів безпечного сексу може знизити ризик передачі вірусу від інфікованих генітальним герпесом осіб.

Також він ефективний у лікуванні оперізуючого герпесу та у профілактиці цитомегаловірусної інфекції, яка може виникнути після трансплантації органів.

Як приймати вальтровір?

Для дорослих, які мають нормальний імунітет, рекомендується приймати по 500 мг (1 таблетка) препарату двічі на добу. У разі рецидивів курс лікування має становити або 3 або 5 днів. При первинному перебігу, який може бути серйознішим, рекомендується продовжувати лікування від 5 до 10 днів. Бажано розпочинати лікування якомога раніше.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua