Тизерцин

Тизерцин - Фармакологічні властивості

Тизерцин – це нейролептик із групи фенотіазинів. Левомепромазин, аналог хлорпромазину, має сильніший спосіб придушення психомоторної активності.

Шляхом блокування допамінових рецепторів у таламусі, гіпоталамусі, ретикулярній та лімбічній системах, левомепромазин знижує чутливість системи, зменшує рухову активність та має яскраво виражений заспокійливий ефект. Крім того, він впливає антагоністично на інші нейромедіаторні системи (норадреналін, серотонін, гістамін, ацетилхолін). Завдяки цим властивостям він має протиблювотну, антигістамінну, антиадренергічну та антихолінергічну дію.

На відміну від сильних нейролептиків, він має менш виражені екстрапірамідні побічні ефекти.

Левомепромазин є потужним антагоністом альфа-адренорецепторів, але його блокуюча дія на холінові рецептори незначна. Він підвищує поріг больової чутливості (анальгетичну дію порівняно з морфіном) і має здатність викликати амнезію. Завдяки здатності посилювати ефект аналгетиків, його можна використовувати як додатковий засіб при інтенсивному хронічному та гострому болю.

Після перорального прийому ліки швидко всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у крові досягається через 1-3 години після прийому.

Левомепромазин активно метаболізується, утворюючи сульфатні та глюкуронідні сполуки, які виводяться через нирки. Невелика кількість ліків (1%) виводиться із сечею та калом без змін. Напіввиведення становить 15-30 годин.

Склад та форма випуску

Основна діюча речовина препарату тизерцин – левомепромазину малеат, що міститься в одній таблетці дозуванням 33,80 мг (що еквівалентно 25,00 мг левомепромазину).

Також присутні інші речовини, включаючи:

• магній стеарат;
• крохмальгліколят натрію (тип А);
• повідон;
• целюлозу мікрокристалічну;
• картопляний крохмаль;
• моногідрат лактози;
• гіпромелозу;
• титану діоксид (Е 171);
• диметикон.

Цей препарат представлений у вигляді таблеток, покритих плівковою оболонкою, які №50 упаковані в флакон, поміщений у картонну коробку.

Виробництво препарату тизерцин здійснюється в Угорщині.

Препарат тизерцин має ще одну форму випуску: розчин для ін'єкцій з концентрацією активної речовини левомепромазину малеату 25 мг/мл, який упакований у скляні ампули по 1 мл та вкладений у картонну упаковку №10.

На фармацевтичному ринку України доступний лише препарат тизерцин у формі таблеток, покритих плівковою оболонкою.

Показання до застосування

Психомоторне збудження різної етіології, таке як:

• маніакальна стадія маніакально-депресивного психозу;
• депресивно-параноїдальна форма шизофренії;
• кататонічне збудження;
• реактивна депресія;
• алкогольний психоз та інші психотонічні стани, що супроводжуються проявами тривоги та страху.
• невротичні розлади з підвищеним збудженням та порушенням сну;
• захворювання, що супроводжуються больовим синдромом, такі як невралгія трійчастого нерва, оперізуючий лишай та інші подібні стани;
• сверблячі дерматози (як додаткова терапія);
• епілепсія, олігофренія (у рамках комбінованої терапії);
• для посилення дії анальгетиків та засобів для наркозу.

Тизерцин купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Висока чутливість до основної речовини, фенотіазинів або будь-якого іншого компонента препарату тизерцин;
• одночасне застосування з іншими антигіпертензивними засобами;
• спільне використання з інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
• спільне використання із депресантами центральної нервової системи (алкоголь, загальні анестетики, снодійні препарати);
• закритокутова глаукома;
• проблеми із сечовипусканням;
• хвороба Паркінсона;
• розсіяний склероз;
• астенічний бульбарний параліч (міастенія), геміплегія;
• тяжка кардіоміопатія (порушення роботи серця);
• тяжка ниркова або печінкова недостатність;
• клінічно значуще зниження артеріального тиску;
• захворювання крові;
• порфирія;
• вагітність (I триместр) та період грудного вигодовування;
• вік до 12 років.

Особливості застосування

Діти

Препарат тизерцин не призначений для дітей віком до 12 років.

Діти старше 12 років виявляють підвищену чутливість до гіпотензивної та седативної дії левомепромазину, тому добова доза, що рекомендується, становить 25 мг.

Вагітність та годування груддю:

У деяких випадках у дітей, чиї матері під час вагітності приймали тизерцин, відзначалися вроджені дефекти розвитку, проте прямий зв'язок із препаратом тизерцин не був встановлений.

Через відсутність контрольованих клінічних досліджень не рекомендується використовувати препарат тизерцин під час третього триместру вагітності.

Левомепромазин проникає у грудне молоко, тому застосування препарату тизерцин у період годування груддю не рекомендується.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату тизерцин можлива поява небажаних реакцій з боку організму.

Серцево-судинна система: 

• основне небажане явище, що найчастіше виникає при використанні даного лікарського засобу, - постуральна гіпотензія, що супроводжується слабкістю, запамороченням або навіть непритомністю.

Можливі також тахікардія, синдром Адамса-Стокса, подовження інтервалу QT (що може спричинити аритмію типу torsades de pointes), злоякісний нейролептичний синдром, серцеві напади, які можуть призвести до раптової смерті.

Кровотворна система: 

• можливі панцитопенія, агранулоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Також можуть спостерігатися випадки венозної тромбоемболії, включаючи емболію легень та тромбоз глибоких вен; гіперглікемія, синдром відміни у новонароджених.

Центральна нервова система: 

• можливі дезорієнтація, невиразний стан, зорові галюцинації, порушення мови, екстрапірамідні симптоми (рухи, що не піддаються волі, дискінезія, дистонія, паркінсонізм, опистотонус, гіперрефлексія), епілептичні напади, збільшення внутрішньочерепного тиску, реактивація психотичних симптомів.

Ендокринна система та обмін речовин: 

• можлива галакторея, порушення менструального циклу, втрата маси тіла. У деяких пацієнтів, які приймали фенотіазини, спостерігалася аденома гіпофіза, але для встановлення причинного зв'язку з препаратом цизерцин потрібні додаткові дослідження.

Сечостатева система: 

• можливі знебарвлення сечі, утруднення сечовипускання та, дуже рідко, хаотичне скорочення матки; приапізм.

Шлунково-кишковий тракт: 

• сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, запор, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності, пошкодження печінки (жовтяниця, холестаз), некротизуючий ентероколіт, що може бути летальним.

Шкірні реакції: 

• фоточутливість, почервоніння шкіри, кропив'янка, зміна пігментації, ексфоліативний дерматит.

Органи зору: 

• мутність кришталика та рогівки, пігментна ретинопатія.

Гіперчутливі реакції: 

• набряк гортані, набряклість, анафілактичні реакції, астма.

Інші: 

• гіпертермія, аритмія серця, непереносимість глюкози, дефіцит вітамінів, тепловий удар у гарячих та вологих умовах.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Тизерцин взаємодіє з іншими ліками:

• З гіпотензивними засобами – можливе підвищення ризику тяжкої артеріальної гіпотензії.
• Інгібітори МАО можуть посилити побічні ефекти тизерцину.
• Антихолінергічні засоби – обережність потрібна через можливе посилення антихолінергічного ефекту.
• Нейролептики з трициклічними антидепресантами можуть викликати аритмії.
• Депресанти ЦНС – їхня дія на ЦНС посилюється.
• Стимулятори ЦНС – їхній ефект послаблюється тизерцином.
• Леводопа може зменшити її протипаркінсонічний ефект.
• Пероральні антидіабетичні засоби – їхня ефективність може знизитися.
• Препарати, що подовжують інтервал QT можуть викликати аритмії при спільному застосуванні.
• Дилевалол – його ефекти можуть посилитися під час взаємодії з тизерцином.
• Фотосенсибілізація – збільшується при поєднанні з іншими фотосенсибілізуючими препаратами.
• Алкоголь - його вживання не рекомендується під час прийому тизерцину через можливі побічні ефекти.
• Вітамін С – його спільне використання може зменшити ризик авітамінозу, спричиненого прийомом тизерцину.
•  

Блок FAQ

Навіщо застосовують препарат тизерцин?

Тизерцин належить до групи нейролептиків фенотіазинового типу. Він має антипсихотичні властивості, знижує чутливість до болю і має помірну протиблювотну дію. Препарат тизерцин здатний усувати психомоторне збудження, викликає заспокійливий ефект, також виявляє властивості антидепресанту, блокує адренорецептори, має помірну холіноблокуючу та антигістамінну активність. Тизерцин може викликати зниження артеріального тиску.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua