Семправил - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка

Пароксетин є потужним та селективним інгібітором захоплення серотоніну, що зумовлює його антидепресивну та анксіолітичну дію.

Він відрізняється від інших антидепресантів своєю хімічною структурою та має низький вплив на мускаринові та адренорецептори, а також на психомоторну функцію.

Пароксетин викликає симптоми надмірної стимуляції серотонінових рецепторів, але його активуючі властивості не схожі на амфетамін.

У нього мінімальний вплив на серцево-судинну систему та здатність інгібувати антигіпертензивні ефекти гуанетидину незначна.

Пароксетин ефективний у лікуванні депресивних розладів і може бути корисним для пацієнтів, які не реагують на стандартну терапію.

Фармакокінетика

Після перорального прийому пароксетин швидко абсорбується та метаболізується у печінці. Це призводить до того, що кількість пароксетину в крові зазвичай менша, ніж у шлунково-кишковому тракті.

Збільшення дози або часте застосування може змінити фармакокінетику, що може призвести до нелінійної залежності між концентрацією пароксетину в крові та дозуванням. Однак це найчастіше спостерігається лише за низьких доз у пацієнтів.

Пароксетин широко поширюється на тканини організму, при цьому лише невелика частка його концентрується в крові. Більшість пароксетину зв'язується з білками плазми, але не виявлено прямого зв'язку між його концентрацією в крові та клінічним ефектом.

Основні метаболіти пароксетину виводяться з організму, але їхня фармакологічна активність незначна. Майже вся доза пароксетину виводиться через метаболізм, переважно із сечею та меншою мірою з калом.

Період напіврозпаду в середньому становить близько 1 доби.

Склад та форма випуску

Дійовий компонент семправил: пароксетин.

Лікарська форма семправил: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Вміст пароксетину гідрохлориду напівгідрату у перерахуванні на пароксетин становить 20 мг в одній таблетці семправил, покритій плівковою оболонкою.

Інші інгредієнти семправил:

кальцію гідрофосфату дигідрат;
крохмальгліколят натрію;
магнію стеарат.

Плівкова оболонка семправил містить гіпромелозу, діоксид титану (Е 171), макрогол та полісорбат 80.

Фізико-хімічні властивості семправил: овальні таблетки білого або майже білого кольору, покриті плівковою оболонкою, що мають лінію розлому з одного боку та гладку з іншого.

Семправил упакований в блістери по 10 таблеток у кожному та вкладений у коробку з картону №30.

Показання до застосування

Семправил призначений для лікування наступних станів:

великого депресивного розладу;
обсесивно-компульсивного розладу;
панічного розладу з агорафобією або без неї;
соціальних тривожних розладів чи соціальних фобій;
генералізованого тривожного розладу;
посттравматичного стресового розладу.

Семправил купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

Протипоказання включають підвищену чутливість до пароксетину або іншого компонента препарату, а також комбінацію пароксетину з інгібіторами моноамінооксидази (ІМАО).

У поодиноких випадках можна розглянути поєднання лінезоліду (антибіотика, оборотного неселективного інгібітора МАО) з пароксетином за наявності засобів для ретельного спостереження за симптомами серотонінового синдрому та моніторингу артеріального тиску.

Починати лікування пароксетином слід через два тижні після припинення прийому незворотних інгібіторів МАО або принаймні через 24 години після припинення прийому оборотних інгібіторів МАО, таких як мокломемід, лінезолід або метилтіонінія хлорид (метиленовий синій).

Між закінченням прийому пароксетину та початком прийому будь-якого ІМАО має пройти не менше одного тижня.

Особливості застосування

Діти

Семправил не підходить для лікування дітей віком до 18 років через виявлений ризик суїцидальної поведінки та ворожості в контрольованих клінічних дослідженнях.

Додатково, безпека та ефективність пароксетину у дітей віком до 7 років не вивчені.

Під час вагітності слід розглядати застосування препарату семправил лише за суворих медичних показань.

По відношенню до грудного вигодовування, оскільки не очікується негативного впливу, можливе обговорення цього питання.

Побічні ефекти

Побічні ефекти при застосуванні семправил можуть включати зміни в різних системах організму:

кров і лімфатична система: можлива підвищена кровоточивість, особливо на шкірі та слизових оболонках, а також тромбоцитопенія, що рідко виникає;
імунна система: дуже рідко можуть виникати серйозні алергічні реакції, зокрема анафілактичний шок;
ендокринна система: в окремих випадках можуть спостерігатися синдроми, пов'язані з недостатньою секрецією антидіуретичного гормону;
метаболізм та харчування: зустрічається підвищення холестерину, втрата апетиту, а також іноді зміни у глікемічному профілі у пацієнтів із цукровим діабетом. Рідко може виявитися гіпонатріємія, частіше у пацієнтів похилого віку;
психічний стан: може виникнути сонливість, безсоння, ажитація, аномальні сновидіння, а також у поодиноких випадках – психічні розлади, включаючи маніакальні реакції, галюцинації та панічні атаки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

При застосуванні СІЗЗЗ, включаючи пароксетин, може виникнути серотоніновий синдром. Пароксетин слід використовувати з обережністю з такими препаратами як:

L-триптофан;
триптани;
трамадол;
лінезолід;
метиленовий синій, інші СІОЗС, літій, петидин, бупренорфін та звіробій.

Поєднання пароксетину з інгібіторами МАО не рекомендується через ризик серотонінового синдрому.

Пароксетин збільшує рівень пімозиду, що може подовжувати інтервал QT, тому їхнє спільне застосування протипоказане. Метаболізм пароксетину може змінюватися при прийомі препаратів, що впливають на ферменти метаболізму, тому може знадобитися корекція дози.

Міорелаксанти, такі як мівакуріум і суксаметоній, можуть діяти довше через зниження активності холінестерази при прийомі СІЗЗС. Фосампренавір/ритонавір знижують рівень пароксетину на 55% за 10 днів, не впливаючи на свій метаболізм. Пароксетин підвищує рівень проциклідину у крові, тому у разі антихолінергічних ефектів дозу проциклідину слід зменшити.

Спільне застосування пароксетину з антиконвульсантами не впливає на їхню фармакокінетику у пацієнтів з епілепсією. Пароксетин інгібує фермент CYP 2D6, що може збільшувати концентрацію інших препаратів, що метаболізуються цим ферментом, таких як антидепресанти, нейролептики та протиаритмічні препарати. Особливу увагу слід приділити комбінації з метопрололом та тамоксифеном.

Вживання алкоголю під час прийому пароксетину не рекомендується. Також не слід поєднувати пароксетин з пероральними антикоагулянтами, нестероїдними протизапальними засобами, ацетилсаліциловою кислотою та антитромбоцитарними засобами через підвищений ризик кровотеч. Спільне застосування пароксетину та правастатину може підвищувати рівень глюкози в крові, що потребує корекції дозування гіпоглікемічних засобів у пацієнтів з діабетом.

Блок FAQ

Навіщо застосовують семправил?

Індикації для застосування препарату семправил включають такі стани:

великий депресивний розлад;
обсесивно-компульсивний розлад;
панічний розлад з або без агорафобії;
соціальні тривожні розлади/соціальні фобії;
генералізований тривожний розлад;
посттравматичний стресовий розлад.

Яка вартість препарату семправил?

Ціна на препарат семправил варіюється від 340,00 грн до 470,00 грн.

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua