Сертралофт - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Сертралін, хлоргідрат (Cis-4-(3,4-дихлорфеніл)-1,2,3,4-тетрагідро-N-метил-1-нафталенамін), є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну в головному мозку та похідним нафтиламіну. Він не суттєво впливає на нейронне захоплення норадреналіну і допаміну. Крім того, не виявлено специфічної взаємодії з адрено- та М-холінорецепторами, рецепторами ГАМК, допаміновими, гістаміновими, серотоніновими або бензодіазепіновими рецепторами, а також не має здатності інгібувати МАО.

Сертралін ефективний при лікуванні нав'язливих станів і може спричиняти анорексію.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі дозуванням від 50 до 200 мг одноразово на добу протягом 14 днів максимальна концентрація в крові досягається через 4,5-8,5 годин.

Середній період напіввиведення становить 22-36 годин, що призводить до приблизно двократній кумуляції сертраліну до досягнення рівноважного стану після тижня лікування. Зв'язування з білками плазми становить близько 98%, а об'єм розподілу - 20 л/кг маси тіла.

Препарат інтенсивно метаболізується у печінці при первинному проходженні через неї. Основний метаболіт сертраліну, N-десметилсертралін, у vitro менш активний у 20 разів у порівнянні з сертраліном і фактично не активний in vivo на моделях депресії.

Як сертралін, так і його активний метаболіт N-десметилсертралін, піддаються активному метаболізму в організмі людини і виводяться через кал і сечу в приблизно рівних кількостях. Незмінений сертралін виводиться із сечею у незначних (<0,2%) кількостях. Їда практично не впливає на біодоступність препарату.

Фармакокінетика сертраліну в осіб похилого віку та підлітків практично не відрізняється від фармакокінетики у дорослих.

Склад та форма випуску

Активна речовина сертралофт: сертралін.

Лікарська форма сертралофт: таблетки з покриттям.

У кожній таблетці міститься сертраліну гідрохлорид у різних концентраціях: 25 мг, 50 мг або 100 мг.

Інші компоненти:

Для дозування 25 мг:

мікрокристалічна целюлоза;
кукурудзяний крохмаль;
повідон;
моногідрат лактози;
магнію стеарат;
колоїдний діоксид кремнію безводний;
"Opadry II yellow" (титану діоксид (Е 171);
тальк;
поліетиленгліколь;
спирт полівініловий;
оксид заліза жовтий (Е 172);
тартразин (Е 102) у вигляді алюмінієвого лаку.

Для дозування 50 мг:

мікрокристалічна целюлоза;
повідон;
моногідрат лактози;
магнію стеарат;
колоїдний діоксид кремнію безводний;
індигокармін (Е 132);
"Opadry II white" (титану діоксид (Е 171);
тальк;
поліетиленгліколь;
спирт поліетиленгліколь.

Для дозування 100 мг:

мікрокристалічна целюлоза;
картопляний крохмаль;
повідон;
целактоза (суміш моногідрату лактози та порошкоподібної целюлози у співвідношенні 75:25);
стеаринова кислота;
гіпромелоза;
титану діоксид (Е 171);
тальк.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки мають опуклу поверхню та забарвлення від світло-жовтого до жовтого (дозування 25 мг), блакитне (дозування 50 мг) або біле (дозування 100 мг).

На поперечному розрізі видно два шари. Мармуровість та вкраплення на поверхні таблеток (100 мг) є допустимими.

Сертралофт упакований у блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у картонну коробку №30.

Показання до застосування

Сертралофт використовується для лікування депресивних станів різного походження у пацієнтів з моно- та біполярними афективними розладами, а також для профілактики повторних епізодів депресії.

Сертралофт купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Не рекомендується застосовувати сертролофт при станах, які включають підвищену чутливість до сертраліну, період вагітності та лактації, дитячий вік (до 12 років), одночасне застосування інгібіторів МАО, тяжкі порушення функції печінки та нирок, а також судомні стани (нестабільна епілепсія).

Особливості застосування

Діти

Початкова доза препарату сертралофт для лікування дітей віком від 12 до 17 років, які страждають на обсесивно-компульсивні розлади, не повинна перевищувати 50 мг на добу. При недостатній терапевтичній ефективності дозу можна збільшити, але не більше ніж до 100 мг на добу. Враховуючи тривалий час напіввиведення препарату, зміну дози рекомендується проводити не частіше ніж один раз на тиждень.

Жінкам у віці, коли можуть завагітніти, при застосуванні препарату сертралофт слід використовувати відповідні методи контрацепції.

Використання препарату сертралофт під час грудного вигодовування допустиме лише за суворого медичного спостереження; рекомендується обговорити можливість припинення годування груддю з лікарем.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату сертралофт можливий прояв небажаних реакцій з боку організму:

по відношенню до центральної нервової системи можуть виникати: запаморочення, сонливість, біль голови, порушення сну, втома, слабкість, тремор; іноді спостерігається маніакальний чи гіпоманіакальний стан, тривога, неспокій, а також порушення зору;
щодо серцево-судинної системи рідко можуть виникати: почервоніння шкіри з відчуттям тепла чи жару, прискорене серцебиття;
з погляду травної системи можливі такі прояви: зменшення апетиту, діарея, сухість у роті, нудота, спазми шлунка чи кишківника, метеоризм; рідко – запор, блювання;
інші можливі ефекти включають: підвищену пітливість, зниження потенції, алергічні реакції (висока температура, висипання на шкірі, свербіж).

При прийомі препарату сертралофт можливе тимчасове підвищення активності амінотрансфераз (АсАТ та АлАТ) без симптомів. Ці порушення рідко зустрічаються та швидко проходять після припинення застосування препарату.

У пацієнтів похилого віку і тих, хто приймає діуретики та інші лікарські засоби, може розвинутися гіпонатріємія.

Після відміни сертраліну рівень натрію повертається до норми.

Важливо розуміти, що кожна людина унікальна, і її організм може реагувати на ліки по-різному.

Якщо у Вас виникають якісь незвичайні симптоми або небажані реакції при прийомі препарату сертралофт, важливо негайно припинити його використання і звернутися до лікаря. Лікар зможе оцінити Ваш стан, надати необхідну допомогу та, якщо необхідно, скоригувати лікування.

Не варто ігнорувати жодних незвичайних симптомів, оскільки вони можуть бути ознакою непереносимості ліків або інших серйозних проблем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При використанні препарату сертралофт одночасно з препаратами, які сильно зв'язуються з білками, такими як дигітоксин та варфарин, може виникнути ризик збільшення концентрації незв'язаних активних речовин у плазмі крові, а отже, збільшення ймовірності небажаних побічних ефектів.

Сертралофт не рекомендується використовувати з інгібіторами МАО, включаючи селективні (наприклад, селегілін) та оборотні (наприклад, мокломемід), а також у пацієнтів, які нещодавно завершили прийом антидепресантів та почали приймати інгібітор МАО. Після завершення прийому інгібіторів МАО сертралофт можна застосовувати не раніше ніж через 14 днів.

Необхідно бути обережним при переході від сертраліну до інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, особливо якщо пацієнт приймав препарати з тривалим періодом напіввиведення, такі як флуоксетин.

Також слід уникати одночасного прийому препарату сертралофт та карбамазепіну, галоперидолу або фенітоїну, а також алкоголю.

Сертралофт не слід використовувати одночасно з трициклічними антидепресантами, блокаторами H1- та H2-рецепторів, транквілізаторами, кумариновими антикоагулянтами, сульфанілсечовинами та дигоксином.

При застосуванні циметидину може відбутися значне зниження кліренсу сертраліну.

Сертралін пригнічує біохімічну активність цитохрому P450 2D6, що може призвести до збільшення концентрації в плазмі препаратів, що метаболізуються цим ферментом, включаючи трициклічні антидепресанти та антиаритмічні препарати класу IC.

При одночасному застосуванні з літієм можуть виникнути фармакодинамічні взаємодії, що проявляються посиленням тремору, хоча фармакокінетика літію залишається практично незмінною.

Блок FAQ

Від чого застосовують сертралофт?

Застосування препарату сертралофт спрямоване на терапію депресивних станів різної природи у пацієнтів з однофазними або двофазними афективними розладами, а також на профілактику повторних епізодів депресії.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua