Тизерцин

Тизерцин - Фармакологические свойства

Тизерцин - это нейролептик из группы фенотиазинов. Левомепромазин, аналог хлорпромазина, обладает более сильным способом подавления психомоторной активности.

Путем блокирования допаминовых рецепторов в таламусе, гипоталамусе, ретикулярной и лимбической системах, левомепромазин снижает чувствительность системы, уменьшает двигательную активность и обладает ярко выраженным успокаивающим эффектом. Кроме того, он воздействует антагонистически на другие нейромедиаторные системы (норадреналин, серотонин, гистамин, ацетилхолин). Благодаря этим свойствам он обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием.

В отличие от сильных нейролептиков, у него менее выражены экстрапирамидные побочные эффекты.

Левомепромазин является мощным антагонистом альфа-адренорецепторов, но его блокирующее действие на холиновые рецепторы незначительно. Он повышает порог болевой чувствительности (анальгетическое действие сравнимо с морфином) и обладает способностью вызывать амнезию. Благодаря способности усиливать эффект анальгетиков, его можно использовать как дополнительное средство при интенсивной хронической и острой боли.

После перорального приема лекарство быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 часа после приема.

Левомепромазин активно метаболизируется, образуя сульфатные и глюкуронидные соединения, которые выводятся через почки. Небольшое количество лекарства (1%) выводится с мочой и калом без изменений. Полувыведение составляет 15-30 часов.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата тизерцин – левомепромазина малеат, содержащееся в одной таблетке в дозировке 33,80 мг (что эквивалентно 25,00 мг левомепромазина).

Также присутствуют другие вещества, включая:

• магний стеарат;
• крахмалгликолят натрия (тип А);
• повидон;
• целлюлозу микрокристаллическую;
• картофельный крахмал;
• лактозу моногидрат;
• гипромеллозу;
• титана диоксид (Е 171);
• диметикон.

Этот препарат представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой,которые №50 упакованы во флакон, помещенный в картонную коробку.

Производство препарата тизерцин осуществляется в Венгрии.

Препарат тизерцин имеет еще одну форму выпуска: раствор для иньекций с концентрацией активного вещества левомепромазина малеата 25 мг/мл, который упакован в стеклянные ампулы по 1 мл и вложен в картонную упаковку №10.

На фармацевтическом рынке Украины доступен только препарат тизерцин в форме таблеток,покрытых пленочной оболочкой.

Показания к применению

Психомоторное возбуждение различной этиологии, такое как:

• маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза;
• депрессивно-параноидальная форма шизофрении;
• кататоническое возбуждение;
• реактивная депрессия;
• алкогольный психоз и другие психотонические состояния, сопровождающиеся проявлениями тревоги и страха.
• невротические расстройства с повышенным возбуждением и нарушением сна;
• заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом, такие как невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай и другие подобные состояния;
• зудящие дерматозы (в качестве дополнительной терапии);
• эпилепсия, олигофрения (в рамках комбинированной терапии);
• для усиления действия анальгетиков и средств для наркоза.

Тизерцин купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Высокая чувствительность к основному веществу, фенотиазинам или любому другому компоненту препарата тизерцин;
• одновременное применение с другими антигипертензивными средствами;
• совместное использование с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• совместное использование с депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные препараты);
• закрытоугольная глаукома;
• проблемы с мочеиспусканием;
• болезнь Паркинсона;
• рассеянный склероз;
• астенический бульбарный паралич (миастения), гемиплегия;
• тяжелая кардиомиопатия (нарушение работы сердца);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
• клинически значимое снижение артериального давления;
• заболевания крови;
• порфирия;
• беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет.

Особенности применения

Дети

Препарат тизерцин не предназначен для детей младше 12 лет.

Дети старше 12 лет проявляют повышенную чувствительность к гипотензивному и седативному действию левомепромазина, поэтому рекомендуемая суточная доза составляет 25 мг.

Беременность и кормление грудью:

В некоторых случаях у детей, чьи матери во время беременности принимали тизерцин, отмечались врожденные дефекты развития, однако прямая связь с препаратом тизерцин не была установлена.

Из-за отсутствия контролируемых клинических исследований не рекомендуется использовать препарат тизерцин во время третьего триместра беременности.

Левомепромазин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата тизерцин в период кормления грудью не рекомендуется.

Побочные эффекты

При применении препарата тизерцин возможно появление нежелательных реакций со стороны организма.

Сердечно-сосудистая система: 

• основное нежелательное явление, чаще всего возникающее при использовании данного лекарственного средства, - постуральная гипотензия, которая сопровождается слабостью, головокружением или даже обмороком.

Возможны также тахикардия, синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (что может вызвать аритмию типа torsades de pointes), злокачественный нейролептический синдром, сердечные приступы, которые могут привести к внезапной смерти.

Кроветворная система: 

• Возможны панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Также могут наблюдаться случаи венозной тромбоэмболии, включая эмболию легких и тромбоз глубоких вен; гипергликемия, синдром отмены у новорожденных.

Центральная нервная система: 

• возможны дезориентация, смутное состояние, зрительные галлюцинации, нарушение речи, экстрапирамидные симптомы (движения, не поддающиеся воле, дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, увеличение внутричерепного давления, реактивация психотических симптомов.

Эндокринная система и обмен веществ: 

• возможна галакторея, нарушение менструального цикла, потеря массы тела. У некоторых пациентов, принимавших фенотиазины, наблюдалась аденома гипофиза, но для установления причинной связи с препаратом цизерцин необходимы дополнительные исследования.

Мочеполовая система: 

• возможны обесцвечивание мочи, затруднение мочеиспускания и, очень редко, хаотическое сокращение матки; приапизм.

Желудочно-кишечный тракт: 

• сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, запор, который может привести к паралитической кишечной непроходимости, повреждение печени (желтуха, холестаз), некротизирующий энтероколит, что может быть летальным.

Кожные реакции: 

• фоточувствительность, покраснение кожи, крапивница, изменение пигментации, эксфолиативный дерматит.

Органы зрения: 

• мутность хрусталика и роговицы, пигментная ретинопатия.

Гиперчувствительные реакции: 

• отек гортани, отечность, анафилактические реакции, астма.

Прочие: 

• гипертермия, аритмия сердца, непереносимость глюкозы, дефицит витаминов, тепловой удар в горячих и влажных условиях.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Тизерцин взаимодействует с другими лекарствами:

• С гипотензивными средствами — возможно повышение риска тяжелой артериальной гипотензии.
• Ингибиторы МАО — могут усилить побочные эффекты тизерцина.
• Антихолинергические средства — осторожность нужна из-за возможного усиления антихолинергического эффекта.
• Нейролептики с трициклическими антидепрессантами — могут вызвать аритмии.
• Депрессанты ЦНС — их действие на ЦНС усиливается.
• Стимуляторы ЦНС — их эффект ослабляется тизерцином.
• Леводопа — может уменьшить ее противопаркинсонический эффект.
• Пероральные антидиабетические средства — их эффективность может снизиться.
• Препараты, удлиняющие интервал QT — могут вызвать аритмии при совместном применении.
• Дилевалол — его эффекты могут усилиться при взаимодействии с тизерцином.
• Фотосенсибилизация — увеличивается при сочетании с другими фотосенсибилизирующими препаратами.
• Алкоголь — его употребление не рекомендуется во время приема тизерцина из-за возможных побочных эффектов.
• Витамин С — его совместное использование может уменьшить риск авитаминоза, вызванного приемом тизерцина.

Блок FAQ

Для чего применяют препарат тизерцин?

Тизерцин принадлежит к группе нейролептиков фенотиазинового типа. Он обладает антипсихотическими свойствами, снижает чувствительность к боли и имеет умеренное противорвотное действие. Препарат тизерцин способен устранять психомоторное возбуждение, вызывает успокоительный эффект, также проявляет свойства антидепрессанта, блокирует адренорецепторы, обладает умеренной холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Тизерцин также может вызывать понижение артериального давления.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua