Тизоптан - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тизоптан – комбинированное средство, содержащее биматопрост и тимолола малеат, эффективно снижающее внутриглазное давление (ВГД).

Биматопрост усиливает отток внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и увеосклеральные пути.
Тимолол уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, угнетая синтез циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и снижая стимуляцию бета-адренергических рецепторов.

Комбинированный препарат обеспечивает более выраженный эффект, чем каждый компонент по отдельности.

Фармакокинетика.

Системная абсорбция Тизоптана незначительна и аналогична абсорбции каждого компонента отдельно.

Биматопрост: хорошо проникает в роговицу и склеру, достигает максимальной концентрации в плазме через 10 минут после инстилляции, затем быстро снижается. Связывается с белками плазмы на 88%, метаболизируется и выводится почками и ЖКТ.
Тимолол: связывается с белками плазмы на 60%, достигает максимальной концентрации через 1-2 часа, период полувыведения – 4 часа. Частично метаболизируется в печени и выводится почками.

При комбинированном применении тимолол имеет на 29% ниже Cmax, что снижает риск системных побочных эффектов. AUC0–24 ч и период полувыведения тимолола остаются стабильными, свидетельствуя о безопасности и эффективности препарата в лечении глаукомы и глазной гипертензии.

Состав и форма выпуска

Активные компоненты:

биматопрост;
тимолола малеат.

Лекарственная форма: глазные капли (раствор).

Состав на 1 мл раствора: биматопрост – 0,3 мг, тимолола малеат – 6,83 мг, что соответствует 5 мг тимолола.

Дополнительные ингредиенты:

бензалкония хлорид;
лимонная кислота (моногидрат);
натрия гидрофосфат (гептагидрат);
натрия хлорид;
соляная кислота;
натрия гидроксид;
вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор, бесцветный или светло-желтый.

Тизоптан упакован по 3 мл во флакон- капельницу с крышкой и вложен в картонную коробку.

Показания к применению

Тизоптан рекомендуется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугловой глаукомой и внутриглазной гипертензией, особенно в случае недостаточной эффективности монотерапии препаратами группы бета-адреноблокаторов или аналогами простагландина для местного применения.

Тизоптан купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Тизоптан не рекомендуется при:

повышенной чувствительности к тимололу, биматопросту или другим вспомогательным веществам, содержащимся в составе препарата;
синдроме повышенной реактивности дыхательных путей, включая обострение бронхиальной астмы и историю тяжелых хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
синусовой брадикардии, слабости синусового узла, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней, не контролируемой кардиостимулятором;
клинически выраженной сердечной недостаточности и кардиогенном шоке.

Особенности применения

Дети.

Тизоптан не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет.

Использование препарата тизоптан в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется воздержаться от применения препарата тизоптан во время кормления грудью.

Побочные эффекты

При применении препарата тизоптан возможны проявления нежелательных реакций со стороны организма:

нервная система: головная боль, головокружение;
органы зрения: гиперемия конъюнктивы, поверхностный точечный кератит, эрозия роговицы, ощущение жжения, зуд век, ощущение покалывания, ощущение наличия постороннего тела, сухость глаз, покраснение век, боли в глазах, светобоязнь, выделения из глаз, нарушение зрения, ухудшение остроты зрения, блефарит, отек век, раздражение глаз, слезотечение, рост ресниц, ирит, отек конъюнктивы, боли в веках, утомляемость глаз, трихиаз, гиперпигментация роговицы, западание век, ретракция век, цистоидный макулярный отек;
дыхательная система, органы грудной клетки и средостение: насморк, одышка, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхоспазматическими заболеваниями).

Если возникли нежелательные реакции при использовании препарата тизоптан, следует немедленно прекратить его применение и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Пациенты, получающие системные бета-адренергические блокаторы (например, перорально или внутривенно) и тимолол, должны находиться под наблюдением из-за возможных аддитивных эффектов на системное и внутриглазное давление.

Возможны аддитивные эффекты, приводящие к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при одновременном применении очных капель с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антиаритмиками (включая амиодарон), дигиталисными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и другими антигипертензивными препаратами.

Хотя тимолол обычно не оказывает значительного влияния на размер зрачка или вовсе не влияет на него, иногда отмечаются случаи мидриаза при его использовании с мидриатическими средствами, такими как адреналин (эпинефрин).

Сообщалось о случаях усиления системной бета-блокады при сочетании тимолола с ингибиторами CYP2D6 (например, хинидином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина), что может проявляться снижением частоты сердечных сокращений и депрессией.

При применении препарата тизоптан с другими офтальмологическими препаратами рекомендуется делать пятьминутный перерыв между инстилляциями каждого препарата, а мазь или гель применять в последнюю очередь.

Блок FAQ

Для чего применяют тизоптан?

Тизоптан предназначен для снижения внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией в случаях, когда монотерапия бета-адреноблокаторами или аналогами простагландина для местного применения оказывается недостаточно эффективной.

Какие противопоказания на препарат тизоптан?

Повышенная чувствительность к тимололу, биматопросту и вспомогательным веществам, содержащимся в препарате.

Синдром гиперреактивности дыхательных путей, включая обостренную бронхиальную астму и случаи её проявления в анамнезе, тяжелые хронические обструктивные бронхолегочные заболевания.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степеней (без контроля кардиостимулятором), клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Какая стоимость препарата тизоптан?

Цена на препарат тизоптан начинается от 214.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua