Топірамін

Топірамін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Топірамат, сульфаматзаміщений моносахарид, має протисудомну дію і запобігає мігрені. Він блокує натрієві канали, посилює дію ГАБА через активацію ГАБА A-рецепторів та блокує каїнатні/АМПК-глутаматні рецептори.

Фармакокінетика

Топірамат має тривалий період напіввиведення та виводиться нирками. Він слабко зв'язується з білками крові, не вимагає моніторингу концентрацій і його біодоступність становить не менше 81%. Пік концентрації досягається через 2-3 години, а основна частина препарату виводиться із сечею.

Склад та форма випуску

Активна речовина топірамін: топірамат.

Форма випуску топірамін: таблетки, вкриті оболонкою.

Вміст в одній таблетці топірамін: топірамат у дозах 25 мг, 100 мг або 200 мг.

Додаткові компоненти топірамін: 

• коповідон;
• лактоза моногідрат;
• крохмальгліколят натрію (тип А);
• магнію стеарат;
• колоїдний діоксид кремнію.

Склад оболонки:

Опадрай II білий (для дозування 25 мг): 

• гідроксипропілметилцелюлоза;
• діоксид титану (Е 171);
• полідекстроза;
• триетилцитрат;
• поліетиленгліколь.

Опадрай II жовтий (для дозування 100 мг): 

• полівініловий спирт;
• діоксид титану (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• оксид заліза жовтий (Е 172).

Опадрай II рожевий (для дозування 200 мг): 

• полівініловий спирт;
• діоксид титану (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• оксид заліза червоний (Е 172).

Фізико-хімічні характеристики:

Таблетки топірамін 25 мг: білі, круглі, вкриті оболонкою, з маркуванням "Т" з одного боку та "25" з іншого.

Таблетки топірамін 100 мг: жовті, круглі, вкриті оболонкою, з маркуванням "Т" з одного боку та "100" з іншого.

Таблетки топірамін 200 мг: темно-рожеві, круглі, покриті оболонкою, з маркуванням "Т" з одного боку та "200" з іншого.

Упаковка препарату топірамін:

Таблетки топірамін по 25 мг – по 60 таблеток у кожному флаконі.

Таблетки топірамін по 100 мг і по 200 мг по 100 таблеток у кожному флаконі.

Показання до застосування

Як монотерапія: для лікування дорослих та дітей старше 6 років, які страждають на парціальні напади (з або без вдруге генералізованих) та первинно генералізовані тоніко-клонічні напади.

Як додаткова терапія: для лікування дорослих та дітей віком від 2 років з парціальними та генералізованими тоніко-клонічними нападами, а також із синдромом Леннокса – Гасто. Для профілактики мігрень у дорослих після оцінки інших методів. Топірамат не рекомендується для гострих станів.

Топірамат купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Профілактика мігрені:

• під час вагітності;
• у жінок репродуктивного віку, які не використовують ефективні методи контрацепції.

Епілепсія:

• у період вагітності, за винятком, якщо немає альтернативного лікування;
• жінки репродуктивного віку, які не використовують високоефективні контрацептиви та планують вагітність, повинні бути повністю обізнані про ризики застосування топірамату під час вагітності.

Особливості застосування

Діти

Монотерапія епілепсії:

Використовується у дітей віком від 6 років.

Додаткова терапія:

Застосовується для лікування часткових нападів (з або без вторинної генералізації), первинних генералізованих тоніко-клонічних нападів, а також нападів, пов'язаних із синдромом Леннокса-Гасто.

Рекомендується дітям віком від 2 років.

Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати надійні контрацептиви та розглянути альтернативні ліки.

Топірамін проникає в грудне молоко, тому потрібно враховувати його значущість для матері при рішенні про грудне вигодовування.

Для профілактики мігрені топірамат протипоказаний вагітним та жінкам репродуктивного віку без ефективної контрацепції.

Побічні ефекти

Найчастішими побічними ефектами (більше 5% випадків) є: 

• анорексія;
• зниження апетиту;
• брадифренія;
• депресія;
• порушення мови;
• безсоння;
• порушення координації;
• порушення концентрації;
• запаморочення;
• дизартрія;
• зміни смаку;
• гіпестезія;
• летаргія;
• порушення пам'яті;
• ністагм;
• парестезія;
• сонливість;
• тремор;
• диплопія;
• нечіткість зору;
• діарея;
• нудота;
• втома;
• дратівливість.

Нижче наведені побічні реакції, класифіковані за системами органів:

• інфекції та інвазії: назофарингіт, нейтропенія;
• кров та лімфатична система: анемія, нейтропенія;
• імунна система: гіперчутливість, алергічний набряк;
• метаболізм: анорексія, зниження апетиту, гіперхлоремічний ацидоз;
• психіка: депресія, брадифренія, безсоння, манія, розлад панічного типу;
• нервова система: парестезія, сонливість, запаморочення, апраксія, гіперестезія;
• органи зору: затуманення зору, диплопія, глаукома;
• слух та вестибулярний апарат: вертиго, тинітус, глухота;
• серцево-судинна система: брадикардія;
• судини: артеріальна гіпотензія;
• респіраторні порушення: задишка, епістаксис, дисфонія;
• шлунково-кишковий тракт: нудота, діарея, панкреатит;
• печінка: гепатит;
• шкіра та підшкірні тканини: алопеція, висипання, свербіж, синдром стівенса-Джонсона;
• кістково-м'язова система: артралгія, м'язові спазми, дискомфорт у кінцівках;
• сечовидільна система: нефролітіаз, полакіурія, нирковоканальцевий ацидоз;
• репродуктивна система: еректильна дисфункція;
• загальні порушення: підвищена стомлюваність, набряк обличчя;
• лабораторні показники: збільшення маси тіла, зниження рівня бікарбонатів у крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Топірамін переважно не змінює рівні більшості протиепілептичних препаратів, крім фенітоїну, з яким його концентрація може знижуватися. При застосуванні з фенітоїном необхідно контролювати його рівень. Топірамін також може взаємодіяти з речовинами, що метаболізуються CYP2C19. Фенітоїн та карбамазепін можуть знижувати концентрацію топірамату, що потребує коригування дози. Вальпроєва кислота на рівень топірамату не впливає.

Вплив фенобарбіталу та примідону на топірамат не вивчався.

• Топірамат та дигоксин: одночасний прийом може знижувати концентрацію дигоксину на 12%. Необхідний контроль рівня дигоксину на початку або припинення прийому топірамату;
• топірамат та звіробій: може знижувати концентрацію та ефективність топірамату;
• топірамат та гормональні контрацептиви: може знижувати ефективність контрацептивів;
• топірамат та літій: може змінювати рівень літію в крові;
• топірамат та рисперидон: концентрація рисперидону може знижуватися на 16-33%, що може збільшити частоту побічних ефектів;
• топірамат та гідрохлоротіазид: збільшує Cmax та AUC топірамату на 27% та 29% відповідно;
• топірамат та метформін: збільшує Cmax та AUC метформіну, знижуючи його кліренс;
• топірамат та піоглітазон: може знижувати AUC та Cmax активних метаболітів піоглітазону;
• топірамат та глібурид: знижує AUC глібуриду на 25%. Не впливає на рівноважні концентрації топірамату;
• топірамат та вальпроєва кислота: може викликати гіперамоніємію та гіпотермію;
• топірамат та варфарин: може знижувати протромбіновий час/МНО.

Блок FAQ

Навіщо застосовують топірамін?

Препарат призначений для монотерапії парціальних нападів (з або без вторинної генералізації) та первинно генералізованих тоніко-клонічних нападів у дітей віком від 6 років та дорослих.

Також використовується як додаткова терапія для парціальних та тоніко-клонічних нападів, включаючи синдром Леннокса-Гасто, у дітей старше 2 років та дорослих.

Застосовується для профілактики мігрені у дорослих після оцінки альтернативних методів лікування. Не рекомендується для гострих станів.

Як приймати топірамін?

Рекомендована початкова доза топірамату при монотерапії у дорослих становить від 100 до 200 мг на добу, поділених на два прийоми. Максимальна допустима доза – 500 мг на добу, також поділена на два прийоми.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua