Вальтровир

Вальтровир - Фармакологические свойства

Фармакодинамика валацикловира заключается в его действии как специфического ингибитора ДНК-полимеразы вирусов герпеса, что приводит к блокировке синтеза вирусной ДНК и репликации вирусов. После приема валацикловира в организме человека он быстро метаболизируется в активную форму - ацикловир. Этот процесс происходит за счет фермента валацикловиргидролазы.

Валацикловир активен против вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека 6-го типа.

Ацикловир, образующийся после превращения валацикловира, ингибирует синтез вирусной ДНК путем конкурентного взаимодействия с ферментами и встраивания в вирусную ДНК, что приводит к прекращению синтеза ДНК и блокированию репликации вируса. Процесс фосфорилирования ацикловира завершается клеточными ферментами.

Применение валацикловира также связано с ускорением прекращения боли при опоясывающем герпесе и снижением риска острого отторжения трансплантата у пациентов после пересадки почек.

Что касается фармакокинетики, валацикловир после приема внутрь быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин.

Биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Пик концентрации ацикловира в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема, а валацикловира - через 30–100 минут.

Вальтровир не метаболизируется ферментами цитохрома Р450.

Фармакокинетика ацикловира и валацикловира не изменяется при пероральном применении у пациентов с инфекцией опоясывающего и простого герпеса.

В исследовании фармакокинетики валацикловира и ацикловира в третьем триместре беременности было обнаружено, что площадь под кривой (AUC) ацикловира в стабильной фазе после приема валацикловира в дозе 1000 мг примерно в два раза выше, чем при приеме ацикловира перорально в дозе 1200 мг в день.

У пациентов с ВИЧ-инфекцией и реципиентов трансплантатов органов фармакокинетические характеристики ацикловира не изменяются по сравнению со здоровыми лицами.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата вальтровир: валацикловир.

Лекарственная форма: таблетки с пленочным покрытием.

Каждая таблетка содержит валацикловира гидрохлорид в пересчете на валацикловир в количестве 500 мг.

Вспомогательные вещества: 

• повидон;
• кальция стеарат;
• натрия крахмалгликолят (Тип А);
• целлюлоза микрокристаллическая;
• смесь для покрытия "Opadry II Yellow" 33G22623 (ингредиенты: гипромелоза, лактоза,моногидрат; титана диоксид (Е 171);
• полиэтиленгликоль 3000 (макрогол);
• триацетин;
• хинолиновый желтый (Е 104);
• желтый закат FCF (Е 110);
• железа оксид желтый (Е 172);
• индигокармин (Е 132)).

Основные физико-химические свойства: таблетки имеют лимонно-желтый цвет с двояковыпуклой поверхностью, чертой на одной стороне и тиснением "КМП" на другой. В поперечном сечении можно увидеть ядро белого цвета.

Вальтровир упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №10,50.

Показания к применению

Вальтровир применяется для терапии различных заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex, включая генитальный герпес как в первичной, так и в рецидивирующей форме, а также герпес губ и опоясывающий герпес.

Кроме того, вальтровир можно использовать для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, в том числе генитального герпеса, а также для снижения вероятности передачи вируса при соблюдении правил безопасного секса.

Вальтровир также может применяться для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

Вальтровир купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендовано применять вальтровир при повышенной чувствительности к валацикловиру, ацикловиру или любому другому ингредиенту, содержащемуся в препарате.

Особенности применения

Дети.

Вальтровир рекомендуется только у лиц старше 12 лет.

Имеются ограниченные данные о применении препарата вальтровир во время беременности. Использование валацикловира при лечении беременных возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможные риски для плода. Наблюдения в клинике с женщинами в первом триместре беременности не показали увеличения частоты врожденных дефектов у новорожденных от матерей, принимавших ацикловир, по сравнению с общей популяцией беременных.

Однако окончательное заключение о безопасности применения вальтровир во время беременности пока что нельзя сделать.

Что касается кормления грудью, ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. Соотношение концентрации ацикловира в грудном молоке и крови матери составляет 1,4–2,6 (среднее значение — 2,2).
Средняя концентрация ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 микрограмма на миллилитр, что равно 9,95 микромолям.

При приеме валацикловира матерью в дозе 500 мг дважды в сутки ребенок через грудное молоко получит дозу ацикловира около 0,61 мкг/кг в сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока аналогичен его периоду полувыведения из крови. Не найдено неизмененного валацикловира в крови матери, грудном молоке или моче ребенка.

Применение препарата вальтровир у женщин в период грудного вскармливания следует осуществлять осторожно, только при наличии клинической необходимости. Тем не менее, ацикловир может применяться для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных путем внутривенного введения в дозе 30 мг/кг массы тела в сутки.

Побочные эффекты

Самые частые нежелательные эффекты препарата вальтровир включают головную боль и тошноту, а среди наиболее серьезных отмечены тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром, ОПН и неврологические нарушения.

Побочные реакции классифицируются по органам и системам.

Например, симптомы, связанные с нервной системой, могут включать головную боль, головокружение, снижение умственных способностей и другие. Эти реакции обычно обратимы и чаще наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции могут быть более частыми.

Другие нежелательные эффекты могут включать:

• изменения в крови;
• иммунную реакцию;
• проблемы с дыханием;
• пищеварительные расстройства;
• изменения в печени;
• кожные реакции;
• проблемы с почками и мочевыделительной системой;
• микроангиопатическую гемолитическую анемию и тромбоцитопению, особенно у пациентов с иммунодефицитом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Любых клинически значимых взаимодействий не обнаружено.

Ацикловир выводится в основном в неизмененном виде через мочу за счет активной канальцевой секреции. Препараты, которые применяются одновременно и влияют на этот процесс вывода, могут увеличить концентрацию ацикловира в крови после приема препарата вальтровир. Например, при приеме валацикловира в дозе 1 г с циметидином и пробенецидом, которые блокируют канальцевую секрецию, наблюдается увеличение AUC ацикловира и снижение его почечного клиренса, однако не требуется изменение дозы из-за широкого терапевтического диапазона ацикловира.

Для пациентов, получающих более высокие дозы валацикловира (4 г и выше в сутки), следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути вывода, чтобы избежать повышения уровня в крови одного или обоих препаратов и их метаболитов.

Например, одновременное применение с микофенолатом мофетила может привести к увеличению уровня в крови ацикловира и его неактивного метаболита.

Также необходимо проявлять осторожность (проводить мониторинг функции почек) при одновременном применении высоких доз валацикловира (4 г и выше) и других препаратов, влияющих на функцию почек, таких как циклоспорин или такролимус.

Блок FAQ

От чего принимают вальтровир?

Применение препарата вальтровир как средства супрессивной терапии в сочетании с соблюдением мер безопасного секса может снизить риск передачи вируса от инфицированных генитальным герпесом лиц.

Также он эффективен в лечении опоясывающего герпеса и в профилактике цитомегаловирусной инфекции, которая может возникнуть после трансплантации органов.

Как принимать вальтровир?

Для взрослых, у которых нормальный иммунитет, рекомендуется принимать по 500 мг (1 таблетка) препарата дважды в сутки. При возникновении рецидивов курс лечения должен составлять либо 3, либо 5 дней. При первичном течении, которое может быть более серьезным, рекомендуется продолжать лечение от 5 до 10 дней. Желательно начинать лечение как можно раньше.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua