Сінегра

Сінегра - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Силденафіл – препарат для лікування еректильної дисфункції, збільшуючи приплив крові до пенісу під час збудження. Процес починається з вивільнення оксиду азоту в кавернозних тілах, активуючи розслаблення гладкої мускулатури та збільшення кровотоку. Силденафіл є інгібітором ФДЕ5, збільшуючи рівень цГМФ та підтримуючи ерекцію.

Дослідження в лабораторних умовах показали, що силденафіл впливає переважно на ФДЕ5, який грає важливу роль у процесі ерекції. Його вплив на цей фермент сильніший, ніж на інші фосфодіестерази. Ефект силденафілу на ФДЕ5 у 10 разів сильніший, ніж на ФДЕ6, що відповідає за фотоперетворення у сітківці. При використанні максимальних доз, селективність силденафілу до ФДЕ5 перевищує його селективність до інших ізоформ ФДЕ в кілька сотень разів, що підкреслює його специфічність у лікуванні еректильної дисфункції.

Фармакокінетика

Силденафіл швидко поглинається організмом і досягає максимальної концентрації у плазмі через 30-120 хвилин (з медіанним значенням 60 хвилин). Біодоступність після перорального прийому становить середньому 41% (від 25 до 63%). При збільшенні дози від 25 мг до 100 мг спостерігається пропорційне збільшення площі під кривою концентрація-час (AUC) та максимальної концентрації (Cmax).

Вживання силденафілу з їжею уповільнює досягнення максимальної концентрації (Tmax) до 60 хвилин та знижує Cmax на 29%. Об'єм розподілу (Vd) у цьому випадку становить 105 літрів, що свідчить про те, що препарат широко розповсюджується в тканинах організму. Максимальна концентрація силденафілу в плазмі після прийому 100 мг становить близько 440 нг/мл при зв'язуванні з білками плазми на рівні 96%.

Силденафіл(сінегра) метаболізується головним чином через печінкові ферменти CYP3A4 та CYP2C9 з основним метаболітом, що становить близько 40% концентрації силденафілу в плазмі.

Загальний кліренс становить 41 л/год, з напіввиведенням від 3 до 5 годин переважно через кишечник (близько 80% від прийому пероральної дози).

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки потрібне обережне спостереження або корекція дозування.

Склад та форма випуску

Діюча речовина сінегра: силденафіл.

Лікарська форма сінегра: таблетки з плівковим покриттям.

Кожна таблетка сінегра містить цитрату силденафілу в еквіваленті:

25 мг силденафілу, 50 мг силденафілу або 100 мг силденафілу.

Допоміжні компоненти сінегра включають:

• кальцію гідрофосфат безводний;
• мікрокристалічну целюлозу;
• натрію кроскармеллозу;
• колоїдний безводний діоксид кремнію;
• магнію стеарат.

Оболонку Opadry II Blue 85F20578, що складається з:

• полівінілового спирту;
• макроголу 4000;
• діоксиду титану (E 171);
• тальку;
• алюмінієвого лаку індигокарміну (E 132);
• оксиду заліза жовтого (E 172).

Основні фізико-хімічні характеристики сінегра:

Таблетки сінегра синього кольору, округло-квадратної форми з плівковим покриттям; сінегра 50 мг з лінією розлому з обох боків, а сінегра 100 мг з подвійною лінією розлому з одного боку.

Сінегра упакована в блістер по 1 або 4 таблетки, що вкладений в картонну коробку №1.

Показання до застосування

Сінегра рекомендується для чоловіків, які страждають на еректильну дисфункцію, що означає нездатність досягти або підтримати досить жорстку ерекцію для здійснення успішного статевого акту.

Для досягнення бажаного ефекту препарату сінегра потрібна наявність сексуального збудження.

Сінегра купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Виражена чутливість до основного компонента чи будь-яких допоміжних речовин препарату;
• одночасне вживання з донорами оксиду азоту (наприклад, амілнітритом) або нітратами будь-якої форми, оскільки відомо, що силденафіл впливає на метаболізм оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та посилює гіпотензивний ефект нітратів;
• застосування інгібіторів ФДЕ5, таких як силденафіл, разом із стимуляторами гуанілатциклази, наприклад, ріоцигуатом, не рекомендується через можливий розвиток симптоматичної гіпотензії;
• стани, за яких сексуальна активність не рекомендована (наприклад, тяжкі серцево-судинні розлади, такі як нестабільна стенокардія або серцева недостатність тяжкого ступеня);
• втрата зору внаслідок неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва незалежно від зв'язку цієї патології з попереднім застосуванням інгібіторів ФДЕ5;
• присутність таких станів, як тяжке порушення функції печінки, гіпотензія (тиск нижче 90/50 мм рт. ст.), нещодавно перенесений інсульт або інфаркт міокарда, а також відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, наприклад, пігментний ретиніт (генетичні порушення фосфодієстерази сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджувалась у таких пацієнтів.

Особливості застосування

Діти

Препарат сінегра не призначений для використання у осіб віком до 18 років.

Побічні ефекти

У більшості випадків помічалися такі побічні ефекти, як:

• головний біль;
• припливи;
• розлад шлунка;
• закладеність носа;
• болі в спині;
• запаморочення;
• нудота;
• порушення зору;
• порушення сприйняття кольору;
• затуманювання зору.

Класифікація небажаних реакцій щодо систем органів:

• інфекції та інвазії: рідко нежить;
• імунна система: рідко – гіперчутливість;
• нервова система: надзвичайно часто – головний біль; часто - запаморочення; нечасто - сонливість, оніміння; рідко – інсульт, тимчасова ішемічна атака, судоми, рецидиви судом, втрата свідомості;
• органи зору: часто - порушення сприйняття кольору, затуманювання зору; нечасто - порушення сльозовиділення, біль в очах, світлобоязнь, світлові мерехтіння, почервоніння очей, гострота зору, кон'юнктивіт; рідко - проблеми із зором, захворювання очного дна, ретинальні проблеми, глаукома, дефекти поля зору, двоїння в зорі, зниження гостроти зору, аномалії райдужної оболонки, розширення зіниць, поява світлових кіл навколо джерел світла, набряки та почервоніння очей, подразнення очей, незвичайні відчуття в очах, набряк повік, зміна кольору очного яблука;
• органи слуху: нечасто - запаморочення, дзвін у вухах; рідко – втрата слуху;
• серцево-судинна система: часто – припливи; нечасто - прискорене серцебиття, зміни артеріального тиску; рідко – раптова смерть від серцевих проблем, інфаркт, аритмії, фібриляція передсердь, стенокардія;
• дихальна система: часто – закладеність носа; нечасто – носові кровотечі, закладеність синусів; рідко – відчуття тиску у горлі, набряк слизової носа, сухість у носі;
• травна система: часто – нудота, розлад травлення; нечасто – рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті; рідко - оніміння рота;
• шкіра: нечасто - висипання; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз;
• кістково-м'язова система: рідко – м'язовий біль, біль у кінцівках;
• сечостатева система: рідко – кров у сечі;
• репродуктивна система: рідко – кровотеча із статевого члена, тривала ерекція;
• загальні розлади: рідко – біль у грудях, відчуття жару; рідко – роздратування;
• лабораторні показники: рідко – прискорений пульс;
• порушення сприйняття кольорів: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія та ксантопсія;
• порушення сльозовиділення: сухість очей, надмірне або недостатнє сльозовиділення.

Загалом ці дані вказують на широкий спектр можливих побічних ефектів при використанні препарату сінегра.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Метаболізм силденафілу залежить від ізоформ CYP3A4 та CYP2C9 цитохрому Р450. Інгібітори CYP3A4 знижують очищення силденафілу, а індуктори збільшують. Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, знижують очищення силденафілу, але без посилення побічних ефектів починайте з 25 мг. Інгібітори CYP3A4, наприклад, ритонавір, значно збільшують концентрацію силденафілу, що є небезпечним.

Грейпфрутовий сік також підвищує рівень силденафілу у плазмі.

Тіазидні діуретики не впливають на силденафіл, але уникайте індукторів CYP3A4, щоб не знизити його концентрацію.

Не змішуйте з нітратами чи донорами оксиду азоту, це протипоказано.

Одночасне застосування силденафілу та блокаторів α-адренорецепторів може спричинити симптоматичну гіпотензію у деяких пацієнтів. Такі реакції найчастіше виникають протягом 4 годин після застосування силденафілу.

Немає значних взаємодій між силденафілом та іншими лікарськими засобами, такими як толбутамід, варфарин, ацетилсаліцилова кислота або алкоголь у дозі 50 мг.

Пацієнти, які використовують силденафіл(сінегра), не демонструють різниці у побічних реакціях у порівнянні з плацебо при одночасному застосуванні різних класів гіпотензивних препаратів. Силденафіл(сінегра) не впливає на фармакокінетику інгібіторів ВІЛ-протеази та не посилює гіпотензивну дію алкоголю.

Блок FAQ

Від чого приймають препарат сінегра?

Сінегра рекомендується для використання у чоловіків з еректильною дисфункцією, що означає неможливість досягнення або підтримки достатньої ерекції статевого члена для успішного статевого акту.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua