Синегра

Синегра - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Силденафил - препарат для лечения эректильной дисфункции, увеличивая приток крови к пенису во время возбуждения. Процесс начинается с высвобождения оксида азота в кавернозных телах, активируя расслабление гладкой мускулатуры и увеличение кровотока. Силденафил является ингибитором ФДЭ5, увеличивая уровень цГМФ и поддерживая эрекцию.

Исследования in vitro показали, что силденафил действует селективно на ФДЭ5, участвующую в процессе эрекции. Его воздействие на ФДЭ5 сильнее, чем на другие фосфодиэстеразы. Эффект силденафила на ФДЭ5 в 10 раз сильнее, чем на ФДЕ6, отвечающую за фотопреобразование в сетчатке. При использовании максимальных доз селективность силденафила к ФДЭ5 превышает его селективность к другим изоформам ФДЭ в несколько сот раз, что подчеркивает его специфичность в лечении эректильной дисфункции.

Фармакокинетика

Силденафил быстро поглощается организмом и достигает максимальной концентрации в плазме через 30–120 минут (с медианным значением 60 минут). Биодоступность после перорального приема составляет в среднем 41% (от 25 до 63%). При увеличении дозы от 25 до 100 мг наблюдается пропорциональное увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC) и максимальной концентрации (Cmax).

Употребление силденафила с пищей замедляет достижение максимальной концентрации (Tmax) до 60 минут и снижает Cmax на 29%. Объем распределения (Vd) составляет 105 л, свидетельствуя о распределении препарата в тканях. Максимальная концентрация силденафила в плазме после приема 100 мг составляет около 440 нг/мл, при связывании с белками плазмы на уровне 96%.

Силденафил(синегра) метаболизируется главным образом через печеночные ферменты CYP3A4 и CYP2C9, с основным метаболитом, составляющим около 40% концентрации силденафила в плазме.

Общий клиренс составляет 41 л/ч, с полувыведением от 3 до 5 часов, преимущественно через кишечник (около 80% от приема пероральной дозы).

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек или печени требуется осторожное наблюдение или коррекция дозировки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество синегра: силденафил.

Лекарственная форма синегра: таблетки с пленочным покрытием.

Каждая таблетка синегра содержит силденафила цитрата в эквиваленте:

25 мг силденафила, 50 мг силденафила или 100 мг силденафила.

Вспомогательные компоненты синегра включают:

• кальция гидрофосфат безводный;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• натрия кроскармеллозу;
• коллоидный диоксид кремния безводный;
• магния стеарат.

Оболочку Opadry II Blue 85F20578, состоящую из:

• поливинилового спирта;
• макрогола 4000;
• диоксида титана (E 171);
• талька;
• алюминиевого лака индигокармина (E 132);
• оксида железа жёлтого (E 172).

Основные физико-химические характеристики синегра:

Таблетки синегра синего цвета, округло-квадратной формы с пленочным покрытием; синегра 50 мг с линией разлома по бокам, а синегра 100 мг с двойной линией разлома с одной стороны.

Синегра упакована в блистер по 1 или 4 таблетки, который вложен в картонную коробку №1.

Показания к применению

Синегра рекомендуется для мужчин, страдающих от эректильной дисфункции, что означает неспособность достигнуть или поддержать достаточно жесткую эрекцию для совершения успешного полового акта.

Для достижения желаемого эффекта препарата синегра необходимо наличие сексуального возбуждения.

Синегра купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

• Выраженная чувствительность к основному компоненту или любым вспомогательным веществам препарата;
• одновременное употребление с донорами оксида азота (например, амилнитритом) или нитратами любой формы, так как известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и усиливает гипотензивный эффект нитратов;
• совместное применение ингибиторов ФДЭ5 (включая силденафил) с стимуляторами гуанилатциклазы, например, риоцигуатом, не рекомендуется из-за возможной симптоматической гипотензии;
• состояния, при которых сексуальная активность не рекомендована (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия или сердечная недостаточность тяжелой степени);
• потеря зрения в результате неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва, независимо от связи этой патологии с предшествующим применением ингибиторов ФДЭ5;
• присутствие таких состояний, как тяжелое нарушение функции печени, артериальная гипотензия (давление ниже 90/50 мм рт. ст.), недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда, а также известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит (генетические нарушения фосфодиэстеразы сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась у таких пациентов.

Особенности применения

Дети

Препарат синегра не предназначен для использования у лиц в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

В большинстве случаев замечались такие побочные эффекты, как:

• головная боль;
• приливы;
• расстройство желудка;
• заложенность носа;
• боли в спине;
• головокружение;
• тошнота;
• нарушение зрения;
• цветоощущения;
• затуманивание зрения.

Классификация нежелательных реакций по системам органов:

• инфекции и инвазии: редко — насморк;
• иммунная система: редко — гиперчувствительность;
• нервная система: чрезвычайно часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость, онемение; редко — инсульт, временная ишемическая атака, судороги, рецидивы судорог, потеря сознания;
• органы зрения: часто — нарушение цветовосприятия, затмение зрения; нечасто — нарушение слезоотделения, боль в глазах, светобоязнь, световые мерцания, покраснение глаз, острота зрения, конъюнктивит; редко — проблемы с зрением, заболевания глазного дна, ретинальные проблемы, глаукома, дефекты поля зрения, двоение в зрении, снижение остроты зрения, аномалии радужной оболочки, расширение зрачков, появление световых кругов вокруг источников света, отеки и покраснения глаз, раздражение глаз, необычные ощущения в глазах, отек век, изменение цвета глазного яблока;
• органы слуха: нечасто — головокружение, звон в ушах; редко — потеря слуха;
• сердечно-сосудистая система: часто — приливы; нечасто — учащенное сердцебиение, изменения артериального давления; редко — внезапная смерть от сердечных проблем, инфаркт, аритмии, фибрилляция предсердий, стенокардия;
• дыхательная система: часто — заложенность носа; нечасто — носовые кровотечения, заложенность синусов; редко — ощущение давления в горле, отек слизистой носа, сухость в носу;
• пищеварительная система: часто — тошнота, расстройство пищеварения; нечасто — рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту; редко — онемение рта;
• кожа: нечасто — сыпь; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• костно-мышечная система: редко — мышечная боль, боли в конечностях;
• мочеполовая система: редко — кровь в моче;
• репродуктивная система: редко — кровотечение из полового члена, продолжительная эрекция;
• общие расстройства: редко — боль в груди, чувство жара; редко — раздражение;
• лабораторные показатели: редко — учащенный пульс;
• нарушение цветового восприятия: возможны хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия и ксантопсия;
• нарушение слезоотделения: сухость глаз, избыточное или недостаточное слезоотделение.

В целом, эти данные указывают на широкий спектр возможных побочных эффектов при использовании препарата синегра.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метаболизм силденафила зависит от изоформ CYP3A4 и CYP2C9 цитохрома Р450. Ингибиторы CYP3A4 снижают очистку силденафила, а индукторы - увеличивают. Ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, снижают очистку силденафила, но без усиления побочных эффектов, начинайте с 25 мг. Ингибиторы CYP3A4, например, ритонавир, значительно увеличивают концентрацию силденафила, что опасно.

Грейпфрутовый сок также увеличивает уровень силденафила в плазме.

Тиазидные диуретики не влияют на силденафил, но избегайте индукторов CYP3A4, чтобы не снизить его концентрацию.

Не смешивайте с нитратами или донорами оксида азота, это противопоказано.

Одновременное применение силденафила и блокаторов α-адренорецепторов может вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов. Такие реакции чаще всего возникают в течение 4 ч после применения силденафила.

Не наблюдается значимых взаимодействий между силденафилом и другими лекарственными средствами, такими как толбутамид, варфарин, ацетилсалициловая кислота или алкоголь в дозе 50 мг.

У пациентов, применяющих силденафил(синегра), не наблюдаются различия в побочных эффектах по сравнению с плацебо при одновременном применении различных классов гипотензивных лекарственных средств.

Силденафил(синегра) не влияет на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы и не усиливает гипотензивное действие алкоголя.

Блок FAQ

От чего принимают препарат синегра?

Синегра рекомендуется для использования у мужчин с эректильной дисфункцией, что означает невозможность достижения или поддержания достаточной эрекции полового члена для успешного полового акта.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua