Сертралофт - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин, хлоргидрат (Cis-4-(3,4-дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафталенамин), является селективным ингибитором обратного захвата серотонина в головном мозге и производным нафтиламина. Он не оказывает существенного воздействия на нейронный захват норадреналина и допамина. Кроме того, не обнаружено специфического взаимодействия с адрено- и М-холинорецепторами, рецепторами ГАМК, допаминовыми, гистаминовыми, серотониновыми или бензодиазепиновыми рецепторами, а также не обладает способностью ингибировать МАО.

Сертралин эффективен при лечении навязчивых состояний и может вызывать анорексию.

Фармакокинетика

При пероральном приеме в дозировке от 50 до 200 мг однократно в сутки в течение 14 дней максимальная концентрация в крови достигается через 4,5–8,5 часов.

Средний период полувыведения составляет 22–36 часов, что приводит к примерно двукратной кумуляции сертралина до достижения равновесного состояния после недели лечения. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98%, а объем распределения - 20 л/кг массы тела.

Препарат интенсивно метаболизируется в печени при первичном прохождении через нее. Основной метаболит сертралина, N-десметилсертралин, в vitro менее активен в 20 раз по сравнению с сертралином и фактически не активен in vivo на моделях депрессии.

Как сертралин, так и его активный метаболит N-десметилсертралин, подвергаются активному метаболизму в организме человека и выводятся из него через кал и мочу в примерно равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительных (<0,2%) количествах. Прием пищи практически не влияет на биодоступность препарата.

Фармакокинетика сертралина у лиц пожилого возраста и подростков практически не отличается от фармакокинетики у взрослых.

Состав и форма выпуска

Активное вещество сертралофт: сертралин.

Лекарственная форма сертралофт: таблетки с покрытием.

Каждая таблетка содержит сертралина гидрохлорид в дозировках 25 мг, 50 мг или 100 мг.

Другие компоненты:

Для дозировки 25 мг:

микрокристаллическая целлюлоза;
кукурузный крахмал;
повидон;
моногидрат лактозы;
стеарат магния;
коллоидный диоксид кремния безводный;
"Opadry II yellow" (титана диоксид (Е 171);
тальк;
полиэтиленгликоль;
спирт поливиниловий;
оксид железа желтый (Е 172);
тартразин (Е 102) в виде алюминиевого лака.

Для дозировки 50 мг:

микрокристаллическая целлюлоза;
повидон;
моногидрат лактозы;
стеарат магния;
коллоидный диоксид кремния безводный;
индигокармин (Е 132);
"Opadry II white" (титана диоксид (Е 171);
тальк;
полиэтиленгликоль;
спирт поливиниловый.

Для дозировки 100 мг:

микрокристаллическая целлюлоза;
картофельный крахмал;
повидон;
целактоза (смесь моногидрата лактозы и порошкообразной целлюлозы в соотношении 75:25);
стеариновая кислота;
гипромеллоза;
титана диоксид (Е 171);
тальк.

Основные физико-химические свойства: таблетки имеют выпуклую поверхность и окраску от светло-желтой до желтой (дозировка 25 мг), голубую (дозировка 50 мг) или белую (дозировка 100 мг).

На поперечном разрезе видны два слоя. Мраморность и вкрапления на поверхности таблеток (100 мг) являются допустимыми.

Сертралофт упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Сертралофт используется для лечения депрессивных состояний разного происхождения у пациентов с моно- и биполярными аффективными расстройствами, а также для профилактики повторных эпизодов депрессии.

Сертралофт купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Не рекомендуется применять сертролофт при состояниях, которые включают в себя повышенную чувствительность к сертралину, период беременности и лактации, детский возраст (до 12 лет), одновременное применение ингибиторов МАО, тяжелые нарушения функции печени и почек, а также судорожные состояния (нестабильная эпилепсия).

Особенности применения

Дети

Начальная доза препарата сертралофт для лечения детей в возрасте от 12 до 17 лет, страдающих обсессивно-компульсивными расстройствами, не должна превышать 50 мг в сутки. При недостаточной терапевтической эффективности дозу можно увеличить, но не более чем до 100 мг в сутки. Учитывая продолжительное время полувыведения препарата, изменение дозы рекомендуется проводить не чаще одного раза в неделю.

Женщинам в возрасте, когда они могут забеременеть, при применении препарата сертралофт следует использовать подходящие методы контрацепции.

Использование препарата сертралофт во время грудного вскармливания допустимо только при строгом медицинском наблюдении; рекомендуется обсудить возможность прекращения кормления грудью с врачом.

Побочные эффекты

При применении сертралофт возможно проявление нежелательных реакций со стороны организма:

по отношению к центральной нервной системе могут возникать: головокружение, сонливость, головная боль, нарушение сна, усталость, слабость, тремор; иногда наблюдается маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, а также нарушение зрения;
относительно сердечно-сосудистой системы редко могут возникать: покраснение кожи с ощущением тепла или жара, учащенное сердцебиение;
с точки зрения пищеварительной системы возможны следующие проявления: уменьшение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы желудка или кишечника, метеоризм; редко — запор, рвота;
другие возможные эффекты включают: повышенную потливость, снижение потенции, аллергические реакции (высокая температура, сыпь на коже, зуд).

При приеме сертралофт возможно временное повышение активности аминотрансфераз (АсАТ и АлАТ) без симптомов. Эти нарушения редко встречаются и быстро проходят после прекращения применения препарата.

У пожилых пациентов и тех, кто принимает диуретики и другие лекарственные средства, может развиться гипонатриемия.

После отмены сертралина уровень натрия возвращается к норме.

Важно понимать, что каждый человек уникален, и его организм может реагировать на лекарства по-разному.

Если у Вас возникают какие-либо необычные симптомы или нежелательные реакции при приеме препарата сертралофт, важно немедленно прекратить его использование и обратиться к врачу. Врач сможет оценить Ваше состояние, предоставить необходимую помощь и, если необходимо, скорректировать лечение.

Не стоит игнорировать никакие необычные симптомы, так как они могут быть признаком непереносимости лекарства или других серьезных проблем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

При использовании препарата сертралофт одновременно с препаратами, которые сильно связываются с белками, такими как дигитоксин и варфарин, может возникнуть риск увеличения концентрации несвязанных активных веществ в плазме крови и, следовательно, увеличения вероятности нежелательных побочных эффектов.

Сертралофт не рекомендуется использовать с ингибиторами МАО, включая селективные (например, селегилин) и обратимые (например, моклобемид), а также у пациентов, которые недавно завершили прием антидепрессантов и начали принимать ингибитор МАО. После завершения приема ингибиторов МАО сертралофт можно применять не ранее, чем через 14 дней.

Необходимо быть осторожным при переходе от сертралина к другим селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, особенно если пациент принимал препараты с длительным периодом полувыведения, такие как флуоксетин.

Также следует избегать одновременного приема препарата сертралофт и карбамазепина, галоперидола или фенитоина, а также алкоголя.

Сертралофт не следует использовать одновременно с трициклическими антидепрессантами, блокаторами H1- и H2-рецепторов, транквилизаторами, кумариновыми антикоагулянтами, сульфанилмочевинами и дигоксином.

При использовании с циметидином может произойти значительное снижение клиренса сертралина.

Сертралин ингибирует биохимическую активность цитохрома P450 2D6, что может привести к увеличению концентрации в плазме крови препаратов, метаболизируемых этим ферментом, включая трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты класса IC.

При одновременном применении с литием могут возникнуть фармакодинамические взаимодействия, проявляющиеся усилением тремора, хотя фармакокинетика лития остается практически неизменной.

Блок FAQ

От чего применяют сертралофт?

Применение препарата сертралофт направлено на терапию депрессивных состояний различной природы у пациентов с одно- или двухфазными аффективными расстройствами, а также на профилактику повторных эпизодов депрессии.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua