Топирамин

Топирамин - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Топирамат, сульфаматзамещенный моносахарид, обладает противосудорожным действием и предотвращает мигрени. Он блокирует натриевые каналы, усиливает действие ГАБА через активацию ГАБА A-рецепторов и блокирует каинатные/АМПК-глутаматные рецепторы.

Фармакокинетика

Топирамат имеет длительный период полувыведения и выводится почками. Он слабо связывается с белками крови, не требует мониторинга концентраций, и его биодоступность составляет не менее 81%. Пик концентрации достигается через 2-3 часа, а основная часть препарата выводится с мочой.

Состав и форма выпуска

Активное вещество топирамин: топирамат.

Форма выпуска топирамин: таблетки, покрытые оболочкой.

Содержание в одной таблетке топирамин: топирамат в дозировках 25 мг, 100 мг или 200 мг.

Дополнительные компоненты топирамин: 

• коповидон;
• лактоза моногидрат;
• натрия крахмальгликолят (тип А);
• магния стеарат;
• коллоидный диоксид кремния.

Состав оболочки:

Опадрай II белый (для дозировки 25 мг): 

• гидроксипропилметилцеллюлоза;
• диоксид титана (Е 171);
• полидекстроза;
• триэтилцитрат;
• полиэтиленгликоль.

Опадрай II желтый (для дозировки 100 мг): 

• поливиниловый спирт;
• диоксид титана (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• железа оксид желтый (Е 172).

Опадрай II розовый (для дозировки 200 мг): 

• поливиниловый спирт;
• диоксид титана (Е 171);
• макрогол;
• тальк;
• железа оксид красный (Е 172).

Физико-химические характеристики:

Таблетки топирамин 25 мг: белые, круглые, покрытые оболочкой, с маркировкой «Т» с одной стороны и «25» с другой.

Таблетки топирамин 100 мг: желтые, круглые, покрытые оболочкой, с маркировкой «Т» с одной стороны и «100» с другой.

Таблетки топирамин 200 мг: темно-розовые, круглые, покрытые оболочкой, с маркировкой «Т» с одной стороны и «200» с другой.

Упаковка препарата топирамин:

Таблетки топирамин по 25 мг — по 60 таблеток в каждом флаконе.

Таблетки топирамин по 100 мг и по 200 мг — по 100 таблеток в каждом флаконе.

Показания к применению

Как монотерапия: для лечения взрослых и детей старше 6 лет, страдающих парциальными приступами (с или без вторично генерализованных) и первично генерализованными тонико-клоническими приступами.

Как дополнительная терапия: для лечения взрослых и детей от 2 лет с парциальными и генерализованными тонико-клоническими приступами, а также с синдромом Леннокса — Гасто. Для профилактики мигрени у взрослых после оценки других методов. Топирамат не рекомендуется для острых состояний.

Топирамат купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Профилактика мигрени:

• во время беременности;
• у женщин репродуктивного возраста, которые не используют эффективные методы контрацепции.

Эпилепсия:

• в период беременности, за исключением, если нет альтернативного лечения;
• женщины репродуктивного возраста, не использующие высокоэффективные контрацептивы и планирующие беременность, должны быть полностью осведомлены о рисках применения топирамата во время беременности.

Особенности применения

Дети

Монотерапия эпилепсии:

Используется у детей старше 6 лет.

Дополнительная терапия:

Применяется для лечения частичных приступов (с или без вторичной генерализации), первичных генерализованных тонико-клонических приступов, а также приступов, связанных с синдромом Леннокса-Гасто.

Рекомендуется детям от 2 лет.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные контрацептивы и рассмотреть альтернативные лекарства.

Топирамин проникает в грудное молоко, поэтому нужно учитывать его значимость для матери при решении о грудном вскармливании.

Для профилактики мигрени топирамат противопоказан беременным и женщинам репродуктивного возраста без эффективной контрацепции.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами (более 5% случаев) являются: 

• анорексия;
• снижение аппетита;
• брадифрения;
• депрессия;
• нарушение речи;
• бессонница;
• нарушение координации;
• нарушение концентрации;
• головокружение;
• дизартрия;
• изменения вкуса;
• гипестезия;
• летаргия;
• нарушение памяти;
• нистагм;
• парестезии;
• сонливость;
• тремор;
• диплопия;
• нечеткость зрения;
• диарея;
• тошнота;
• усталость;
• раздражительность.

Ниже представлены побочные реакции, классифицированные по системам органов:

• инфекции и инвазии: назофарингит, нейтропения;
• кровь и лимфатическая система: анемия, нейтропения;
• иммунная система: гиперчувствительность, аллергический отек;
• метаболизм: анорексия, снижение аппетита, гиперхлоремический ацидоз;
• психика: депрессия, брадифрения, бессонница, мания, расстройства панического типа;
• нервная система: парестезии, сонливость, головокружение, апраксия, гиперестезия;
• органы зрения: затуманение зрения, диплопия, глаукома;
• слух и вестибулярный аппарат: вертиго, тиннитус, глухота;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия;
• сосуды: артериальная гипотензия;
• респираторные нарушения: одышка, эпистаксис, дисфония;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, панкреатит;
• печень: гепатит;
• кожа и подкожные ткани: алопеция, сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
• костно-мышечная система: артралгия, мышечные спазмы, дискомфорт в конечностях;
• мочевыделительная система: нефролитиаз, поллакиурия, почечноканальцевый ацидоз;
• репродуктивная система: эректильная дисфункция;
• общие нарушения: повышенная утомляемость, отек лица;
• лабораторные показатели: увеличение массы тела, снижение уровня бикарбонатов в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Топирамин в основном не изменяет уровни большинства противоэпилептических препаратов, кроме фенитоина, с которым его концентрация может снижаться. При применении с фенитоином необходимо контролировать его уровень. Топирамин также может взаимодействовать с веществами, метаболизируемыми CYP2C19. Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию топирамата, что требует корректировки дозы. Вальпроевая кислота на уровень топирамата не влияет.

Воздействие фенобарбитала и примидона на топирамат не изучалось.

• Топирамат и дигоксин: одновременный приём может снижать концентрацию дигоксина на 12%. Необходим контроль уровня дигоксина при начале или прекращении приёма топирамата;
• топирамат и зверобой: может снижать концентрацию и эффективность топирамата;
• топирамат и гормональные контрацептивы: может снижать эффективность контрацептивов;
• топирамат и литий: может изменять уровень лития в крови;
• топирамат и рисперидон: концентрация рисперидона может снижаться на 16-33%, что может увеличить частоту побочных эффектов;
• топирамат и гидрохлоротиазид: увеличивает Cmax и AUC топирамата на 27% и 29% соответственно;
• топирамат и метформин: увеличивает Cmax и AUC метформина, снижая его клиренс;
• топирамат и пиоглитазон: может снижать AUC и Cmax активных метаболитов пиоглитазона;
• топирамат и глибурид: снижает AUC глибурида на 25%. Не влияет на равновесные концентрации топирамата;
• топирамат и вальпроевая кислота: может вызывать гипераммониемию и гипотермию;
• топирамат и варфарин: может снижать протромбиновое время/МНО.

Блок FAQ

Для чего применяют топирамин?

Препарат предназначен для монотерапии парциальных приступов (с или без вторичной генерализации) и первично генерализованных тонико-клонических приступов у детей старше 6 лет и взрослых.

Также используется как дополнительная терапия для парциальных и тонико-клонических приступов, включая синдром Леннокса — Гасто, у детей старше 2 лет и взрослых.

Применяется для профилактики мигрени у взрослых после оценки альтернативных методов лечения. Не рекомендуется для острых состояний.

Как принимать топирамин?

Рекомендуемая начальная доза топирамата при монотерапии у взрослых составляет от 100 до 200 мг в сутки, разделённых на два приёма. Максимальная допустимая доза — 500 мг в сутки, также разделённая на два приёма.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua