Тізоптан - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Тізоптан – комбінований засіб, що містить біматопрост і тимололу малеат, що ефективно знижує внутрішньоочний тиск (ВГД).

Біматопрост посилює відтік внутрішньоочної рідини через трабекулярну сітку та увеосклеральні шляхи.
Тимолол зменшує продукцію внутрішньоочної рідини, пригнічуючи синтез циклічного аденозинмонофосфату (ц-АМФ) та знижуючи стимуляцію бета-адренергічних рецепторів.

Комбінований препарат забезпечує більш виражений ефект, ніж кожен компонент окремо.

Фармакокінетика.

Системна абсорбція Тізоптана незначна та аналогічна абсорбції кожного компонента окремо.

Біматопрост: добре проникає в рогівку та склеру, досягає максимальної концентрації у плазмі через 10 хвилин після інстиляції, потім швидко знижується. Зв'язується з білками плазми на 88%, метаболізується та виводиться нирками та ШКТ.
Тимолол: зв'язується з білками плазми на 60%, досягає максимальної концентрації через 1-2 години, період напіввиведення – 4 години. Частково метаболізується у печінці та виводиться нирками.

При комбінованому застосуванні тимолол має на 29% нижче за Cmax, що знижує ризик системних побічних ефектів. AUC0–24 год та період напіввиведення тимололу залишаються стабільними, свідчаючи про безпеку та ефективність препарату в лікуванні глаукоми та очної гіпертензії.

Склад та форма випуску

Активні компоненти:

біматопрост;
тимололу малеат.

Лікарська форма: краплі очні (розчин).

Склад на 1 мл розчину: біматопрост – 0,3 мг, тимололу малеат – 6,83 мг, що відповідає 5 мг тимололу.

Додаткові інгредієнти:

бензалконію хлорид;
лимонна кислота (моногідрат);
гідрофосфат натрію (гептагідрат);
натрію хлорид;
соляна кислота;
натрію гідроксид;
вода для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, безбарвний чи світло-жовтий.

Тізоптан упакований по 3 мл у флакон-крапельницю з кришкою і вкладений у картонну коробку.

Показання до застосування

Тізоптан рекомендується для зниження внутрішньоочного тиску у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією, особливо у разі недостатньої ефективності монотерапії препаратами групи бета-адреноблокаторів або аналогами простагландину для місцевого застосування.

Тізоптан купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Тізоптан не рекомендується при:

підвищеній чутливісті до тимололу, біматопросту або інших допоміжних речовин, які містяться у складі препарату;
синдромі підвищеної реактивності дихальних шляхів, включаючи загострення бронхіальної астми та історію тяжких хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань;
синусовій брадикардії, слабкості синусового вузла, синоатріальній блокаді, атріовентрикулярній блокаді II та III ступенів, що не контролюється кардіостимулятором;
клінічно вираженій серцевій недостатності та кардіогенному шоці.

Особливості застосування

Діти.

Тізоптан не рекомендується для використання у осіб віком до 18 років.

Рекомендується використання препарату тізоптан у період вагітності лише у випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плода.

Рекомендується утриматися від застосування препарату тізоптан під час годування груддю.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату тізоптан можливі прояви небажаних реакцій з боку організму:

нервова система: біль голови, запаморочення;
органи зору: гіперемія кон'юнктиви, поверхневий точковий кератит, ерозія рогівки, відчуття печіння, свербіж повік, відчуття поколювання, відчуття наявності стороннього тіла, сухість очей, почервоніння повік, болі в очах, світлобоязнь, виділення з очей, порушення зору, погіршення гостроти зору, блефарит, набряк повік, роздратування очей, сльозотеча, ріст вій, ірит, набряк кон'юнктиви, біль у повіках, стомлюваність очей, трихіаз, гіперпігментація рогівки, западання повік, ретракція повік, цистоїдний макулярний набряк;
дихальна система, органи грудної клітки та середостіння: нежить, задишка, бронхоспазм (особливо у пацієнтів із бронхоспазматичними захворюваннями).

Якщо виникли небажані реакції при використанні препарату тізоптан, слід негайно припинити його застосування та звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Пацієнти, які отримують системні бета-адренергічні блокатори (наприклад, перорально або внутрішньовенно) і тимолол, повинні перебувати під наглядом через можливі адитивні ефекти на системний та внутрішньоочний тиск.

Можливі адитивні ефекти, що призводять до артеріальної гіпотензії та/або вираженої брадикардії при одночасному застосуванні очних крапель з бета-адреноблокаторами, блокаторами кальцієвих каналів, антиаритміками (включаючи аміодарон), дигіталісними глікозидами, парасимпатоміметиками, гуанетидином та іншими антигіпертензивними препаратами.

Хоча тимолол зазвичай не значно впливає на розмір зіниці або зовсім не впливає на нього, іноді трапляються випадки мідріазу при його використанні з мідріатичними засобами, такими як адреналін (епінефрин).

Повідомлялося про випадки посилення системної бета-блокади при поєднанні тимололу з інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідином, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну), що може виявлятись зниженням частоти серцевих скорочень та депресією.

При застосуванні препарату тізоптан з іншими офтальмологічними препаратами рекомендується робити п'ятьхвилинну перерву між інстиляціями кожного препарату, а мазь або гель застосовувати в останню чергу.

Блок FAQ

Навіщо застосовують тізоптан?

Тізоптан призначений для зниження внутрішньоочного тиску (ВОТ) у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та внутрішньоочною гіпертензією у випадках, коли монотерапія бета-адреноблокаторами або аналогами простагландину для місцевого застосування виявляється недостатньо ефективною.

Які протипоказання до препарату тізоптан?

Підвищена чутливість до тимололу, біматопросту та допоміжних речовин, які містяться в препараті.

Синдром гіперреактивності дихальних шляхів, включаючи загострену бронхіальну астму та випадки її прояву в анамнезі, тяжкі хронічні обструктивні бронхолегеневі захворювання.

Синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада ІІ та ІІІ ступенів (без контролю кардіостимулятором), клінічно виражена серцева недостатність, кардіогенний шок.

Яка вартість препарату тізоптан?

Ціна на препарат тізоптан починається від 214,00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Тізоптан

Шукати в інших регіонах